Cтраница 1
Бигумаль особенно эффективен при борьбе с тропической малярией. [1]
Палудрин ( Бигумаль) 618 Пальмитиновая кислота 224, 234 Паральдегид 207 ел. [2]
Новые синтетические препараты против малярии - бигумаль, хиноцид и др. - намного превышают по своей химиотера-певтической активности природный хинин. [3]
Бигуанидиновые соединения, антималярийная активность 322, 323 Бигумаль ( Палудрин) 14, 301, 321 ел. [4]
Именно среди соединений этого типа и был найден бигумаль ( палудрин) ( XLVII), превосходящий по антималярийной активности хинин и акрихин при сравнительно невысокой токсичности. Бигумаль эффективен при тропической малярии ( возбудитель P. Исключительно ценной отличительной особенностью этого препарата является его профилактическое действие, что связано с гамето-тропным эффектом и воздействием на спорозоиты ( см. рис. на стр. Наиболее удобный метод синтеза асимметрических двузамешенных арил-алкильных бигуанидиновых соединений, к числу которых относится бигумаль, состоит в конденсации циангуанидина с арилдиазониумхлори-дами с последующим взаимодействием продукта этой реакции с алкил-амином. [5]
Можно титровать сульфаниламидные препараты, аминокислоты ароматического ряда, ароматические диамины, фенацетин, осарсол, бигумаль, фолиевую кислоту, синтомицин, левомицин, препараты, содержащие сульфат-ион, медь, применяя различные реакции с нитритом натрия. [6]
Метиленовая синь применяется как антималярийное средство в случаях, не поддающихся лечению хинином, акрихином, бигумалем и другими антималярийными препаратами, а также как антисептик, главным образом при заболеваниях мочевых путей и при кожных заболеваниях. [7]
Бирумзль действует губительно на шизонты в первой стадии их созревания, исчезновения же гамет из крови больного бигумаль не обеспечивает. Чрезвычайно интересно, однако, отметить, что гаметоциты из крови больного, леченного бигумалем, попадая в организм комара, в нем не размножаются. Таким образом, бигумаль может быть использован не только для лечения, но и для профилактики малярии. [8]
В послевоенный период синтезирован ряд современных средств борьбы с малярией: производные пиримидина - хлорнднн ( пириметамин) и триметоприм, гуани-дина - прогуаннл ( бигумаль, палюдрин) и циклогувнил, особенно эффективные при тропической малярии и для борьбы с гаметоцитными и спорозонтными формами плазмодия, а также некоторые сульфамидные препараты и сульфоны дапсон и ацедап-сон, которые в основном применяются для борьбы с проказой ( лепрой) и туберкулезом. [9]
Весьма удовлетворительные результаты получены нами при количественном определении в таблетированных лекарственных формах солей алкалоидов и солей других органических оснований, в частности акрихина в смеси с бигумалем; акрихина в смеси с плазмоцидом и метиленовым синим; солей хинина, морфина, кодеина с различными ингредиентами, применяя метод ионообменной адсорбции. [10]
Именно среди соединений этого типа и был найден бигумаль ( палудрин) ( XLVII), превосходящий по антималярийной активности хинин и акрихин при сравнительно невысокой токсичности. Бигумаль эффективен при тропической малярии ( возбудитель P. Исключительно ценной отличительной особенностью этого препарата является его профилактическое действие, что связано с гамето-тропным эффектом и воздействием на спорозоиты ( см. рис. на стр. Наиболее удобный метод синтеза асимметрических двузамешенных арил-алкильных бигуанидиновых соединений, к числу которых относится бигумаль, состоит в конденсации циангуанидина с арилдиазониумхлори-дами с последующим взаимодействием продукта этой реакции с алкил-амином. [11]
Лицам, выезжающим в эндемичные районы, следует проводить личную химиопрофилактику. С этой целью успешно применяются следующие препараты: бигумаль в дозе 0 2 г 2 раза в неделю; хлорохин - 0 3 г основания 1 раз в неделю, акрихин - 0 2 г 2 раза в неделю; амодиахин - 0 45 г основания 1 раз в 2 нед; хлоридйн - 0 025 г 1 раз в неделю. [12]
В медицине используется также и ряд других препаратов, лечебное действие которых связано с наличием в их молекуле остатков гуанидина. К числу таких препаратов относится, например, бигумаль, строение которого изображено ниже. [13]
Бирумзль действует губительно на шизонты в первой стадии их созревания, исчезновения же гамет из крови больного бигумаль не обеспечивает. Чрезвычайно интересно, однако, отметить, что гаметоциты из крови больного, леченного бигумалем, попадая в организм комара, в нем не размножаются. Таким образом, бигумаль может быть использован не только для лечения, но и для профилактики малярии. [14]
В СССР, благодаря широкому осушению болот ( являющихся рассадниками комаров - переносчиков малярии) и прекрасно организованной системе профилактики и лечения, в настоящее время малярийная проблема полностью решена: малярия как массовое заболевание искоренена. Далеко не последнюю роль в решении этой задачи сыграли высокоэффективные антималярийные препараты ( акрихин, плазмоцид, бигумаль и др.), выпускаемые отечественной фармацевтической промышленностью. [15]