Cтраница 2
Бирумзль действует губительно на шизонты в первой стадии их созревания, исчезновения же гамет из крови больного бигумаль не обеспечивает. Чрезвычайно интересно, однако, отметить, что гаметоциты из крови больного, леченного бигумалем, попадая в организм комара, в нем не размножаются. Таким образом, бигумаль может быть использован не только для лечения, но и для профилактики малярии. [16]
Именно среди соединений этого типа и был найден бигумаль ( палудрин) ( XLVII), превосходящий по антималярийной активности хинин и акрихин при сравнительно невысокой токсичности. Бигумаль эффективен при тропической малярии ( возбудитель P. Исключительно ценной отличительной особенностью этого препарата является его профилактическое действие, что связано с гамето-тропным эффектом и воздействием на спорозоиты ( см. рис. на стр. Наиболее удобный метод синтеза асимметрических двузамешенных арил-алкильных бигуанидиновых соединений, к числу которых относится бигумаль, состоит в конденсации циангуанидина с арилдиазониумхлори-дами с последующим взаимодействием продукта этой реакции с алкил-амином. [17]