3-карболин - Большая Энциклопедия Нефти и Газа, статья, страница 1
Ты слишком много волнуешься из-за работы. Брось! Тебе платят слишком мало для таких волнений. Законы Мерфи (еще...)

3-карболин

Cтраница 1


Выход 3-карболинов 258 не превышае 30 щенные индолы 257 не восстанавливаются.  [1]

Большинство / 3-карболинов хорошо проникают через гематоэнце-фалический барьер и взаимодействуют с БДР ьеиронов мозга, вытесняя in vivo СРИ энные с их мембранами 3 Н - бензодиазепвды ( табл. 7.1), что служит важнь ми предпосы. J-карболинов на центральную нервную систему животных. Карболины не воспроизводят поведенческих эффектов 1 4-бензодиазепинов, в частности знксиолитических свойств последних.  [2]

3 Выделение 0-карболннов нл тканей н экскретов организма человека н животных. [3]

Результаты влияния ( 3-карболинов на обмен в центральной нервной системе норадреналина и дофамина разноречивы. Такой характер обмена биоаминов в ЦНС после введения р-карболинов объясняется [642, 643] их способностью угнетать моноаминоксидазу. Существуют два основных типа моноаминоксидаз ( ЕС 1.4.3.4, МАО), классифицируемых условно по чувствительности и ингибирующему эффекту ацетиленового амина - хлоргилнна Те МАО, активность которых угнетается низкими ( 0 1 мкмоль / л) концентрациями хлоргилина, принято называть МАО типа А. Наиболее специфическим субстратом МАО типа А, особенно в тканях ч-еловека, считается серотонин, в меньшей мере иорадреналин.  [4]

Большинство других ( 3-карболинов проявляют различные виды биологического действия.  [5]

При получении ароматических / 3-карболинов на основе сое инений не имеющих карболиновой структуры, задача сводится либо к формированию пиррольного кольца, либо к решению проблемы аннелирова-ния пиридинового фрагмента к положениям 2 и 3 молекулы индола.  [6]

Степень выраженности судорожною действия / 3-карболинов пр норциональна числу оккупированных БДР. Так, / 3 - ССМ, оккупиру 40 % БДР нейронов гиппокампа, вызывает судороги, при 30 % эаняты рецепторов он обладает просудорожной активностью, а оккупация 5 БДР сопровождается облегчением обучения и памяти. Повторные инъекции FG 7142 ( по 40 мг / кг 3 раза за 6 дней) или норгармана ( 20 дней ежедневно) вызывают у мышей химическую раскачку проявляющуюся в том, что несудорожные дозы конвульсантов, в том числе FG 7142 или норгармана, способствуют возникновению клони-котонических судорог. Раскачка сопровождалась уменьшением свя зывания ( n ax) 35 S-бутилбициклофосфонотионата и снижением стимулированного мусцимоюм захвата 36С1 синаптосомами мозга, на основании чего сделано заключение, что просудорожное действи FC 7142 обусловлено ухудшением функционирования ГАМК-регули-руемых хлорных каналов [519,520] Однако, согласно [521], химический киндлинг посредством FG 7142 не сопровождается изменением количества и сродства БДР, а также способности ГАМК или диазепам усиливать связывания 3Н - лораэепама и 3S S грег-бутилбициклофосфо-нотионата.  [7]

Известно, что алкалоиды ряда / 3-карболинов являются про тами конденсации индолчлкиламинов и биога ных альдегидов ац тальде.  [8]

Изящным подходом к синтезу ароматических / 3-карболинов яви ся метод, осноланный на конденсации индолов с азадиенами 370, п лучаемыми взаимодействием ацетапей диметилформамида с произво ными метиламш.  [9]

В случае 1-алкил - 1 2 3 4-тетрагидро - 3-карболинов ( 31) пик М сравнительно малоинтенсивен, а основной пик отвечает выбросу заместителя из положения 1 с образованием аммониевого иона.  [10]

Экспериментальные данные, свидетельствующие об анксио еннои активности ( 3-карболинов, подтверждаются наблюдениями на лю ях При исследовании на здоровых добровольцах установлено [ 482, чт назначение им внутрь 0 1 - 0 4 мг / кг FG 7142 вызывает тревожное состояние, если концентрация / 3-карболнна в сыворотке крови дос игает 150 нг / мл или превышает этот уровень.  [11]

Борогидрид натрия наиболее удобный реагент для восстановления солей 2-замещенных ароматических / 3-карболинов в соответствующие 1 2 3 4-тетрагидропроизводные.  [12]

Рас смотренный подход весьма специфичен, поэтому трудно ожидать, 41 он будет пригоден для синтеза / 3-карболинов иного строения.  [13]

Метаффиноидные аллостерические модуляюры, в а тности / 3-кар-болины, могут вызвать изменения сродства Рд-ГАМК к медиатору без изменения максимального эффекта ГАМК только тог а, к гда Ктв и KRB KRA - Сопоставление величин, характеризующих с д-ство / 3-карболинов и ГАМК соответственно к БДР и Рд-ГАМК п ка-зывает, что данное условие в целом соблюдается.  [14]

У гармана, его нсгидрированных ( гармина) и дегидрированных армалина) производных обнаруживается сродство к опиатным ре-шторам, но в микромолярных концентрациях ( см табл. 6.8) Пропето [447] сравнение влияния 0-карболинов на специфическое свя - 1вание 3Н - дигидроморфина ( / u - лиганда опиатных рецепторов) и 1-лейэнкефалина ( б-лиганда) с мембранами мозга. Найдено что Г50 / 3-карболинов, при которых наблюдается ингибирование связыва-3 Н - лейэнкефалина, намного меньше значений / С 0, ингибирующих гязывание ju - лигянда опиатных рецепторов т.е. 0-карболины являют-преимущественно б лигандами. Так как в присутствии Na 50 ммоль / л NaCl) сродство / 3-карболинов к рецеторам опиатов су-ественно уменьшается [447, 448], 0-карболины представляют собой [ гонисты энкефалинов и морфина.  [15]



Страницы:      1    2