3-карболин - Большая Энциклопедия Нефти и Газа, статья, страница 2
Девушка, можно пригласить вас на ужин с завтраком? Законы Мерфи (еще...)

3-карболин

Cтраница 2


В заключение необходимо отметить, что 0-карболины, как и многие другие лиганды БДР, оказывают двустороннее влияние [498] на поведение, отражающее уровень тревожности животных. Эта двусторон-ность заключается в наличии у одних ( 3-карболинов исключительно анк-сиогенной активности, у других - только анксиолитической. Некоторые Д - карболины обладают свойствами частичных агонистов ( агонис-трв - антагонистов), проявляющих анксиолитический эффект в низких дозах и анксиогенный или антианксиолитический в высоких.  [16]

Удобным методом получения 3 4-дигидро - 0-карболинов являете вариант реакции Б ишлера - Напиральского, заключающийся в циклоде-гидратации N-ацилтриптаминов и триптофанов. В настоящей главе приведены некоторые типичные примеры получения 3 4-дигидро - / 3-карболинов и рассмотрень достижения в указанной области за последние годы.  [17]

Показано, что характер изменений в потреблении алкоголя у крыс в указанных условиях зависит от исходного уровня алкогольной мотивации. У крыс, потребляющих относительно большие количества этанола ( от 7 5 до 11 8 г / кг), оба соединения понижают потребление алкоголя в период применения и после отмены / 3-карболинов.  [18]

У гармана, его нсгидрированных ( гармина) и дегидрированных армалина) производных обнаруживается сродство к опиатным ре-шторам, но в микромолярных концентрациях ( см табл. 6.8) Пропето [447] сравнение влияния 0-карболинов на специфическое свя - 1вание 3Н - дигидроморфина ( / u - лиганда опиатных рецепторов) и 1-лейэнкефалина ( б-лиганда) с мембранами мозга. Найдено что Г50 / 3-карболинов, при которых наблюдается ингибирование связыва-3 Н - лейэнкефалина, намного меньше значений / С 0, ингибирующих гязывание ju - лигянда опиатных рецепторов т.е. 0-карболины являют-преимущественно б лигандами. Так как в присутствии Na 50 ммоль / л NaCl) сродство / 3-карболинов к рецеторам опиатов су-ественно уменьшается [447, 448], 0-карболины представляют собой [ гонисты энкефалинов и морфина.  [19]

20 Спектр фармакологической активности анкснолитиков, являющих ся производными 1 4-бенэодиазепина ( диаэелам, 1 - ( 2-пирнмидиннл гошеразнн ( буспнрон, ипсапирон и / 3-карболина ( С-412, С - Э83. [20]

Способность триптамина и гарманов модулировать PIA - ОТ и измените чувствительность нервных клеток к серотонину имеет большое значение ввиду широкого распределения сопряженных с 7-белком и 1С - канагами PIA-ОТ в эмоциогенных структурах лимбического мозга. Так как jS - ССЬ практически не обладает сродством к триптаминсвязьь вающим аллостерическим регуляторным центрам серотониновых L4 - рецепторов ( см. табл. 6.8), эфиры / З - карболин-3 - карбоновой кислоты не оказывают модулирующего влияния на PiA-OT. Их анксиогенное и анксиолитическое действие, вероятно, обусловлено модулированием функции РА ГАМК-БДР-хлорканальных мембранных комплексов Но способность некоторых / 3-карболинов аллостерически модулировать функции Ы - серотониновых рецепторов является существенным компонентом их действия на уровень тревожности. Действительно, 3 4-те-траметиленгарман ( С-412), потенцирующий гиперполяризующее влия ние серотонина на нервные клетки ( сенсорного ганглия), - анксиоли-тик в условиях метода конфликтной ситуации [557], а С-506, ингиби-рующий нейро. Гарман двояко действует как на эффекты серотонина, так и на уровень тревожности животных.  [21]



Страницы:      1    2