Cтраница 2
Окиси этилена и этиленимины могут восстанавливаться ( например H2 / Ni, Zn - NH4C1, P - I, Al - Hg) в спирты и амины или реагировать с кетонами, образуя диоксаланы и оксазолидины [ ( 1, стр. [16]
Устойчивость оксазолидинов в условиях гидролиза, в общем, невелика. Оксазолидин, полученный из циклопентанона и этаноламина, гидролизуется водой. Все оксазолидины гидроли-зуются кислотами до 1 2-аминоспиртов и карбонильных соединений. [17]
Строение полученных продуктов как производных оксазоли дина доказано при помощи ЯМР-спектроскопии и изучения продуктов деструктивного восстановления алюмогидридом лития. Общий характер отмеченного синтеза оксазолидинов был продемонстрирован варьированием альдегидного и этиленими-ниевогс компонентов. [18]
Установлено, что в случае использования алифатических аминов и циклогексанона оба пути синтеза практически равноценны. Разработана также методика кватернизации оксазолидинов ( I) йодистым метилом и диметилсульфатом. [19]
Устойчивость оксазолидинов в условиях гидролиза, в общем, невелика. Оксазолидин, полученный из циклопентанона и этаноламина, гидролизуется водой. Все оксазолидины гидроли-зуются кислотами до 1 2-аминоспиртов и карбонильных соединений. [20]
Морфолоны могут быть получены конденсацией эфедриновых алкалоидов с хлорангидридами щавелевой кислоты, гетероциклизацией различных эфиров, гидролизом нитрилов и амидов. Многие морфолоновые соединения обладают важными биологическими свойствами. Как оксазолидины, так и морфолоны эфедриновых алкалоидов легко подвергаются гидролизу. Щелочной гидролиз морфолонов приводит к получению а-аминокислот. [21]
Ряд 1 3-оксазолидинов получен на основе 2 2-диметилтетра-гидро - 4-пиранов. Последние, конденсируясь с этаноламином, превращаются в основания Шиффа, которые при восстановлении образуют соответствующие аминоспирты. Последующая конденсация аминоспиртов с ароматическими альдегидами приводит к синтезу З - тетрагидропиранил-2 - арилзамещенных оксазолидинов. Деметилированием 3 - ( 2 2 -диметил - 4-тетрагидропиранил - 2 - ( 4-метоксифенил) - оксазолидина с помощью 48 % - ной НВг получен 3 - ( 2 2 -диметилтетрагидропиранил) - 2 - ( 4 -гидроксифенил) - оксазолидин. Эти соединения были исследованы на выявление анестезирующей, анальгетической и про-тивосудорожной активности. [22]
Ряд 1 3-оксазолидинов получен на основе 2 2-диметилтетра-гидро - 4-пиранов. Последние, конденсируясь с этаноламином, превращаются в основания Шиффа, которые при восстановлении образуют соответствующие аминоспирты. Последующая конденсация аминоспиртов с ароматическими альдегидами приводит к синтезу З - тетрагидропиранил-2 - арилзамещенных оксазолидинов. Деметилированием 3 - ( 2 2 -диметил - 4-тетрагидропиранил - 2 - ( 4-метоксифенил) - оксазолидина с помощью 48 % - ной НВг получен 3 - ( 2 2 -диметилтетрагидропиранил) - 2 - ( 4 -гидроксифенил) - оксазолидин. Эти соединения были исследованы на выявление анестезирующей, анальгетической и про-тивосудорожной активности. [23]