Cтраница 1
Окситоцина защищенного: Фтористый подо род. [1]
Замена в окситоцине С-концевого остатка глицина на сар-козин [ 5агэ - окситоцин ( XXXVIII) ] [469] приводит к снижению активности соответственно в 12, 8 и 50 раз при испытаниях на матке крысы ( in vitro), на выделение молока у кроликов и на снижение кровяного давления у птиц. По сравнению с N-Me - Туг2 - - окситоцином ( XII) N-метилирование пептидной связи Leus - Gly9 в рассмотренном случае не столь резко повлияло на биологическую активность. [2]
![]() |
Конформации молекулы окситоцина в растворе. [3] |
Секреция вазопрессина н окситоцина происходит в ответ на возбуждение соответствующих нейронов. Нервные импульсы передают информацию об этих изменениях б головной мозг, и возбуждение соответствующих нейросекреторных клеток приводит к освобождению вазопрессина. Стимулами секреции окситоцина служат, в частности, нервные импульсы, возникающие в результате раздражения сосков при кормлении молоком. [4]
Синтез 8ег2 - окситоцина описан также Паннеманом и Бейер-маном [2713] ( ср. [5]
Активность 8ег4 - окситоцина характеризуется следующими данными: матка крысы-195 30 / мг, кровяное давление у птиц - 230 20 / мг, стимулирование выделения молока у кроликов - 255 45 / мг. Активность А1а4 - окситоцина несколько ниже: кровяное давление у птиц - 65 3 / мг, матка крысы - 36 6 / мг; однако по стимулированию выделения молока ( 240 55 / мг) он не уступает 5ег4 - аналогу. [6]
Активность СЖ8 - окситоцина на изолированной матке крысы такая же, как у окситоцина, а на птицах ( понижение кровяного давления) - вдвое меньше. [7]
Вазопрессин отличается от окситоцина двумя аминокислотами: он содержит в положении 3 от N-конца фенилаланин вместо изолейцина и в положении 8-аргинин вместо лейцина. Указанная последовательность 9 аминокислот характерна для вазопрессина человека, обезьяны, лошади, крупного рогатого скота, овцы и собаки. В молекуле вазопрессина из гипофиза свиньи вместо аргинина в положении 8 содержится лизин, отсюда название лизин-вазопрессин. У всех позвоночных, за исключением млекопитающих, идентифицирован, кроме того, вазотоцин. Этот гормон, состоящий из кольца с S-S мостиком окситоцина и боковой цепью вазопрессина, был синтезирован химически В. [8]
Неочищенные препараты вазопрессина и окситоцина доступны уже в течение ряда лет, однако строение этих гормонов выяснено только в самое последнее время. Дю-Виньо и др. [400-402, 579] установили строение окситоцина и вазопрессина и осуществили химический синтез окситоцина. Полученный путем химического синтеза окситоцин полностью идентичен очищенному природному продукту. [9]
По структуре он идентичен окситоцину, за исключением того, что в нем вместо изолейцина присутствует фенил-аланин. [10]
Меланостатнн I [653, 654] образуется нз окситоцина при ферментативном отщеплении С-коицевого амида тетрапептида. Вальтером [655] было доказано существование соответствующей пептидазы, связанной с мембранами в Eminentia mediana гипоталамуса. Из прогормона второго порядка окситоцина образуется гормон с совершенно другим биологическим действием. [11]
Фермент, образующий меланолиберии из окситоцина, был обнаружен в митохондриях Eminentia mediana н тканях гипоталамуса группой Вальтера. Но, несмотря на этот факт, общая проблематика регуляции выделения МСГ остается сложной, и факты трудно интерпретируемы. Меланостатнн I рекомендован к применению при болезни Паркннсона. [12]
Кроме РЬе2 - Рпе3 - окситоцина, проявляющего хотя и слабую, но воспроизводимую активность, все полученные аналоги оказались неактивными. Снижение активности Рпе2 - РЬе3 - аналога сильнее сказывается на утеротоническом и прессорном действии последнего, чем на выделении молока у кроликов и на диурезе у крыс. [13]
Инсулин, подобно вазопрессину и окситоцину, является гормоном. Его синтезируют бета-клетки островков Лангерганса в поджелудочной железе. [14]
Физиологическое действие вазопрессина иное, чем окситоцина: вазопрессин тонизирует гладкие мышцы и повышает содержание сахара в крови. [15]