Cтраница 3
Блеомицина сульфат при количественном определении методом А содержит не менее 1500 и не более 2000 ME блеомицина Аг / В2 в 1 мг в пересчете на высушенное вещество. [31]
В заключение этой темы, нам хотелось бы остановиться еще на одном антибиотике, который трудно отнести к какому-то определенному типу антибиотиков, так как это очень сложный и многокомпонентный вид соединений, безусловно в нем есть некоторое подобие макролидного кольца, но оно не замкнуто, есть фрагменты аминог-ликозидов, нам представляется, что это соединение несколько иного плана, чем классические антибиотики. Отдельные блеомицины обладают высокой противоопухолевой активностью и токсичностью, они являются ингибиторами синтеза РНК и взаимодействуют с ДНК-матрицей, т.е. механизм их действия близок к действию рифампицина и потому, мы взяли на себя смелость рассказать о блео-мицинах в разделе анзамициновых антибиотиков. [32]
Указание Стерильный блеомицина сульфат означает, что данное вещество отвечает дополнительным требованиям, предъявляемым к стерильному блеомицина сульфату, и может быть использовано для парентерального введения или других видов стерильного применения. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: с блеомицина сульфатом следует обращаться осторожно, избегая его попадания на кожу л вдыхания. [33]
Выдвинуто несколько теорий, объясняющих механизм образования блеомицинами разрывов в ДНК. Наиболее привлекательная из них состоит в том, что антибиотики в присутствии некоторых катионов могут вызывать специфическую модификацию оснований, в частности тимина, что приводит затем к щелочному расщеплению ДНК in vitro ( антибиотик действует только при рН 7 0; оптимальный рН 9 0) или ферментативному гидролизу эндонуклеазами. [34]
Линейный градиент подвижной фазы начинается смесью 9 объемов 1-лентансульфоновой кислоты ИР и 1 объема метанола Р ( оба вещества предварительно фильтруют и дезаэрируют) и заканчивается смесью 6 объемов 1-пентансульфоновой кислоты ИР и 4 объемов метанола Р; подбирают такую линейную скорость изменения состава подвижной фазы, которая обеспечивает достижение окончательного состава через 60 мин. Вводят 5 мкл раствора испытуемого вещества в воде с концентрацией, соответствующей 5 ME блеомицина в 1 мл. [35]
В 1966 г. теми же авторами описаны блеомицины [122], наиболее известные из рассматриваемых антибиотиков. В 1970 - е гг. в Японии и США были найдены другие антибиотики, близкие к блеомицинам: зорбономицины [68], комплекс УА-56 [88], виктомицин, платомицин, талисомицин. Все антибиотики подавляют рост грамположительных, грамотрицательных и кислотоустойчивых бактерий, а также некоторых видов грибов. Особую ценность для практической медицины представляет низкая острая токсичность блеомицинов по сравнению с другими противоопухолевыми антибиотиками и полное отсутствие у них гематотоксичности. [36]
Блеомицин очень активен в отношении грамположительных, грамотрицательных и кислотоустойчивых бактерий и обладает высокой противоопухолевой активностью в эксперименте. Блеомицин не оказывает выраженного токсического действия на костный мозг и не обладает иммунодепрессивным действием. Блеомицин вызывает появление длинных нитевидных форм у бактерий и гигантских клеток у млекопитающих, оказывает индуцирующее действие на лизоген-ные бактерии. [37]
В клетках прокариот и эукариот блеомицин избирательно подавляет синтез ДНК. В бактериальных и животных клетках он индуцирует образование однотяжевых разрывов ДНК и ее фрагментацию in vivo и in vitro. Наиболее характерным свойством блеомицина и основой его биологической активности считают образование одноцепо-чечных разрывов ДНК. Этот процесс идет более эффективно в присутствии восстановителей и молекулярного кислорода. [38]
Открытый в 1966 г. блеомицин произвел сенсацию в научном мире, поскольку не обнаружил подавляющих иммунитет свойств. [39]
Блеомицин очень активен в отношении грамположительных, грамотрицательных и кислотоустойчивых бактерий и обладает высокой противоопухолевой активностью в эксперименте. Блеомицин не оказывает выраженного токсического действия на костный мозг и не обладает иммунодепрессивным действием. Блеомицин вызывает появление длинных нитевидных форм у бактерий и гигантских клеток у млекопитающих, оказывает индуцирующее действие на лизоген-ные бактерии. [40]
Семейство антибиотиков, различающихся концевыми R-rpyn - памн. Ингибирует синтез ДНК больше, чем синтез РНК; создает одноце-почечные разрывы в ДНК in vivo и in vitro, чему способствуют восстановители и Fe2; требует присутствия 02 и восстановителя. При 0 1 мкг / мл влияет на L-клетки. Получено много модифицированных блеомицинов; прел, обычно содержат Си. [41]
В 1966 г. теми же авторами описаны блеомицины [122], наиболее известные из рассматриваемых антибиотиков. В 1970 - е гг. в Японии и США были найдены другие антибиотики, близкие к блеомицинам: зорбономицины [68], комплекс УА-56 [88], виктомицин, платомицин, талисомицин. Все антибиотики подавляют рост грамположительных, грамотрицательных и кислотоустойчивых бактерий, а также некоторых видов грибов. Особую ценность для практической медицины представляет низкая острая токсичность блеомицинов по сравнению с другими противоопухолевыми антибиотиками и полное отсутствие у них гематотоксичности. [42]