Cтраница 2
Например, при использовании в качестве катализаторов химотрипсина, термолизина и папаина был получен гексапептид последовательности 6 - 11 эледоизина: Вое-Ala - Phe-Не - Gly-Leu-Met-NH. Преимуществами синтеза с участием ферментов являются отсутствие рацемизации, возможность работы с минимальным числом зашитных группировок, высокая скорость протекания реакций. Однако не исключены побочные реакции транспептидации, гидролиза, приводящие к образованию сложных реакционных смесей. [16]
При помощи карбэтоксифталимида были впервые синтезированы фталил - ОЬ-серин, № - фталил - Ь - лизин и N, М - дифталил - L-цистин. Благодаря мягким условиям реакции, высоким выходам и отсутствию рацемизации этот метод превосходит все ранее описанные способы фталилирования. [17]
Выбор защитных групп определяется схемой синтеза данного пептида, а также специфическими овойствами оотатков аминокислот, например, устойчивостью в условиях удаления защитных группировок. Предложено большое число защитных групп, которые отвечают требованиям, предъявляемым синтезом пептидов. Наиболее важны из этих требований следующие: 1) отсутствие рацемизации; 2) удаление. Существенным моментом является также доступность и простота иоходных реагентов, а также способность давать кристаллические производные аминокислот и пептидов. [18]
При помощи карбэтоксифталимида были впервые синтезированы фталил - ОЬ-серин, № - фталил - Ь - лизин и N, N - дифталил - L-цистин. Благодаря мяг ким условиям реакции, высоким выходам и отсутствию рацемизации этот метод превосходит все ранее описанные способы фталилирования. [19]
Метод ( б) применяется в основном в тех случаях асимметрического синтеза, когда нет необходимости модифицировать образец перед газохроматографическим анализом. Иногда соответствующий метод модификации применяют для улучшения разделения, вводя подходящие функциональные группы. Однако несомненное преимущество метода ( б) состоит в возможности использования и ахирального реагента. В обоих случаях при модификации необходимо убедиться в отсутствии рацемизации. [20]