Cтраница 1
Отщепление защитной группы осуществляется окислением перекисью водорода в щелочной среде. [1]
Обычно отщепление защитных групп безводным фториотым водородом завершается при О С еа 60 мин. [2]
При отщеплении адамантилоксикарбонияьной защитной группы образуется весьма отабилышй карбкатион, который не дает олефина. [3]
При электрохимическом отщеплении защитных групп сохраняются как пептидные связи, так и конфигурация оптического центра. Основным преимуществом электрохимического расщепления является то, что тозильные производные пептидов хорошо растворяются в спирте, в то время как свободные пептиды в нем практически нерастворимы и выделяются в процессе электролиза в почти чистом виде. [4]
При электрохимическом отщеплении защитных групп сохраняются как пептидные связи, так и конфигурация оптического центра. Основным преимуществом электрохимического расщепления является то, что тозильные производные пептидов хорошо растворяются в спирте, в то время как свободные пептиды в нем практически нерастворимы я выделяются в процессе электролиза в почти чистом виде. [5]
При электрохимическом отщеплении защитных групп сохраняются как пептидные связи, так и конфигурация оптического центра. Основным преимуществом электрохимического расщепления является то, что тозильные производные пептидов хорошо растворяются в спирте, в то время как свободные пептиды в нем практически нерастворимы и выделяются в процессе электролиза в почти - чистом виде. [6]
В некоторых случаях электрохимическое отщепление защитных групп более целесообразно осуществлять в растворе диметилформ-амида [93], так как диметилформамид обладает большей растворяющей способностью и это позволяет отщеплять защитные группы от соединений с большей молекулярной массой. [7]
Диастереоизомеры, полученные при отщеплении защитной группы гидро-генолизом, разделяются ионообменной хроматографией и после окрашивания нингидрином определяются количественно. [8]
Согласно второму варианту, после отщепления защитных групп три-фторуксусной кислотой в анизоле при частичном гидролизе трипептида получают Phe-Val. Его этерифицируют ( HCl / метанол), затем получают три-фторацетильное производное с помощью метилового эфира трифторуксус-ной кислоты. Соотношение диастереоизомеров Tfa-L / o - Phe-Val-OMe, определенное газохроматографическим анализом, дает степень рацемизации. Вариант III подкупает простотой исполнения. [9]
На последней ступени пептидного синтеза происходит отщепление защитных групп. [10]
Этот метод особенно ценен благодаря нейтральным условиям отщепления защитной группы. Следует отметить, что при УФ-облучении в тех же условиях расщепление карбобензоксипроизводных происходит лишь с очень низким выходом. [11]
Эти жесткие условия резко контрастируют с легкостью кислотного отщепления защитной группы от три-фторацетилсерина и трифторацетилтреонина, которое протекает в таких же мягких условиях, как и в случае удаления тритиль-ной группы ( см. гл. [12]
Благодаря высокой стабильности тозильного остатка в условиях отщепления защитных групп уретанового типа эта защитная группа часто применяется для блокирования Г4ш - аминофункций, как, например, гуанидиновой группы аргинина. Проблема детозилирования еще ждет своего окончательного решения. [13]
В этих случаях восстановление следует проводить при низких температурах для предотвращения отщепления защитной группы. Особенно привлекает способность диизобутилалюминий-гидрида селективно восстанавливать карбонильные группы в присутствии двойных связей. Так, обработка а-енонов этим реагентом приводит к почти исключительному образованию соответствующих аллпловых спиртов. [14]
Деблокирование пептидов при помощи тиоанизола в три торукоуо - ной кислоте происходит по пуш-пулл механизму и сопровождается также отщеплением 0-бензильной защитной группы тирозина. [15]