Cтраница 1
Природные пенициллины обладают довольно избирательны полусинтетические - гораздо более широким спектром антими ровного действия. [1]
До сравнительно недавнего времени природные пенициллины и цефалоспорины рассматривались как единственные природные пептидные производные с ( i-лактамным циклом. В связи с их явно выраженной антимикробной активностью, что вызвало к ним повышенный интерес, высказывалось мнение, что по своей структуре они представляют собой некое исключение. [2]
Наконец, имеющийся материал относительно биологической активности природных пенициллинов G, F, К и X5J4 - 601 позволяет высказать некоторые суждения о влиянии характера радикала R на антибиотические свойства этих соединений. Это влияние весьма различно и зависит как от взятого для испытания микроорганизма, так и от того, проводится ли это испытание in vitro или in vivo. Имеющиеся, данные сведены в табл. 8, в которой все сопоставления проведены по отношению к активности 1 мг, а также 1 оксф. [3]
Надо убрать природную группу ( R) из природного пенициллина с помощью фермента - пенициллинамидазы. [4]
Опубликованы новые дополнительные сведения относительно активности in vivo различных природных пенициллинов 1 ( 84 1сзд j - [ a основании этих материалов можно рассчитать относительную активность четырех природных пенициллинов по отношению к Treponema раШ - dum и Borrelia novyi. Эти данные сопоставлены в табл. 31, Служащей дополнением к табл. 8 ( см. гл. [5]
В настоящее время еще нельзя считать твердо установленным, какая из четырех стереоизомерных форм пенициллоиновых кислот образуется при расщеплении природных пенициллинов. Затруднение возникло вследствие того, что эти формы оказались очень склонными переходить друг в друга в присутствии различных реагентов. [6]
После 1943 г. интерес к синтезу и химии р-лактамов был стимулирован в связи с тем значением, которое приобрело изучение природных пенициллинов и проблема их строения и получения. Когда стало ясным, что в состав природных пеницилли-нои может входит в качестве ключевой структуры р лактамное кольцо, началось интенсивное исследование 3-лактамов, в особенности таких, которые, по-видимому, родственны пеницилли-нам. [7]
После 1943 г. интерес к синтезу и химии Р - лактамов был стимулирован в связи с тем значением, которое приобрело изучение природных пенициллинов и проблема их строения и получения. Когда стало ясным, что в состав природных пенициллинов может входит в качестве ключевой структуры р-лактамное кольцо, началось интенсивное исследование р-лактамов, в особенности таких, которые, по-видимому, родственны пеницилли-нам. [8]
После 1943 г. интерес к синтезу и химии Р - лактамов был стимулирован в связи с тем значением, которое приобрело изучение природных пенициллинов и проблема их строения и получения. Когда стало ясным, что в состав природных пенициллинов может входит в качестве ключевой структуры р-лактамное кольцо, началось интенсивное исследование 3-лактамов, в особенности таких, которые, по-видимому, родственны пеницилли-нам. [9]
После 1943 г. интерес к синтезу и химии Р - лактамов был стимулирован в связи с тем значением, которое приобрело изучение природных пенициллинов и проблема их строения и получения. Когда стало ясным, что в состав природных пенициллинов может входит в качестве ключевой структуры р-лактамное кольцо, началось интенсивное исследование Р - лактамов, в особенности таких, которые, по-видимому, родственны пеницилли-нам. [10]
Образующаяся 6-аминопени-циллановая кислота используется как сырье для получения широкого спектра полусинтетических пенициллинов, в том числе таких, которые действуют на микроорганизмы, устойчивые к природным пенициллинам. [11]
Опубликованы новые дополнительные сведения относительно активности in vivo различных природных пенициллинов 1 ( 84 1сзд j - [ a основании этих материалов можно рассчитать относительную активность четырех природных пенициллинов по отношению к Treponema раШ - dum и Borrelia novyi. Эти данные сопоставлены в табл. 31, Служащей дополнением к табл. 8 ( см. гл. [12]
Биологическим предшественником природных пенициллинов п цефалоспоринов является относительно простой трипептид, образованный L-ЦИ-стеипом, D-валипом и менее распространенной аминокислотой - L-2 - аминоадипиновой кислотой. Это соединение циклизу-ется, давая пенициллин N, который перегруппировывается с образованием цефалоспорина С. [13]
Пенициллины, с которых началось открытие ряда антибиотиков, вырабатываются плесневыми грибками Penicillium. Наряду с природным пенициллином G ( бензшгаеншщллином) в качестве лекарственных препаратов в настоящее время выпускаются многие пе-нициллины, полученные с применением химических методов синтеза. [14]
После 1943 г. интерес к синтезу и химии Р - лактамов был стимулирован в связи с тем значением, которое приобрело изучение природных пенициллинов и проблема их строения и получения. Когда стало ясным, что в состав природных пенициллинов может входит в качестве ключевой структуры р-лактамное кольцо, началось интенсивное исследование Р - лактамов, в особенности таких, которые, по-видимому, родственны пеницилли-нам. [15]