Брадикинин
Cтраница 3
В, синтезе этого аналога брадикинина исходными веществами служили Cbo-Pro-Ala - NHNH2 и метиловый эфир нитро-ь-аргинина. [31]
Данные по биологической активности аналогов брадикинина и каллидина, получен исследуемых соединений с активностью, синтетического брадикинина. [32]
Ьуз - Брадикинин и Огп1 - брадикинин. [33]
Окси-тоцин, вазопрессин, кальцитонин и брадикинин являются такими пептидами, которые для проявления своего биологического действия требуют полной аминокислотной последовательности. В случае состоящего из 17 аминокислот желудочно-кишечного гормона гастрина уже С-концевой тетрапептид обладает полным спектром биологического действия причем в количественном отношении оно соответствует примерно десятой части биологической активности целого гормона. С-Концевой додекапептид холецистокининпаикре-озимин, состоящий из 33 аминокислот, показывает в 2 5 раза большую активность ( вызывает сокращение желчного пузыря) по сравнению с натив-ным гормоном. [34]
Хамбергу [923, 925] удалось показать, что брадикинин может возникать в плазме человека без добавления протеолитических ферментов. [35]
Резкое усиление коронарного кровообращения, вызванное брадикинином, наблюдается на изолированном сердце морской свинки, крысы, кошки, собаки и кролика. [36]
 |
Синтез Сй - СК - брадикинина ( Ондетти. [37] |
Шредер [1964] синтезировал Lys1 - Lys9 - брадикинин ( рис. 33) по той же схеме, которую применяли для получения Ьуз9 - брадикинина. [38]
Изменение конфигурации - ( о - РЬе8 - брадикинин ( XXXV) [ 1615а, 1617 ]), замещение атома водорода в / шра-положении ароматического кольца на атом фтора ( Рпе ( Р) 8-брадикинин ( XXXVI) [ 1615а, 1617 ]) и одновременное изменение конфигурации и пара-замещение ( в - РЬе ( Р) 8-брадикинин ( XXXVII) [ 1615а, 1617 ]) сопровождаются сравнительно небольшим снижением активности ( 1 / 5 - 1 / 3 активности брадикинина) в испытаниях на понижение кровяного давления у морских свинок. Замена остатка фенилаланина на остаток неароматической аминокислоты ( А1а8 - брадикинин ( XXXIV) [ 1969, 1969а ]) приводит к очень резкому снижению активности. Так, гипотензивная активность ( в опытах на кроликах) уменьшается по сравнению с брадикинином приблизительно в 1000 раз. [39]
Помимо брадикинина, были найдены [ ТЬгб ] брадикинин и [ Val1, Тпгб ] брадикинии. [40]
Аспирин и другие жаропонижающие средства ингибируют бронхосокра-щающее действие брадикинина [ 511 а, 514, 2108 ], причем этот антагонизм проявляется лишь в области бронхиальных мышц, которые, по-видимому, имеют специальный рецептор для брадикинина. Очевидно, что брадикинин оказывает гораздо более сильное бронхосокращающее действие на организмы животных и человека in vivo, чем на изолированные органы; в случае действия брадикинина на матку имеет место обратное соотношение. [41]
Шредер [ 1969, 1969а ] синтезировал А1а2 - брадикинин [ 1 5 СНзСООН 7Н20; [ a ] f - 58 8 ( с 0 5; вода) ] конденсацией Cbo-Arg ( NO2) - Ala-OH и H-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg ( NO2) - OBzlNO2 карбодиимидным методом с последующим удалением защитных групп каталитическим гидрогенолизом. [42]
Шредер [ 1969, 1969а ] синтезировал А1а7 - брадикинин следующим путем. [43]
КИНИНЫ у животных и человека, группа полипептидов [ брадикинин, лизилбрадикинин ( каллидин) и метионилли-знлбрадикинин ], каждый из к-рых содержит 9 - 11 аминокислотных остатков. Образуются при расщеплении калли-креинами неактивного предшественника белковой природы - кининргена. Регулируют местный кровоток и капиллярную проницаемость сосудов, участвуют в процессе возникновения болевой реакции. [44]
КИНИНЫ у животных и человека, группа полиаептидов [ брадикинин, лизилбрадикивин ( каллидин) и метионилли-зилбрадикишш ], каждый из к-рых содержит 9 - 11 аминокислотных остатков. Образуются при расщеплении калли-креинами неактивного предшественника белковой природы - кининогена. Регулируют местный кровоток и капиллярную проницаемость сосудов, участвуют в процессе возникновения болевой реакции. [45]
Страницы: 1 2 3 4