Cтраница 1
Поиск препаратов, эффективных против вилта хлопчатника, ведется среди производных бензимидазолона на основе учения об антиметаболитах. Из многочисленных структурных аналогов биотина бензимидазолоны выделяются высокой физиологической активностью. Фунгициды мало токсичны и относятся к веществам, способным проникать в растение и передвигаться по его проводящей системе. В данной статье изложены итоги определения антиметаболитных свойств производных бензимидазолона и выявления возможных связей между структурой отдельных производных и их антивитаминной и фунгицидной активностью против вилта хлопчатника. [1]
Поиск противовилтовых препаратов среди производных бензазолин-2 - тио-нов и 1 3-тиазинов. [2]
Поиск новых противоопухолевых препаратов направленного действия основывается на изучении биохимических различий между опухолевыми и нормальными тканями организма. [3]
Поэтому поиск препаратов, обладающих фунгицидной и другими видами пестицидной активности, среди производных бензимидазола, а также выявление зависимости активности синтезированных соединений от строения является актуальной задачей. [4]
В поисках препаратов, оказывающих более избирательное анаболическое действие, синтезированы многочисленные соединения, близкие по строению к тестостерону. К ним относятся Метиландростендиол, андростендиол-дипропионат ( см. стр. Эти соединения оказывают несколько более избирательный анаболический эффект, чем тестостерон, но они также оказывают выраженное андрогенное действие. Еще более избирательное анаболическое действие оказывает Метандростенолон. Этот препарат не лишен полностью андрогенных свойств, однако они выражены слабее, чем у тестостерона, метилтестостерона и метиландростендиола. По андрогенному действию Метандростенолон в 100 раз уступает тестостерон-пропионату при примерно одинаковой анаболической активности. [5]
Успехи в поиске эффективных противовирусных химиоте-рапевтических препаратов пока не столь значительны, как в области противомикробных средств. Как правило, имеющиеся в терапевтической практике препараты обладают довольно низкой эффективностью, и то, в основном, в случае применения на ранних стадиях болезни. Они имеют узкий спектр действия ( иногда до нескольких видов) и к ним быстро формируется ре-зистентность у патогенных вирусов. [6]
Несомненно, что поиск препаратов, способных ослабить мутагенное действие инфекционных агентов на хромосомный аппарат человека, очень важен, поскольку не только обычная инфекция, но и многие другие живые вакцины способны вызывать цитогенетические нарушения. Вопрос о мутагенном или антимутагенном действии гидрокортизона актуален еще и потому, что этот препарат нашел широкое применение в медицинской практике. Если учесть влияние концентрации этих гормонов на иммунитет [ Вернет, 1971; Петров, Манько, 1971 ], то становится очевидным, что уровень глюкокортикоидов может сыграть определенную роль в мутационном процессе, особенно при воздействии инфекционных агентов. [7]
Вторая причина - это поиск более селективных препаратов. [8]
Поскольку протамины обладают иммуногенными реакциями, возникла необходимость поиска препаратов, более селективно нейтрализующих действие гепарина и с меньшим количеством побочных реакций. [9]
Принцип подражания естественным метаболитам использован с определенным успехом при поисках противоопухолевых препаратов, имеющих структурную аналогию с фолиевой кислотой. Его эффективно используют при лечении лейкозов, рака матки, молочной железы и легких. Ци-тотоксические свойства метотрексата связаны с его ингибирую-щим влиянием на фермент фолатредукгазу, которая должна превращать витамин Вс в тетрагидрофолиевую кислоту, контролирующую ( на уровне синтеза нуклеиновых кислот) репродукцию клеток. Вызываемое метотрексатом торможение скорости синтеза НК приводит к их острому дефициту для быстро размножавшихся до этого опухолевых клеток Таким образом подавляется пролиферирование ( распространение) тканей злокачественных образований. [10]
Именно из этого исходили Питере и его сотрудники, когда вели поиск противолюизитного препарата. [11]
Предпринимались многочисленные попытки синтеза соединений, структурно подобных морфину, с целью поиска препарата, обладающего анальгезирующим действием, но свободного от наркотического и других нежелательных эффектов. Среди простых структур метадон, петидин ( меперидин) и декстропропоксифен обладают анальгезирующим эффектом, но первые два являются наркотиками, а последний обладает неприятным побочным действием. Молекулы этих соединений могут принимать конформации, которые образуют морфинопо-добную форму молекулы, показанную ниже на примере петиди-на. Все синтетические пути основываются на модификации или упрощении структуры морфина. Прием этого препарата вызывает у наркомана симптомы отказа. Налоксон - неанальгезирующий антагонист морфина, используется при лечении передозировки морфина. Налтрексон - препарат со структурой, сходной с налоксоном, - обладает анальгезирующим действием; кроме того, он является антагонистом морфина. [12]
Полученные в последнее время данные о влиянии пероральных противозачаточных средств на частоту тромбозов у молодых женщин стимулировали поиск нестероидных препаратов, однако до сих пор ни один из них еще не поступил в продажу. [13]
Весьма показательно также проявляются изменения в структуре в ряду многочисленных производных пиперидина ( см. табл. 13), полученных в поисках кокаиноподобных, атропиноподобных и морфино-подобных препаратов; все приведенные в табл. 13 соединения обладают влиянием на центральную нервную систему и парасимпатолитичесцим действием. [14]
Наблюдается цитотоксическое действие [3], поэтому исследования в области синтеза новых производных диоксабициклов 2a - d имеют привлекательность с точки зрения поиска новых противораковых препаратов. [15]