Cтраница 2
Известны также ингибиторы биосинтеза эргостерола с несколько отличным механизмом действия, которые пока не нашли промышленного применения, но могут служить основой для поиска новых эффективных препаратов. [16]
За последние 20 лет химия функциональных производных оксазола развивалась очень интенсивно, что связано не только с общим прогрессом в изучении различных циклизаций, но и с уникальной способностью оксазольного кольца к превращению в другие гетероциклические системы, а также с поисками биоактивных препаратов среди синтетических и природных производных оксазола. Новейшие работы в этой области еще не обобщены, поскольку важнейшие обзоры и монографии [1-9], в которых рассмотрены различные аспекты химии оксазола, включают литературу в лучшем случае до середины 1980 - х годов. К сожалению, в рамках этого доклада невозможно даже бегло упомянуть все новые работы, связанные с развитием препаративных синтезов интересных типов замещенных оксазолов. [17]
При проведении исследований в поисках более устойчивого препарата было обнаружено противодиабетическое действие сульфаниламидных препаратов и были получены надизан и бутамид. [18]
Следует отметить, что при поиске новых аптигкпертепзивпых препаратов основная задача состоит не в том, чтобы найти соединения, превосходящие празосин по aj - адреноблокирующей активности, а в том, чтобы эта активность сочеталась с другими свойствами, способствующими акцентированию основного - актигнпертензиБного эффекта препаратов. [19]
Приведены результаты систематических исследований фунгицидной активности производных бензазолин-2 - тионов и 1 3-тиазина и обсуждена активность соединений в связи со структурой в зависимости от характера заместителя и его положения. Выявлены определенные закономерности, что открывает возможности для поиска новых высокоэффективных препаратов с фунгицидной активностью. [20]
В распоряжении врачей имеются безопасные обезболивающие средства, расширившие возможности хирургии и способствовавшие успешному исходу многих операций. Важной задачей фармацевтической промышленности в течение долгого времени было создание не вызывающих пристрастия анальгетиков, способных заменить морфин, и к настоящему времени эта задача отчасти уже решена. Несмотря на большой ассортимент применяемых лекарств, не прекращается поиск новых, улучшенных препаратов, особенно для борьбы с психическими заболеваниями, и исследуются возможности медицины все в новых областях, в том числе при потере памяти. Основные фармацевтические препараты, относящиеся к перечисленным выше группам, рассматриваются в последующих разделах. [21]
Известно значительное число производных метилового эфира 5 ( 6) - ( 4 -аминофенокси) - или 5 ( 6) - ( 4 -аминофенилтио) - 2-бензимидазо-лилкарбаминовой кислоты, проявляющих высокую гельминтоцид-ную активность. К сожалению, значительная часть из них обладает эмбриотоксичными и тератогенными свойствами, ограничивающими их применение. Принимая во внимание этот факт, а, также учитывая актуальность борьбы с гельминтозами сельскохозяйственных животных, поиск новых нетоксичных антигельминтных препаратов является весьма важной задачей. [22]
При изыскании новых соединений химики должны иметь в виду ряд обстоятельств: совершенно очевидно, что соединения должны обладать высокой инсектицидной активностью и быть малотоксичными для млекопитающих. По экономическим причинам необходимо учитывать стоимость производства новых инсектицидов. Химик в содружестве с энтомологом должен направлять свои исследования, синтезируя инсектициды, специфичные для определенной цели. Кроме того, следует также учитывать способность насекомых приобретать устойчивость к препаратам, которые в настоящее время успешно применяются для борьбы с этими насекомыми. Таким образом, химик должен продолжать синтезировать новые и различные типы соединений в поисках препаратов, которые уничтожают вредных насекомых, имея все время в виду проблемы инсектицидной устойчивости. [23]