Cтраница 1
Протоанемонин 484 Протокаин 194 Протокуридин 279 Профактор, см. Провитамин Профлавин, см. Септофлавин Псевдоаллицин 478 Псевдобруцин 458 Псевдовитамины Bi2 93 ел. [1]
Протоанемонин можно получить синтетически. [2]
Четвертый метод получения Аа - бутенолидов типа протоанемонина, структура которого была доказана Асахина и Фуджита ( стр. [3]
По-видимому, можно считать, что для проявления протоанемонином антибиотического действия существенное знач. Действительно, вещества, близкие по строению протоанемонину, но не отвечающие этим условиям, полностью лишены антибактериальных свойств. [4]
На этом основании было высказано предположение 129 14е, что антибиотическое действие протоанемонина связано с блокированием им сульфгидрильных групп энзимов, важных для жизнедеятельности микроорганизмов. [5]
Помимо группы макролидов, к ним относятся новобиоцин, усниновая кислота, патулин, протоанемонин, геоднн. Однако малая активность in vivo или высокая токсичность большинства этих соединений препятствует их практическому применению. Исключение составляют некоторые макролиды и новобиоцин, успешно применяемые для лечения ряда заболеваний, возбудителями которых являются грамположительные бактерии, в особенности устойчивые к пенициллинам. Для лечения некоторых кожных болезней и туберкулеза легких предложены препараты усниновои кислоты, но они находят очень ограниченное применение. Высокой антифунгальной активностью среди О-гетероциклических соединений обладают трихотецин, гризеофульвин, дехлор - и бромпризеофульвин, а также антибиотики антимициновой группы. Из них гризеофульвин успешно применяется для лечения некоторых кожных заболеваний человека ( стригущий лишай и др.), грибковых заболеваний животных, а также для защиты растений. [6]
К этой большой группе антибиотических веществ относятся различные антибиотики, содержащие непредельные лактонные кольца: протоанемонин, пеницилловая кислота, клавацин, а также ряд антибиотиков с неполностью выясненным строением, у которых, однако, установлено наличие ненасыщенного лактонного кольца. К последним соединениям можно отнести, например, крепин и некоторые другие антибактериальные вещества, образуемые растениями. В этой же главе должна быть рассмотрена и койевая кислота, являющаяся, производным f - пирона. [7]
Некоторые исследователи1 8 - 19 0 считают, что цистеин и другие с ( единения, содержащие сульфгидркльную группу, реагируют с двойной связью непредельного лактонного кольца, тем самым уничтожая ту специфическую группировку атомов, наличие которой в молекулах протоанемонина, пеницилловой кислоты, клавацина и остальных антибиотиков этиго типа обусловливает их антибиотическую активность. Для подтверждения этого взгляда была специально изучена реакция между цистеином и некоторыми ненасыщенными лактонами. [8]
Описанные затем способы его получения путем перегонки 3 4-дибром - Д - пентеновой ( 32) и 3 4-дихлор - Д - пентеновой кислотш - m оказались, как было выяснено более поздними исследованиями ш, неверными, так как при этом имела место димеризация, в результате которой образовывался не протоанемонин, а анемонин. [9]
Анемоиин всегда получается при выделении протоаиемонина, но, по-видимому, сам он не содержится в растениях, а образуется только в процессе их обработки iis. Протоанемонин, антибактериальной и антифунгальной активностью 117 ( ср. [10]
Ряд природных продуктов содержит ненасыщенное лактонное кольцо. Из таких соединений должны быть упомянуты протоанемонин, пеницилловая кислота, клавацин и крепин. Все они проявляют антибиотическое действие в сочетании с сильными бактерицидными свойствами по отношению как к грам-положительным, так и к грам-отрицательным бактериям. Структура протоанемонина XII, быстро димеризующегося в анемонин XIII, была установлена Асахина и Фуджита [218], и ими же был осуществлен синтез этого соединения ( см. стр. [11]
Установлено, что он подавляет не только ряд бактерий и грибков, но и простейшие, например Tetrahymena geleii и Trypanosoma gambiense. Кроме того, выяснено, что некоторые грамотрицательные микроорганизмы более чувствительны к протоанемонину, чем грамположительные. Антибактериальная активность этого соединения не зависит ( в пределах ошибок опыта) от кислотности среды, величины инокулюма и возраста культуры. Однако протоанемонин не оказывает какого-либо влияния на вирус инфлуэнцы. [12]
Ряд природных продуктов содержит ненасыщенное лактонное кольцо. Из таких соединений должны быть упомянуты протоанемонин, пеницилловая кислота, клавацин и крепин. Все они проявляют антибиотическое действие в сочетании с сильными бактерицидными свойствами по отношению как к грам-положительным, так и к грам-отрицательным бактериям. Структура протоанемонина XII, быстро димеризующегося в анемонин XIII, была установлена Асахина и Фуджита [218], и ими же был осуществлен синтез этого соединения ( см. стр. [13]
Отгон, полученный А. А. Троицким [181] при перегонке свежего растения с водяным паром, прозрачен, бесцветен, имеет своеобразный запах и жгучий вкус. При нагревании запах становится более резким, раздражающим слизистые оболочки носа и глаз. Через некоторое время прозрачный раствор начинает опалесцировать и постепенно принимает белый, молочный цвет вследствие образования в нем аморфного осадка анемоновой кислоты. При длительном хранении отгона в нем выпадают бесцветные кристаллы анемонина. Троицкий считает, что протоанемонин, перегоняющийся с паром, нужно рассматривать как составную часть эфирного масла, поступающего в отгон вместе с парами воды. [14]
Хотя в настоящее время этот термин стал общеупотребительным, его содержание еще нельзя считать окончательно-установленным, а точно очертить границы его применения пока в достаточной мере трудно. Его определение сводится в основном к следующему: антибиотик - растворимое в воде органическое вещество, образуемое микроорганизмом из безвредных составных частей среды. Это вещество должно обладать способностью подавлять или задерживать развитие другого микроорганизма, будучи растворено в среде, пригодной для нормального развития этого второго микроорганизма. При этом Оксфорд относит к антибиотикам только те вещества, которые образуются дрожжами, плесенями, актиномицетами или бактериями. Однако многие исследователи справедливо не ограничивают понятие антибиотик обязательным признаком образования его микроорганизмом, а причисляют к антибиотикам и те вещества, обладающие антибактериальным действием, которые образуются растениями и животными. К этой группе соединений могут быть отнесены, например, такие вещества, как протоанемонин, аллицин, эритрин. [15]