Cтраница 2
Целанид - кардиотоническое средство, близок по свойствам к дигоксину. [16]
Токсические дозы II близки к таковым для а-аце-тилдигоксина, дигитоксина и дигоксина. При внутривенном введении эффект на сердце наступает особенно быстро - через 1 - 4 минуты. [17]
Инфракрасный спектр соответствует спектру, полученному со стандартным образцом дигоксина СО, или спектру сравнения дигоксина. [18]
Фара исследовал действие пяти глюкозидов на изолированный сердечно-легочный препарат собаки и, на основании полученных данных о терапевтическом и токсическом действии этих соединений в эквимо-лярных дозах, располагает их в следующий ряд по убывающей активности2; в: уабаин, дигоксин, дигитоксин, олеандрин, дигиланид В. Поданным Чена порядок этот несколько иной, а именно: уабаин, олеандрин, дигоксин, дигитоксин, дигиланид В. Расхождение это может зависеть от того, что глюкозиды обладают различной силой действия по отношению к разным видам животных. [19]
Формы выпуска: таблетки по 0 00025 г ( 0 25 мг); флаконы по 15 мл с содержанием в 1 мл ( 45 капель) 0 001 г ( 1 мг) и ампулы по 2 мл, содержащие в 1 л 0 00025 г ( 0 25 мг) дигоксина. [20]
Биотрансформация в основном лнпофильных соединении идет по следующим путям: а) гидролиз с постепенным отщеплением сахарных остатков, б) эппмсрнзацпя гсппиа ( переход ОН при углероде в положении 3 из 3 - в а-положение) с потерей его фармакологических свойств: в) конъюгирование генинов с серной и глюкуроповой кислотами и г) гидрокснлпропапие по углероду в положении 12; так, одним из продуктов превращения дигнток-сина является дигоксин. [21]
Обычно эффект после однократного приема продолжается 6 - 8 часов. Благодаря меньшей кумуляции дигоксин менее опасен, чем дигитоксин. [22]
Значение клинической фармакокинетики особенно велико в тех случаях, когда фармакотерапия осуществляется препаратами, характеризующимися существенными различиями в распределении, всасывании, биотрансформации и элиминации, связанными с индивидуальными особенностями пациентов. К таким препаратам относятся лидокаин, дигоксин, дигиток-син, хинидин, новокаинамид, пропранолол, имипрамин, нор-триптилин, амитриптилин, дифенилгидантоин, препараты лития, теофиллин, препараты салициловой кислоты. [23]
В Digitalis lanata содержатся гликозиды л а н а т о з и д ы А, В и С; ланатозид А при действии щелочи отщепляет ацетильную группу и превращается в пурпуреаглюкозид А, ланатозид В - в пурпуреаглюкозид В. Ланатозид С при действии энзимов расщепляется с образованием дигоксина С41Нб4Он - гликозида, состоящего из 1 молекулы ди-гоксигенина и трисахарида, в свою очередь построенного из трех молекул дигитоксозы. [24]
В Digitalis lanata содержатся гликозиды л а н а т о з и д ы А, В и С; ланатозид А при действии щелочи отщепляет ацетильную группу и превращается в пурпуреаглюкозид А, ланатозид В - в пурпуреаглюкозид В. Ланатозид С при действии энзимов расщепляется с образованием дигоксина С - нНмОи - гликозида, состоящего из 1 молекулы ди-гоксигенина и трисахарида, в свою очередь построенного из трех молекул дигитоксозы. [25]
Культивируемые ткани растений применяются также для проведения биотрансформации. Примером такого рода может служить образование стимулирующего работу сердца дигоксина путем 12 - 3-гидроксилирования дигитоксина в суспензионных культурах или в иммобилизованных клетках наперстянки Digi talis lanata. [26]
Помещают 5 0 мл разведенного раствора в мерную колбу емкостью 25 мл, прибавляют 15 мл щелочного раствора тринитрофенола ИР и доводят метанолом Р до 25 мл. Рассчитывают содержание С Не н в испытуемом веществе путем сравнения со стандартным образцом дигоксина СО, который исследуют одновременно аналогичным образом. [27]
Фара исследовал действие пяти глюкозидов на изолированный сердечно-легочный препарат собаки и, на основании полученных данных о терапевтическом и токсическом действии этих соединений в эквимо-лярных дозах, располагает их в следующий ряд по убывающей активности2; в: уабаин, дигоксин, дигитоксин, олеандрин, дигиланид В. Поданным Чена порядок этот несколько иной, а именно: уабаин, олеандрин, дигоксин, дигитоксин, дигиланид В. Расхождение это может зависеть от того, что глюкозиды обладают различной силой действия по отношению к разным видам животных. [28]
Дело в том, что хотя метоксилирование и названо избирательным, эта избирательность относительна. В процессе реакции, и этого следовало ожидать, образуется около 10 % примесей изомерных моно-эфиров, а кроме того, имеются и продукты переметоксилирования, плюс остатки исходного дигоксина, взятого в синтез. [29]
Большой интерес представляет разделение сердечных гликозидов, молекулы которых состоят из агликона - собственно стероидной жесткой части с присоединенным к ней лактонным кольцом и гликона - конформационно подвижной сахарной части, связанной со стероидным остовом кислородным мостом. Первым из колонны с силанизированным силикагелем при элюировании водно-спиртовой смесью ( 65: 35) выходит, как и в предыдущем случае, наиболее гидрофильный, G-строфантин; затем выходит семейство гликозидов, имеющих одинаковый агликон: К-строфантозид, К-строфантин-р и цима-рин в порядке уменьшения гидрофильной гликонной части ( три -, ди - и моносахаридной); далее выходит следующее семейство сердечных гликозидов опять с одинаковым ( более гидрофобным, чем у предыдущего семейства) агликоном и также в порядке уменьшения гликонной части: изоланид и дигоксин. [30]