Резерпин

Cтраница 2

Резерпин применяют преимущественно при лечении психических заболеваний и при гипертонии. [16]

Резерпин уменьшает запасы 5 - ОТ в мозгу в дозах ( 0 1 мг / кг), которые мало влияют на периферические запасы. По-видимому, резерпин оказывает аналогичное влияние как на запасы в мозгу катехинаминов, так и 5 - ОТ; он блокирует механизм активного транспорта и препятствует нормальному связыванию этих аминов. Однако некоторые синтетические производные резерпина, например диметилбензоилметилрезерпинат, как указывалось выше, избирательно уменьшают запасы норадреналина в мозгу, не влияя на содержание 5 - ОТ. Эти производные были изучены при исследовании вопроса о том, какие амины мозга обусловливают эффекты, вызванные введением резерпина. Полученные результаты наводят на мысль о том, что успокаивающее влияние резерпина вызвано уменьшением запасов 5 - ОТ в мозгу. Такие вещества, как а-метилдопа и а-метилтриптамин, подавляют декарбоксилазу 5-окситриптофана, обусловливая, таким образом, уменьшение содержания 5 - ОТ в мозгу. Однако успокаивающее действие, вызываемое этими ингибиторами, может объясняться не только уменьшением содержания 5 - ОТ, но также и снижением концентрации других фармакологически активных веществ, например катехинаминов, у-аминомасляной кислоты и гистамина, которые также образуются в результате реакций декарбоксилирования. [17]

Резерпин - белое кристаллическое вещество, температура плавления 277 - 278; хорошо растворим в ледяной уксусной кислоте и в органических растворителях. [18]

Резерпин ( V) был открыт Шлиттлером, который и выяснил его строение. Алкалоид является сложным эфиром и может быть гидролитически расщеплен на 3 4 5-триметоксибензойную кислоту, метанол и так называемую резерпиновую кислоту. Для последней доказана формула 11 17-диметокси - 18-оксиэпиаллоиохимбан - 16-карбоновой кислоты. Такая циклизация возможна лишь в том случае, если атомы водорода у С-атомов 15, 16 и 20 находятся в цыс-а-положениях. С другой стороны, карбоксильная группа и гидроксил у С-атомов 16 и 18 должны находиться в цис - 3-положении, так как резерпиновая кислота легко образует лактон. [19]

Резерпин, способствующий освобождению серотонина в нервных клетках, повышает длительность бензольного наркоза и несколько ослабляет интенсивность тремора. [20]

Резерпин приобрел большое значение как гипотенсивное и се-дативное ( успокаивающее) лекарственное вещество, действующее на центральную нервную систему, им пользуются для лечения гипертонии и некоторых психических заболеваний. [21]

Резерпин может быть успешно применен152 для успокоения зуда. Хорошие результаты были получены при дозировке 2 мг на протяжении 3 - 4 дней ( и затем по 1 5 мг), при плоском красном лишае, экземе, нейродермите и крапивнице. Препарат рекомендуется применять605 в первую очередь, при лечении хронических зудящих дерматозов, которые сопутствуют психическим расстройствам. [22]

Резерпин может быть с успехом применен 198 при нейропсихи-ческих заболеваниях, но противопоказан при психостении и при эпилепсии. Парентеральное введение препарата не оказывает более сильного действия, чем внутреннее введение. Лечение должно быть длительным - до 2 и более месяцев, причем величина дозировки определяется тяжестью заболевания. [23]

Резерпин может быть определен по оптическому вращению688, если препарат не содержит препятствующих этому определению, веществ. [24]

Резерпин уже в дозе 0 1 мг / кг вызывает 471 при внутривенном введении кроликам, кошкам и собакам очень длительное падение кровяного давления, объясняющееся понижением сопротивления в периферических сосудах и сопровождающееся брадикардией и увеличением объема работы сердца. Противоположно этому серпентин, аймалин, аймалицин и иохимбин ( не проявляющие серпативной активности) остаются без действия. Иохимбин и алкалоиды спориньи, а также ряд синтетических препаратов, являющихся производными индола, способны снимать это действие и являются антагонистами серотонина. [25]

Возможный путь передачи электроэнергии в современной электрической системе. [26]

Резерпин содержит в молекуле два атома азота и образует соли с неорганическими и органическими кислотами. Для получения хлоргидрата резерпина рекомендуется 188 сухой резерпин обрабатывать рассчитанным количеством спиртового раствора НС1, ввиду того, что в водных растворах хлоргидрат легко гидролизуется. [27]

Резерпин относится к классу сложных эфиров и по той причине важнейшим превращением этого вещества является щелочной гидролиз. Другим характерным превращением резерпина является его восстановление. [28]

К определению потери напряжения в линии.| Схема замещения ВЛ напряжением 35 кв. [29]

Резерпин относится к ряду эпиаллоиохимбана, а 3-изо-резерпин - к ряду аллои - - СООСНз охимбана. Анти-цисконфи-гурация по С 3, С 1б и С20 для эпиаллоиохимбана и син-цис-конфигурация этих С-атомов для аллоиохимбана доказана большей основностью эпиаллоиохимбана по сравнению с аллоиохимбаном ( рК а 7 50 и 7 13 соответственно), большей скоростью каталитического дегидрирования с Pd для второго соединения, а также тем, что при действии на два указанные соединения Н2О2 образуется N-оксид эпиаллоиохимбана, но не образуется N-оксид аллоиохимбана. Цис-положение заместителей в молекуле резерпина у С16 и С18 было доказано легкостью лактонизации резерпиновой кислоты. Изо-резерпиновая кислота дегидратируется до лактона резерпиновой кислоты в условиях, благоприятствующих эпимеризации у С3, что объясняется неспособностью изорезерпиновой кислоты образовывать лактон в устойчивой конформации, где кольца С и Д имеют форму кресел. Заместитель у С 17 должен иметь а-ориентацию, что было подтверждено опытами с модельными соединениями. Производные 3-изорезерпина ( 18-тозилат, и 18-бромид) не образуют четвертичных солей типа I из-за пространственных затруднений, вызванных близким расположением 18-карбметоксильной группы к индольной группировке. Предложенную стереохимическую формулу резерпина доказывают также численные превращения 18-бро-мида и 18-йодида как метилрезерпата так и изорезерпата. [30]

Страницы: 1 2 3 4