Cтраница 4
Конформационный стереохимический контроль. [46] |
Синтез резерпина ( рис. 15 - 7) начинается с конденсации хинона и mpawc - ви-нилакриловой кислоты по методу Дильса - Альдера, которая дает потенциальные кольца D и Е алкалоида в требуемом цыс-сочленении. В промежуточном соединении I карбоксильная группа по соображениям структурного порядка также находится в цыс-положении по отношению к сочленению колец. Восстановление соединения I боргидридом натрия протекает избирательно, давая кетоспирт ( II), эпоксидирование которого приводит к соединению III. Если теперь раскрыть эпоксидный цикл в соединении III действием уксусной кислоты, то, согласно принципу диаксиального раскрытия цикла ( гл. Поэтому соединение III переводят в лактон V. [47]
Кривая нормального закона распределения. [48] |
Так как резерпин является веществом почти нерастворимым в воде, а его соли легко подвергаются гидролитическому расщеплению в водных растворах, парентеральное введение препарата применяется только редко. [49]
Количественное определение резерпина и продуктов его распада производится флюорометрическим методом после выделения и очистки алкалоида с помощью электрофореза на бумаге. Химико-токсикологическое обнаружение резерпина возможно только в свежем трупном материале. [50]
Возобновление приема резерпина, даже после длительного - в несколько месяцев - перерыва с значительной частотой ведет к возобновлению уже исчезнувшей депрессии, которая в этих случаях может появляться почти немедленно - - уже с первых дней лечения. [51]
Калибровочный график для определения резерпина. [52] |
Для элюпрования резерпина из пятна хроматограммы был использован этиловый спирт, который является наиболее подходящим растворителем по стойкости раствора при хранении. В других растворителях, а особенно в хлороформе, резерпин разлагается в течение нескольких часов. [53]
Синтез алкалоида резерпина ( разд. [54]
Получают алкалоиды резерпина путем экстрагирования эфиром или дихлорэтаном смоченных раствором аммиака измельченных корней растения. Полученная вытяжка содержит главным образом слабые и средние основания. Экстрагированием метанолом извлекают также сильные основания. Разделение на 3 группы легко провести по силе их основности. [55]
Количественное определение резерпина можно производить по методу титрования в неводных растворителях, применяя хлорную кислоту в безводной уксусной кислоте, при индикаторе кристаллическом фиолетовом ( см. Ф1Х, стр. [56]