Опиатный рецептор

Cтраница 1

Опиатные рецепторы уже хорошо охарактеризованы как специфические медиаторные рецепторы ( гл. Опиатные пептиды конкурируют с синтетическими опиатами за участки связывания. [1]

Центральные анальгетики взаимодействуют с опиатными рецепторами центральной нервной системы, что приводит ( по не установленной пока причине) к изменению значения болевого сигнала. Сам болевой сигнал при этом не устраняется и продолжает передаваться через местные болевые рецепторы в ЦНС, но у пациента возникает ощущение отчужденности от боли. [2]

Более того, возможно и участие опиатных рецепторов. К сожалению, эти исследования проведены с использованием металлических электродов, что, несомненно, могло сказаться на полученных результатах. [3]

Мы уже встречались с обратным процессом: опиатный рецептор компенсирует рецепторы, занятые лигандами, путем увеличения числа рецептор-циклазных комплексов. В конечном итоге это приводит к гиперсенсибилизации. [4]

Природный опи-оидный пептид обладает мощным аго-нистическим действием на опиатные рецепторы. Эндорфин соответствует 1 - 16 остаткам р-эндорфина, у-эндорфин - 1 - 17 остаткам н 5-эндорфин - 1 - 27 остаткам; все они обладают описанной активностью. Эндорфин-общее название эндогенных пептидов, обладающих опиоидной активностью; перечисленные здесь эидорфины и энкефалины-наиболее охарактеризованные члены гр. [5]

Природные опи-оидные пептиды обладают мощным агонистическим действием на опиатные рецепторы. Аналог, [ D - Ala2, Met5 ] - эикефалинамид, обладает более сильной и длительной фармакол. [6]

Киоторфин как нейроактивный дипептид не может взаимодействовать с опиатным рецептором, ему приписывают освобождающее и одновременно стабилизирующее энкефалин действие. Этим самым объясняется его сильный анальгетический эффект. При выборе названия были учтены экзогенное происхождение пептида и его морфиноподобное действие. [7]

Опиатный рецептор. модель двух состояний. Ионы Na способствуют переходу из конфигурации, связывающей агонист, в конфигурацию, связывающую антагонист. [8]

В настоящее время неясно, представляют ли собой эти несколько опиатных рецепторов различные рецепторные белки или только различные конформационные состояния одной молекулы. Так, было заявлено, что в полосатом теле мозга быка обнаружено взаимопревращение ( зависящее от Na и GTP) ц-и б-рецепторов. Биохимия этого очень интересного направления делает еще только первые шаги. [9]

Влияние 0-карболинов на добровольное потребление 10 % - го раствора этанола у мышей н на специфическое связывание Н - налоксона с гомогенатом. [10]

Способность р-карболинов конкурировать с 3Н - налоксоном за связывание с опиатными рецепторами мозга [447, 637] позволила предположить, что способность гарманов модифицировать уровень добровольного потребления этанола может быть опосредована через опиат-ную систему ЦНС. Анализ табл. 11.4 позволяет выявить соединения с достаточно высоким сродством к ониатным рецепторам мозга. [11]

В 1975 г. Снайдер [766] и Иверсен [767], основываясь на концепции Гольдштейна [765], провели идентификацию и описали свойства опиатных рецепторов нервной системы, при этом были проведены интенсивные поиски эндогенных лигандов этих рецепторов. [12]

У гармана, его нсгидрированных ( гармина) и дегидрированных армалина) производных обнаруживается сродство к опиатным ре-шторам, но в микромолярных концентрациях ( см табл. 6.8) Пропето [447] сравнение влияния 0-карболинов на специфическое свя - 1вание 3Н - дигидроморфина ( / u - лиганда опиатных рецепторов) и 1-лейэнкефалина ( б-лиганда) с мембранами мозга. Найдено что Г50 / 3-карболинов, при которых наблюдается ингибирование связыва-3 Н - лейэнкефалина, намного меньше значений / С 0, ингибирующих гязывание ju - лигянда опиатных рецепторов т.е. 0-карболины являют-преимущественно б лигандами. Так как в присутствии Na 50 ммоль / л NaCl) сродство / 3-карболинов к рецеторам опиатов су-ественно уменьшается [447, 448], 0-карболины представляют собой [ гонисты энкефалинов и морфина. [13]

При заполнении связывающих центров на 50 % достигается половина максимальной активности, так что, очевидно, здесь нет резервных рецепторов с более низким сродством, которые активируются при более высокой концентрации агониста, как это было постулировано для других рецепторов. Опиатный рецептор содержит функционально важную SH-группу, что можно считать первым свидетельством его белковой природы. [14]

Опиатный рецептор. модель двух состояний. Ионы Na способствуют переходу из конфигурации, связывающей агонист, в конфигурацию, связывающую антагонист. [15]

Страницы: 1 2