Cтраница 1
Проблема изучения новых лекарственных веществ связана с нахождением их в природных естественных условиях. [1]
При создании новых лекарственных веществ, имеющих хи-ральные центры, следует иметь в виду, что различные энантиоме-ры могут обладать различным, и даже противоположным, биодействием. Выше уже приводился пример талидомида, () - Я-изомер которого является хорошим транквилизатором и снотворным, а ( -) - 5-энантиомер оказался тератогеном ( см. разд. [2]
В основу поисков новых лекарственных веществ для лечения инфекционных болезней положен принцип антиметаболизма, согласно которому лекарственное вещество должно быть сходно по структуре с метаболитом бактериальной клетки и при введении в живой организм должно служить антиметаболитом этой клетки. Антиметаболит подавляет действие какой-либо жизненноважной ферментной системы бактериальной клетки. В результате этого действия замедляется размножение возбудителя или он гибнет. [3]
Особенно разнообразны задачи в области создания новых лекарственных веществ и полупродуктов их синтеза, дезинфицирующих средств и других препаратов санитарии и гигиены, вспомогательных продуктов питания - витаминов, гормонов, а также средств химизации сельского хозяйства - гербицидов, дефолиантов, инсектицидов, фунгицидов и многих других. [4]
Криоскопический метод используют в фармации для определения молярной массы новых лекарственных веществ, а также для оценки изотонической концентрации. Сущность определения изотонической концентрации сводится к определению ЛГ3 лекарственного раствора. Найденная величина ЛГ, должна быть такой же, как для жидкостей организма. [5]
Нами широко используется адсорбционная хроматография для выделения и очистки новых лекарственных веществ растительного происхождения. Так, с помощью хроматографического разделения на окиси алюминия удается выделять сердечные гликозиды в индивидуальном состоянии, выделять и разделять на отдельные компоненты некоторые кислородсодержащие гетероциклы; применяя полиамидные смолы в качестве сорбента удается разделение водорастворимых соединений и, в первую очередь, соединений фонольной природы; на целлюлозном сорбенте проводится очистка и разделение некоторых природных гликозидов, углеводов и аминосоединений. [6]
Помимо тех групп соединений, которые были здесь рассмотрены, многие из новых лекарственных веществ не поддаются разделению по приведенной схеме, так как они почти не растворяются ни в воде, ни в эфире, ни в хлороформе. Примерами могут служить изониазид, производные тиоурацила, дифенин, гризеофульвин и производные нитрофурана. В процессе анализа они могут оказаться в различных фракциях в малых количествах. Поэтому ре-кдмендуется идентифицировать эти вещества непосредственно в исходноАь - ададйзируемом препарате. [7]
Фторурацил и фторафур имеют определенную токсичность и для здоровых клеток, что диктует необходимость создания новых лекарственных веществ на основе плодотворной идеи антиметаболитов. [8]
Этими работами Назаров открыл широкие возможности для систематических исследований в области производных пиперидона с целью получения новых лекарственных веществ. [9]
Этими работами Назаров открыл широкие возможности для систе-атических исследований в области производных пиперидона с елью получения новых лекарственных веществ. [10]
Этот принцип совмещения химии и биологии возник и стал быстро развиваться в 1990 - х годах как часть общей стратегии открытия новых лекарственных веществ. Стратегия комбинаторной химии основана на недавней разработке нескольких революционных химических и биологических методов параллельного синтеза и испытания большого числа соединений. Была создана техника миниатюризации синтезов и биоиспытаний, позволяющая синтезировать в растворе или на твердых подложках от сотен до нескольких тысяч новых соединений в день и быстро их тестировать в виде смесей или после выделения индивидуальных веществ. В совокупности с автоматизацией синтез целых семейств ( или библиотек) веществ требует значительно меньших затрат реагентов при огромном росте производительности. Типичным примером может служить синтез библиотеки антибактериальных 1 3-оксазолидин - 2-онов ( 6), основанный на принципе защитных групп. [11]
До 1961 г. внедрение в практику и развитие новых лекарственных средств встречало со стороны публики лишь романтический интерес, и внимание привлекали лишь сообщения о появлении нового лекарственного вещества или о побочных эффектах, которые представлялись прессой часто и не всегда в корректной форме. В 1961 г. случилась беда, которая заставила человечество понять, что проблема внедрения новых лекарственных средств значительно серьезнее, чем она воспринималась ранее. [12]
Изучение пространственной конфигурации молекул лекарственных веществ имеет огромное значение для медицины, в первую очередь для молекулярной фармакологии - как для изучения молекулярного механизма действия лекарств, так и для целенаправленного поиска ( совместно с химиками) новых лекарственных веществ. [13]
Стандартизация лечебных препаратов природного происхождения имеет ряд особенностей, связанных со сложным комплексом содержащихся в них биологически активных веществ. На все новые лекарственные вещества из природного сырья, новые виды природного сырья, лекарственные препараты на их основе или новые лекарственные формы известных препаратов, новые стандарты должна быть разработана нормативная документация ( нормативный документ, НД) в виде Проекта Временной Фармакопейной Статьи ( ВФС), созданная на основе современных методов физико-химического анализа. [14]
Фармацевтическая химия - наука, изучающая способы получения лекарственных препаратов ( средств), их физические, химические свойства, условия хранения, методы исследования качественного и количественного состава. Важнейшими задачами современной фармацевтической химии являются целенаправленный поиск новых лекарственных веществ, выявление закономерностей взаимосвязи структура - биологическая активность, совершенствование существующих методов анализа лекарственных веществ. [15]