Cтраница 1
Синэстрол может быть получен и из л-метоксипропиофенона ( I), который в свою очередь легко синтезируют из анизола и пропионовой кислоты. [1]
Синэстрол применяется также в качестве препарата, задерживающего развитие рака предстательной железы у мужчин. [2]
Синэстрол применяют также для лечения рака молочной железы. Выпускают в виде таблеток по 1 мг и ампулах по 1 мл масляного раствора, содержащего 0 1 и 2 % синэстрола. [3]
Рацемат синэстрола в 1000 с лишним раз менее активен, чем его мезоформа, так как расстояние между гидроксилами у мезоформы значительно меньше. [4]
Диаллиловый эфир синэстрола получен кипячением последнего с бромистым аллилом. Особенно эффективными оказались производные диэтилстильбэстрола, содержащие в opmo - положении к С4 - гидроксильной группе метальную группу. [5]
Диэтифен химически близок к синэстролу, однако он не обладает гормональной ( эстрогенной) активностью. Основной фармакологической особенностью препарата является его способность вызывать расширение коронарных сосудов. [6]
При нагревании с концентрированной серной кислотой синэстрол буреет, спустя некоторое время в отраженном свете ( на темном фоне) наблюдается зеленая флуоресценция, которая исчезает при прибавлении воды. При нагревании препарата с хлороформом, в присутствии концентрированной серной кислоты, и прибавления формалина хлороформный слой окрашивается в вишнево-красный цвет. [7]
В недавнее время было обнаружено важное свойство синэстрола и подобных ему препаратов значительно задерживать развитие у мужчин рака предстательной железы. [8]
Диэтилстильбэстрол является эстрогеном, по активности не уступающим синэстролу; синтезирован впервые Доддсом с сотрудниками в 1938 г. из дезоксианизоина ( I) действием йодистого этила в присутствии алкого-лята натрия. Образующийся этилдезоксианизоин ( II) через карбинол был превращен в диметиловый эфир 3 4-дифенилгексанола - З ( III) и после обработки трехбромистым фосфором в дианизилгексен-3 ( IV) в виде смеси цис-и транс-изомеров. [9]
Исследования в области синтеза эстрогенных гормонов привели к созданию нестероидных эстрогенов ( синэстрол, стильбз-строл и др.), активность которых не уступает активности естественных гормонов. [10]
Известны заменители эстрона, не обладающие стероидной структурой, например диэтилстильбэстрол и синэстрол. Их получают химическим синтезом. Эстрогенное действие этих соединений, по-видимому, обусловлено близкими к стероидам размерами расстояний между функциональными гидроксильными группами. С развитием синтеза стероидов эти препараты утрачивают свое значение. [11]
Применяют в таблетках по 1 мг для тех же целей, что и синэстрол; по активности сходен с последним. [12]
Применяют внутримышечно в масляном 0 6 % - ном растворе для тех же целей, как и синэстрол или диэтилстильбэстрол; сравнительно с последними обладает более продолжительным действием. Удлиненный срок действия позволяет вводить препарат реже, чем другие препараты этого ряда. [13]
В ходе дальнейшего исследования удалось выделить это соединение, образующееся при деметилировании анетола всего лишь с выходом 0 01 - 0 02 %, и установить, что оно представляет собой 3 4-ди - ( оксифенил) - гексан, названный гексэстролом или синэстролом. [14]
Синтетически получен ряд веществ, близких по своим свойствам к натуральным гормонам. Из этих веществ широко используются синэстрол и стильбэстрол. [15]