Cтраница 2
С первого взгляда это соединение по химической структуре не имеет ничего общего с естественными эстрогенными гормонами. Однако, как показали тонкие спектрографические исследования структуры синэстрола, между этим веществом и естественными эстрогенами имеется химическая близость. [16]
Успешно используется в клинике группа женских половых гормонов, таких как эстрадиол, синэстрол ОН ( XXXV), диэтилетилъ-бэстрол ( XXXVI), ди-фосфат диэтилстильбэстрола ( хонваш - XXXVII) ц др. эстрогены. [17]
Лекарственные вещества, растворимые в масле ( за исключением фенилсалицилата и бензонафтола), предварительно растворяют в масле, после чего масляный раствор подвергают эмульгированию. Таким путем в состав эмульсий вводят аль-бихтол, анестезин, бромкамфору, кислоту бензойную, валидол, гваякол, диэтилстильбэстрол, синэстрол, тимол, фосфор ( в виде Olei phosphorati), хлорэтон, эфирные масла. [18]
Синэстрол применяют также для лечения рака молочной железы. Выпускают в виде таблеток по 1 мг и ампулах по 1 мл масляного раствора, содержащего 0 1 и 2 % синэстрола. [19]
Для получения высокого выхода III необходимо применять 3 3-кратный избыток II, вводя в реакционную массу спиртовой раствор гидрохлорида II и спиртовой раствор едкого натра попеременно, порциями. Для получения фармакопейного диэтифена ( IV) при синтезе III применяют петролейный эфир, который хорошо растворяет III и не растворяет побочные продукты реакции, в частности моноди-этиламиноэтиловый эфир синэстрола, присутствие которого в IV вызывает опалесценцию водных растворов. Ill переводят в диэтифен действием хлористого водорода в абсолютном изопропиловом спирте. [20]
Хлортрианизен является синтетическим препаратом, обладающим эст-рогенной активностью. Эффективен при приеме внутрь, мало токсичен. Сравнительно с другими синтетическими эстрогенными препаратами ( синэстрол, диэтилстильбэстрол) действует более длительно. Применяется главным образом при лечении больных раком предстательной железы. [21]
Андрогенное, лутоидное и кортикоидное действие проявляют только соединения со стероидным скелетом, причем даже незначительные изменения в структуре или конфигурации активных гормонов приводят большей частью к полному исчезновению или значительному снижению активности. Наоборот, в ряду эстрогенов обнаружено большое количество нестероидных веществ, обладающих гормональным действием. Наиболее важными из нестероидных эстрогенов являются стильбэстрол и гексэстрол, или синэстрол, стр. [22]
Эстрогениым действием обладают также многие ароматич. В частности, синтетически был получен возможный димер анола - важнейший эстрогенный препарат нестероидного строения - синэстрол, его дегидро-производное - диэтилстильбэстрол, и др. соединения, к-рые по активности приближаются к эстрадиолу. [23]