Спирамицин
Cтраница 1
Спирамицины I, II и III очень сходны по своему биологическому действию. По отношению к стрептококкам и стафилококкам спирамицины оказывают не только бактериостатическое, но и довольно сильное бактерицидное действие. Эти антибиотики обладают также некоторой активностью по отношению к грамотрицательным бактериям. Так, Escherichia coli, Salmonella typhosa, Klebsiella pneumoniae ( тип A), Pasteurella pestis и Vibrio comma иодав-ляются ими при концентрации 1 мг / мл. [1]
 |
Антибиотическая активность спирамицинов I, П и III201. [2] |
Для выделения спирамицинов ( форомацидинов) 201 культуральную жидкость экстрагируют AcOEt, из экстракта извлгкают основания при помощи 0 5 N АсОН, водную фазу подщелачивают и вновь экстрагируют AcOEt. После повторения этой операции получают аморфную смесь оснований, из которой лротивоточным распределением в системе хлороформ - - 0 2 М цитратный буфер с рН 4 9 ( 1: 1) или в системе бен-юл - фосфатный буфер с рН 6 5 выделяют сгшрамицины I, II и III наряду с небольшим количеством форомацидина D. Полученные спирами-цины вторично очищают противоточным распределением, а форомацидин D перекристаллизовывают из смеси Et2O с петролейным эфиром. Все четыре антибиотика представляют собой бесцветные кристаллические вещества. [3]
Применяется в лечебной практике спирамицин - антибиотик с 16-членным макроциклическим кольцом и тремя сахарами. Также близки к эритромицину такие антибиотики, как магнамицин, рифамицин и многие другие. [4]
Имеются сообщения о применении спирамицина в клинике при стафилококковом остеомиелите, фурункулезе и других заболеваниях, когда возбудители инфекций были резистентны к другим антибиотикам. [5]
Олеандомицин, его эфир - триацетилолеандомицин и спирамицин сходны по спектру антибактериального действия с эритромицином, но несколько слабее его по активности. [6]
На практике чаще применяют эритромицин, олеандомицин, три-ацетилолеандомицин и спирамицин. Они содержат в своей структуре макроциклическое лактонное кольцо, связанное с углеводными остатками, из которых аминосахар ( если имеется) всегда располагается ближе к макролактону, чем нейтральный углевод. [7]
Неполиеновую группу макролидных антибиотиков составляют ланкамицин, магнамицин ( карбомицин), метимицин, олеандомицин, спирамицины, тилозин, халкомицин, эритромицин. [8]
Хорошей и умеренной подвижностью ( значения Rf 0 35 - 0 9) при хроматографировании в петролейном эфире обладают, например, лактаровиолин, трихотецин, юглон, спирамицин, хлоро-рафин. [9]
 |
Разделение эритроми-цинов в системе. метанол - ацетон-вода. [10] |
Наибольшей подвижностью обладает форомацидин D, наименьшей - форомацидин А. Спирамицины также разделяются в системе: циклогексан - метилизобутилкетон - вода ( 85: 15: 25), верхняя фаза. [11]
УФ-спектры спирамицинов свидетельствуют о наличии сопряженной диеновой системы и, возможно, а, ( э-непредельной карбонильной группировки. ИК-спектры всех четырех антибиотиков очень сходны и указывают на наличие НО-групп и одмой или нескольких сложноэфирных или лактюмньгх группировок. [12]
Спирамицины I, II и III очень сходны по своему биологическому действию. По отношению к стрептококкам и стафилококкам спирамицины оказывают не только бактериостатическое, но и довольно сильное бактерицидное действие. Эти антибиотики обладают также некоторой активностью по отношению к грамотрицательным бактериям. Так, Escherichia coli, Salmonella typhosa, Klebsiella pneumoniae ( тип A), Pasteurella pestis и Vibrio comma иодав-ляются ими при концентрации 1 мг / мл. [13]
В настоящее время наиболее широко применяемым - макролидным антибиотиком является эритромицин, низкая токсичность и высокая антимикробная активность которого ставят его в один ряд с пеницил-линами и стрептомицином. Известное практическое применение находят также магнамицин, олеандомицин, лсйкомицин и спирамицины, несмотря на то, что они по токсичности примерно в 3 раза превосходят эритромицин. [14]
В 84 % случаев хроматографируемые вещества остаются на стартовой линии. Недостатком растворителя является также то, что такие антибиотики, как спирамицин, с одной стороны, и ми-цетин А и цинерубин, с другой, отделяются от близких к ним веществ, соответственно, антибиотиков группы макролидов и антибиотиков группы родомицина. Эти данные позволяют сделать вывод, что четыреххлористый углерод, насыщенный водой, неудобен для целей классификации антибиотиков. [15]
Страницы: 1 2