Cтраница 2
Механизм возбуждающего действия субехолина на дыхание аналогичен механизму действия цититона и лобелина. Однако субехолин действует сильнее и более постоянно, причем эффект не уменьшается при повторных инъекциях, что связано с быстрым гидролизом субехолина холинэстеразой ( ложной) крови. Стимулирующее действие субехолина на дыхание наблюдается не только при введении в вену, как это бывает при применении лобелина и цититона, но и при внутримышечном и подкожном введении. [16]
Вещества с нормально бутиловым н первично изобутиловым радикалами снимают полностью эффект субехолина и блуждающего нерва в дозе 0 5 мг / кг, тогда как вещество со вторично изобутиловым радикалом снимает эффект субехолина и блуждающего нерва в дозе 1 2 мг / кг, а эффект блуждающего нерва только в дозе 2 мг / кг ( диагр. [17]
Механизм возбуждающего действия субехолина на дыхание аналогичен механизму действия цититона и лобелина. Однако субехолин действует сильнее и более постоянно, причем эффект не уменьшается при повторных инъекциях, что связано с быстрым гидролизом субехолина холинэстеразой ( ложной) крови. Стимулирующее действие субехолина на дыхание наблюдается не только при введении в вену, как это бывает при применении лобелина и цититона, но и при внутримышечном и подкожном введении. [18]
Холинолитическая активность также снижается. Ганглиоблокирующая активность аналогично холинолитической также резко снизилась. Кватерон снимает эффект субехолина в дозе 0 5 мг / кг веса, его тиоаналог вызывает подобный эффект в дозе 1 5 мг / кг веса, следовательно, в этом случае замена кислорода на серу не дала положительных результатов. [19]
Так, йодэтилат метилпропил - и йодметилат этилпропил-производных снимает ацетилхолиновые сокращения в концентрации 1 - 10 - 14 н 1 - 10 - ю соответственно. Ганглиобло-кирующее действие этих соединений также сильно выражено. Все вещества снимают полностью эффект субехолина и блуждающего нерва в дозах ОД - 0 5 мг / кг веса. Несколько более низкой активностью обладают замкнутые системы, хо-липолитическая и ганглиоблокирующая активность менаду собой у них примерно одинакова. Они снимают ацетилхоли-новое сокращение в концентрациях 1 - 10 6, а эффект субехолина п блуждающего нерва в дозах 0 1 мг / кг. [20]
Для номенклатуры химико-фармацевтических производств характерна значительная изменчивость. Создание новых эффективных лекарственных средств связано с прекращением выпуска устаревших медикаментов. Из числа описанных в справочнике М. В. Рубцова и А. Г. Байчикова 170 препаратов за прошедшее десятилетие по тем или иным причинам были исключены из номенклатуры применяющихся в СССР лекарственных средств 17 препаратов: аллацил, бензацин, галохин, деморфан, димерин, мепанит, метилсульфазин, мефолин, новэмбитол, пара-мион, спиразидин, субехолин, трансамин, трийотраст, фе-након, фентролин, этизин. [21]
Так, йодэтилат метилпропил - и йодметилат этилпропил-производных снимает ацетилхолиновые сокращения в концентрации 1 - 10 - 14 н 1 - 10 - ю соответственно. Ганглиобло-кирующее действие этих соединений также сильно выражено. Все вещества снимают полностью эффект субехолина и блуждающего нерва в дозах ОД - 0 5 мг / кг веса. Несколько более низкой активностью обладают замкнутые системы, хо-липолитическая и ганглиоблокирующая активность менаду собой у них примерно одинакова. Они снимают ацетилхоли-новое сокращение в концентрациях 1 - 10 6, а эффект субехолина п блуждающего нерва в дозах 0 1 мг / кг. [22]
Такое изменение аминоспнртовой части сильно отразилось на короиарорасширяющем действии соединений. Изменение в алкиленовом остатке и введение в него дополннтель ной метильной группы привели к полному исчезновению этих свойств ( диагр. Для холинолитического действия наблюдается обратная зависимость. Ганглиоблоюирующее действие этих групп соединений, подобно коронарорасншряюще-му, также снижается. Если до введения дополнительной метильной группы они снимали эффект субехолина и блуждающего нерва в дозе 0 5 мг / кг веса, то с введением третьей метильной группы в я - и р - положении подобный эффект вызывается только в дозах 2 - 3 мг / кг. [23]