Cтраница 4
Период полураспада тестостерона не превышает нескольких десятков минут. У взрослых мужчин с мочой экскретируется не более 1 % неизмененного тестостерона, что свидетельствует о его расщеплении преимущественно в печени до конечных продуктов обмена. Дегидроэпиандростерон в основном экскретируется с мочой в неизмененном виде. При некоторых заболеваниях увеличивается экскреция с мочой гидроксилированных форм андрогенов при эквивалентном снижении выделения классических форм 17-кетостероидов. Следует указать также на возможность образования 17-кетостероидов из тестостерона у женщин. Отмечен высокий уровень частоты рака молочных желез у женщин с пониженной экскрецией 17-кетостероидов. Тестостерон и его синтетические аналоги ( тестостерон-пропионат) нашли применение в медицинской практике в качестве лекарственных препаратов при лечении раковой опухоли молочной железы. [46]
Активный метаболит тестостерона, возможно активное андрогенное действие внутри ядра клетки-мишени. По андрогенной активности близок тестостерону. [47]
Считают, что тестостерон является первичным гормоном тестикул, а андростерон и другие гормоны, выделяемые мочой, продуктами изменения тестотерона в организме. [48]
Андрогенсвязывающий белок транспортирует тестостерон - образованный клетками Лейдйга в очень высокой концентрации, к месту сперматогенеза. Это ключевая стадия, необходимая для сперматогенеза в норме. Отсюда следует, что, воздействуя на содержание тестостерона в кровотоке, нельзя поддержать ослабевающий сперматогенез. Необходима высокая местная концентрация тестостерона в семенниках. Он транспортируется в плазме с помощью тестостерон-эстрадиолсвязывающего глобулина ( здесь и далее называемый автором секс-гормонсвязывающий глобулин - Ред. Синтез стимулируется эстрогенами, поэтому содержание секс-гормонсвязывающего глобулина у женщин в два раза выше, чем у мужчин. Синтез этого глобулина уменьшается с возрастом, при гипотиреозе и введении андрогенов. Большая часть циркулирующего в крови тестостерона ( 97 - 99 %) связана с секс-гормонсвязывающий глобулином; 1 - 3 % - активная свободная форма гормона. [49]
При получении гормона тестостерона образование циангидрина использовалось для защиты одной из кетогрупп Д4 - андростен-3 17-диона I, чтобы сделать возможным дальнейшее ее избирательное превращение. [50]
Этот метод получения тестостерона из дегидроэпиандростерона основан на двух стереохщшческих закономерностях. [51]
Тестостерон-энантат является эфиром тестостерона, оказывающим более медленное, но более продолжительное действие, чем тестостерон-пропионат. Однократное внутримышечное введение 10 - 20 % масляного раствора те-стостерон-энантата обеспечивает гормональный эффект до 3 - 4 недель. [52]