Cтраница 4
В связи с возросшим интересом к а2 - адренорецепто-рам п их физиологической роли в деятельности различны. Поиск оказался особенно успешным среди производных имидазолина ( ида-зсжсан RS 21361, RX 801074, BDF6143 и DG-5128), бензазепина SKF 86466, SKF 101253) и бензхинолизина ( Vy 26392 и Wy 26703), Эти соединения широко используются в эксперименте как фармакологические анализаторы. До недавнего времени полагали, что а2 - адремо-блокаторы могут оказаться полезными при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, однако теперь вырисовывается другая область их применения. Показано, что идазаксан [ Crossley D, I. Возможно, что сс2 - адреноблокаторы дадут начало новому классу антпдепрессантов с необычным, отличающимся от существующих антидепрессантов уеханизмом действия. [46]
Книга состоит нз трех основных разделов. В первом автор излагает современные представления об адрено-рецепторах, их классификации, строении и функционировании, исследовании адренорецепторов с помощью радиолигандов. Второй раздел посвящен адреномиметн - кам. Сначала обсуждаются вопросы нх применения при исследовании функциональной роли адренорецепторов и при лечении ряда заболеваний. В третьем, наибольшем по объему, разделе обстоятельно рассматриваются различные классы а - и р-адреноблокаторов, их использование в теоретической и практической медицине. Представлены сведения о 157 адреноблокаторах и, кроме того, сообщается о некоторых биогенных веществах, влияющих на функционирование симпатической нервной системы, в частности адренорецепторов. [47]
ЦНС применяются меченные тритием а-адреноблокаторы. Williams и R. J. Lefkowitz в 1976 г. с помощью [ 3Н ] - дигидроэргокриптина. Для метки а ( - адренорецепторов широкое применение нашел адреноблокатор [ 3H ] WB-4101, но имеются указания, что этот лиганд и его сте-реоизомеры связываются также с а2 - адренорецепторами, и потому данные эксперимента следует интерпретировать с большой осторожностью [ Hoffman В. Для исследования aj - адренорецепторов наиболее подходящим ли-гандом является [ 3Н ] - празосин. Имеются многочисленные данные об использовании [ 3Н ]: празосина как в. Для избирательной метки сс2 - адреио-рецепторов используются [ 3Н ] - иохимбин, [ 3Н ] - рауволь-син и [ 3Н ] - идазоксан [ Hoffman В. В., Lefkowitz R. J., 1982; Pimoule С. [48]