Cтраница 3
Все процессы, связанные с метаболизмом ядов в любом организме, совершаются в основном в клетке. Здесь можно выделить основные закономерности, свойственные всем живым существам и объясняющие некоторые причины избирательной токсичности ядовитых веществ. [31]
При всяком мирном применении ФОС желательно, чтобы они обладали избирательной токсичностью. Прежде всего необходимо, чтобы все пестициды были безопасными при практическом использовании: для этого нужно, чтобы они обладали избирательной токсичностью по отношению к членистоногим и были нетоксичны для млекопитающих. Поэтому профессиональный энтомолог часто предпочел бы располагать пестицидом, специфичным по отношению к определенному виду членистоногих. На практике это требование как правило не выполняется по экономическим соображениям, так как предприятия, производящие пестициды, не заинтересованы в том, чтобы их продукция обладала очень ограниченными возможностями использования. [32]
Все эти соображения могут быть сформулированы в виде обобщения, типичными примерами которого являются приведенные выше реакции. Если метаболическое превращение А-В - - А-С происходит более интенсивно у вида X, чем у вида Y a группа В является значительно более электрофильной, чем группа С, то эта реакция может быть использована для достижения избирательной токсичности в отношении Y, потому что, если А - например, группа ( RO) 2P ( O) O, то данное превращение сопровождается дето-ксикацией. [33]
В учебнике Химическая защита растений Г. С. Груздевым написаны Введение, глава 1, в главе 2 Проникновение ядовитых веществ в клетку. Действие на ферменты, в главе 3 Препаративные формы пестицидов, Общая характеристика способов применения химических средств защиты растений, главь в и 9; В. А. Калининым - в главе 2 Превращения ядов в организме, Токсичность пестицидов для вредных организмов и факторы, ее определяющие, Избирательная токсичность пестицидов, Устойчивость вредных организмов к пестицидам, главы 4, 5, 6 и 10; В. А. Зинченко-в главе 2 Понятие о ядах и отравлениях. [34]
Список химических средств борьбы с вредителями и болезнями пополнен более совершенными и менее опасными препаратами. Только за последнее десятилетие в ассортимент поставляемых сельскому хозяйству пестицидов введено 59 новых препаратов, в том числе 26 - отечественного производства. Большинство препаратов наряду с высокой эффективностью против вредителей и возбудителей болезней характеризуются избирательной токсичностью, некумулятивны, разлагаются в окружающей среде менее чем за один вегетационный сезон. К их числу относятся почти все специфические акадициды: тедион, кольтан, мильбекс, неорон, пликтран и другие, а также многие инсектициды: актеллик, бромофос, волатон, гардона, дилер, карбофос, сайфос и другие препараты, практически безопасные для теплокровных животных. [35]
Список химических и биологических средств борьбы с болезнями, вредителями и сорняками пополнен более совершенными и менее опасными препаратами. Только за последнее десятилетие предложено около 60 наименований, в том числе более 20 отечественного производства. Большинство пестицидов наряду с высокой эффективностью против вредителей, возбудителей болезней растений и сорняков характеризуются избирательной токсичностью, некумулятивны и достаточно быстро разлагаются - в течение вегетационного сезона. К их числу относятся почти все специфические акарициды ( неорон, м итран и др.), а также многие инсектициды ( дилор, волатон, актеллик, карбофос и др.), малоопасные для теплокровных животных. [36]
В живом организме одно и то же соединение может вовлекаться в самые различные реакции, в результате чего образуется множество разнообразных продуктов обмена. Как известно, одни реакции приводят к заметному активированию фосфорорганических соединений, другие обусловливают их детоксикацию. Соотношение скоростей этих реакций может быть различным у разных видов животных, это обстоятельство чаще всего лежит в основе избирательной токсичности органических соединений фосфора. [37]
Глифтор высохотоксичен для крыс и мышей. В рекомендованных концентрациях не влияет на поедаемссть приманки грызунами. У животных рефлекторные защитные реакции вырабатываются крайне медленно. Характерная особенность глифтора - резко выраженная избирательная токсичность: СД5о для серых полевок 5 - 10 мг / кг, для сусликов - 2 - 9, для птиц ( утки, кури, воробьи и др.) - 1500 - 2000 мг / кг. Еще более устойчивы пресмыкающиеся, земноводные и рыбы. Для зайцев, хищных и копытных млекопитающих препарат весьма токсичен. [38]
Для этой цели были выбраны диазинон, диметоат и ацетион; одновременно исследовали паратион как типичное соединение, лишенное избирательного действия. Возникает вопрос, можно ли действительно считать его неизбирательным ядом, если известно, что паратион в 6 раз более токсичен для мух и тараканов, чем для мышей. Уверенно сказать, что соединение обладает избирательной токсичностью, можно только в том случае, если различие в величинах LD60 приблизительно 20-кратное. Это минимальная величина; при создании новых безопасных инсектицидов нужно, чтобы это различие было по крайней мере 50-кратным. [39]
Способность стимулировать образование пизатина не ограничена грибами, непатогенными для гороха, или какой-либо определенной таксономической или физиологической группой грибов. С другой стороны, скорости образования пизатина в присутствии двух патогенных грибов Ascochyta pisi и Septoria pisi, существенно отличаются. Таким образом, здесь выявляются различия в способности стимулировать образование пизатина внутри группы грибов, патогенных для гороха. Значение этих результатов для оценки роли пизатина обсуждается ниже в связи с избирательной токсичностью пизатина для грибов. [40]
Вопрос, как образуется TNF, не ясен, но некоторые предположения в этом отношении имеются. Заражение мышей BCG вызывает значительное повышение в сыворотке содержания ферментов, особенно тех, которыми богаты лизосомы активированных макрофагов. Активность этих ферментов в сыворотке мышей еще более повышается в состоянии шока после введения эндотоксина. Существует много данных, что макрофаги, активированные BCQ или эндотоксином, приобретают избирательную токсичность in vitro в отношении трансформированных ( опухолевых) клеток по сравнению с нормальными. Поскольку TNF также обладает такой избирательной токсичностью, можно предположить, что TNF несет цитотоксические свойства активированных макрофагов. [41]
Выделим некоторые особенности аэрозольных обработок, которые, по нашему мнению, могут обеспечить эффективное применение этого метода в интегрированной системе мероприятий по защите растений от вредителей, уменьшающих вредные последствия на полезную энтомофауну. Аэрозольные обработки, как отмечалось многими и подтверждается нашим многолетним опытом, оказывают основное действие лишь во время прохождения аэрозольного облака. Остаточное действие аэрозольных обработок незначительно. Высокая производительность ( для МАГ-3 до 6 тыс. га / ч) позволяет успешно реализовать принцип временной избирательной токсичности. В частности, если активность вредных и полезных насекомых проявляется в разный срок, то можно добиться высокой эффективности против вредных насекомых и сохранить полезных. Высокая производительность обеспечивает возможность проведения истребительных мероприятий в сроки, наиболее уязвимые для вредителей. Быстрое уничтожение вредных насекомых в период начала нарастания численности энтомо-фагов может привести к более выгодному соотношению в численности вредных и полезных насекомых, что обеспечит подавление массового размножения вредителей. [42]
Основания оливанового типа характерны для растений рода Ohrosia из семейства Aspidosperma. В частности, богатый источник эллиптицина - кустарник Ohrosia elliptica, произрастающий главным образом на территории Эфиопии. Этот алкалоид имеет практическое значение. Он сам, природный спутник его 9-метоксиэллиптишш и некоторые синтетические аналоги производятся в промышленном масштабе и используются для лечения злокачественного малокровия - лейкоза. Это применение основывается на избирательной токсичности оливановых алкалоидов, т.е. на способности в сопоставимых дозах убивать злокачественные клетки и относительно щадить жизнедеятельность нормальных. [43]
Холлипгу-орт и др. [8] рассматривали специфические детали реакции Р-0-аналогов метилпаратиона и фенитротиона с хо - Л И-нэстеразой из бычьих эритроцитов и головы мухи. По-видимому, последовательное замещение метилпараоксона в Знм положении СНз или ( ОНз) гСН резко снижает его токсичность для белой мыши без существенного изменения токсичности для комнаткой мухи, тем самым увеличивая избирательность действия соединений. В отношении бычьей АХЭ эффект совершенно противоположен, и реактивность снижается в порядке НОН3 ( ОНз) СН. Холлингуорт и др. [8] полагали, что эти данные отражают структурные различля в бычьей и мушиной АХЭ, особенно в расстоянии между эфирным и анионным участками молекулы. Кажется ясным, что степень избирательной токсичности, наблюдаемая у Р 0-аналогов производных метилпаратиона, можно объяснить специфическими: различиями в реактивности холигостера-зы млекопитающего и насекомого. [44]
Вопрос, как образуется TNF, не ясен, но некоторые предположения в этом отношении имеются. Заражение мышей BCG вызывает значительное повышение в сыворотке содержания ферментов, особенно тех, которыми богаты лизосомы активированных макрофагов. Активность этих ферментов в сыворотке мышей еще более повышается в состоянии шока после введения эндотоксина. Существует много данных, что макрофаги, активированные BCQ или эндотоксином, приобретают избирательную токсичность in vitro в отношении трансформированных ( опухолевых) клеток по сравнению с нормальными. Поскольку TNF также обладает такой избирательной токсичностью, можно предположить, что TNF несет цитотоксические свойства активированных макрофагов. [45]