Cтраница 2
При депрессивных состояниях, протекающих с сильной заторможенностью, тоской, идеями самообвинения, индопан менее активен, чем имизин. Сравнительно с трансамином индопан более активен как стимулятор центральной нервной системы. [16]
Нельзя назначать трансамин вместе с имизином ( тофранил, мелипрамин) и ингибиторами моноаминоксидазы, отличными от трансамина, так как могут развиться явления резкого возбуждения с судорожными припадками и повышение артериального давления. Если больной получал ранее ингибиторы МАО, то до назначения трансамина следует сделать перерыв ( не менее недели) и начать с применения малых доз. Нельзя назначать трансамин вместе с симпатомиметическими веществами. [17]
Блокируя моноаминоксидазу, трансамин и другие ингибиторы фермента задерживают распад указанных биогенных веществ и вызывают их накопление в центральной нервной системе и в других системах организма. По современным представлениям, норадреналин и серотонин играют важную роль в регуляции функций центральной нервной системы; не исключено поэтому, что антидепрессивное действие трансамина связано с его антимо-ноаминоксидазной активностью. Одним из доказательств этого механизма действия является способность трансамина снимать и предупреждать угнетающее влияние резерпина на центральную нервную систему. Одновременно трансамин препятствует опустошающему действию резерпина на содержание норадреналина и серотонина в центральной нервной системе; после введения резерпина содержание этих аминов резко падает, при предварительном же или одновременном введении трансамина содержание биогенных аминов, наоборот, возрастает. Не исключено, однако, что действие трансамина связано не только с угнетением моноаминоксидазы; подобно другим ингибиторам МАО, он угнетает также активность других ферментов, а кроме того, обладает разносторонней фармакологической активностью, что может также иметь значение в общем механизме его действия на организм. [18]
Нельзя назначать трансамин вместе с имизином ( тофранил, мелипрамин) и ингибиторами моноаминоксидазы, отличными от трансамина, так как могут развиться явления резкого возбуждения с судорожными припадками и повышение артериального давления. Если больной получал ранее ингибиторы МАО, то до назначения трансамина следует сделать перерыв ( не менее недели) и начать с применения малых доз. Нельзя назначать трансамин вместе с симпатомиметическими веществами. [19]
Блокируя моноаминоксидазу, трансамин и другие ингибиторы фермента задерживают распад указанных биогенных веществ и вызывают их накопление в центральной нервной системе и в других системах организма. По современным представлениям, норадреналин и серотонин играют важную роль в регуляции функций центральной нервной системы; не исключено поэтому, что антидепрессивное действие трансамина связано с его антимо-ноаминоксидазной активностью. Одним из доказательств этого механизма действия является способность трансамина снимать и предупреждать угнетающее влияние резерпина на центральную нервную систему. Одновременно трансамин препятствует опустошающему действию резерпина на содержание норадреналина и серотонина в центральной нервной системе; после введения резерпина содержание этих аминов резко падает, при предварительном же или одновременном введении трансамина содержание биогенных аминов, наоборот, возрастает. Не исключено, однако, что действие трансамина связано не только с угнетением моноаминоксидазы; подобно другим ингибиторам МАО, он угнетает также активность других ферментов, а кроме того, обладает разносторонней фармакологической активностью, что может также иметь значение в общем механизме его действия на организм. [20]
По химическому строению трансамин близок к фенамину, но он отличается по фармакологическим свойствам. Трансамин усиливает действие снотворных ( барбитуратов), седативных веществ, алкоголя, гипотензивных веществ, симпатомиметических веществ. Удлинение действия барбитуратов короткого действия ( гексенала) рассматривается как результат угнетающего влияния трансамина ( подобно действию других ингибиторов моноаминоксидазы) на ферментные системы печени. [21]
Трансамин, однако, существенно отличается от ипразида по химическому строению и взаимодействию с моноаминоксидазой. В отличие от ипразида трансамин не относится к производным гидразина. В то время как ингибиторы группы гидразина оказывают медленное, но весьма длительное влияние, вызывая необратимое ингибирование фермента, трансамин действует относительно быстро и непродолжительно. Максимальное угнетение активности моноаминоксидазы наступает через 6 часов после введения трансамина, а ее восстановление происходит обычно через 12 часов; максимальное действие ипразида развивается через 14 - 16 часов и эффект продолжается до 7 и более дней. [22]
Для номенклатуры химико-фармацевтических производств характерна значительная изменчивость. Создание новых эффективных лекарственных средств связано с прекращением выпуска устаревших медикаментов. Из числа описанных в справочнике М. В. Рубцова и А. Г. Байчикова 170 препаратов за прошедшее десятилетие по тем или иным причинам были исключены из номенклатуры применяющихся в СССР лекарственных средств 17 препаратов: аллацил, бензацин, галохин, деморфан, димерин, мепанит, метилсульфазин, мефолин, новэмбитол, пара-мион, спиразидин, субехолин, трансамин, трийотраст, фе-након, фентролин, этизин. [23]
Блокируя моноаминоксидазу, трансамин и другие ингибиторы фермента задерживают распад указанных биогенных веществ и вызывают их накопление в центральной нервной системе и в других системах организма. По современным представлениям, норадреналин и серотонин играют важную роль в регуляции функций центральной нервной системы; не исключено поэтому, что антидепрессивное действие трансамина связано с его антимо-ноаминоксидазной активностью. Одним из доказательств этого механизма действия является способность трансамина снимать и предупреждать угнетающее влияние резерпина на центральную нервную систему. Одновременно трансамин препятствует опустошающему действию резерпина на содержание норадреналина и серотонина в центральной нервной системе; после введения резерпина содержание этих аминов резко падает, при предварительном же или одновременном введении трансамина содержание биогенных аминов, наоборот, возрастает. Не исключено, однако, что действие трансамина связано не только с угнетением моноаминоксидазы; подобно другим ингибиторам МАО, он угнетает также активность других ферментов, а кроме того, обладает разносторонней фармакологической активностью, что может также иметь значение в общем механизме его действия на организм. [24]
Трансамин, однако, существенно отличается от ипразида по химическому строению и взаимодействию с моноаминоксидазой. В отличие от ипразида трансамин не относится к производным гидразина. В то время как ингибиторы группы гидразина оказывают медленное, но весьма длительное влияние, вызывая необратимое ингибирование фермента, трансамин действует относительно быстро и непродолжительно. Максимальное угнетение активности моноаминоксидазы наступает через 6 часов после введения трансамина, а ее восстановление происходит обычно через 12 часов; максимальное действие ипразида развивается через 14 - 16 часов и эффект продолжается до 7 и более дней. [25]
Блокируя моноаминоксидазу, трансамин и другие ингибиторы фермента задерживают распад указанных биогенных веществ и вызывают их накопление в центральной нервной системе и в других системах организма. По современным представлениям, норадреналин и серотонин играют важную роль в регуляции функций центральной нервной системы; не исключено поэтому, что антидепрессивное действие трансамина связано с его антимо-ноаминоксидазной активностью. Одним из доказательств этого механизма действия является способность трансамина снимать и предупреждать угнетающее влияние резерпина на центральную нервную систему. Одновременно трансамин препятствует опустошающему действию резерпина на содержание норадреналина и серотонина в центральной нервной системе; после введения резерпина содержание этих аминов резко падает, при предварительном же или одновременном введении трансамина содержание биогенных аминов, наоборот, возрастает. Не исключено, однако, что действие трансамина связано не только с угнетением моноаминоксидазы; подобно другим ингибиторам МАО, он угнетает также активность других ферментов, а кроме того, обладает разносторонней фармакологической активностью, что может также иметь значение в общем механизме его действия на организм. [26]
Блокируя моноаминоксидазу, трансамин и другие ингибиторы фермента задерживают распад указанных биогенных веществ и вызывают их накопление в центральной нервной системе и в других системах организма. По современным представлениям, норадреналин и серотонин играют важную роль в регуляции функций центральной нервной системы; не исключено поэтому, что антидепрессивное действие трансамина связано с его антимо-ноаминоксидазной активностью. Одним из доказательств этого механизма действия является способность трансамина снимать и предупреждать угнетающее влияние резерпина на центральную нервную систему. Одновременно трансамин препятствует опустошающему действию резерпина на содержание норадреналина и серотонина в центральной нервной системе; после введения резерпина содержание этих аминов резко падает, при предварительном же или одновременном введении трансамина содержание биогенных аминов, наоборот, возрастает. Не исключено, однако, что действие трансамина связано не только с угнетением моноаминоксидазы; подобно другим ингибиторам МАО, он угнетает также активность других ферментов, а кроме того, обладает разносторонней фармакологической активностью, что может также иметь значение в общем механизме его действия на организм. [27]