Тропакокаин
Cтраница 1
Тропакокаин может быть выделен как из листьев яванского, так и перуанского кока. Он дает при гидролизе бензойную кислоту и псевдотропин. Следовательно, он не является истинным членом ряда кокаиновых оснований. Тропакокаин может быть синтезирован из трспина. Тропин сначала превращается в псевдоизомер путем нагревания с этилатом натрия, после чего он подвергается бензоилированию. Тропакокаин применяется для спинномозговой анестезии, и ему приписывают более высокую активность, чем кокаину; однако его недостаток - вызываемая им гиперемия. [1]
В кокаине, тропакокаине, эукаинах и многих других соединениях этого типа число углеродных атомов в этой части молекулы равно трем. Известно и изучено много соединений, в которых эти два или три углеродных атома нормальной цепи имеют замещающие углеводородные радикалы; однако соединений с более длинной нормальной цепью известно очень мало. По этой причине невозможно сказать, при какой длине углеродной цепи прекращается анестезирующее действие. [2]
Тропин, являющийся структурной основой алкалоида тропакокаина ( стр. [3]
Кроме атропина и гиосциамина, тропеином является также природный тропакокаин ( стр. Из синтетических тропеинов в медицине находит применение гоматропин, получаемый из тропина и миндальной кислоты. Подобно атропину он расширяет зрачок, но действие его менее продолжительно и он менее ядовит, чем атропин. [4]
Из алкалоидов группы кокаина такие производные описаны как для самого кокаина, так и для тропакокаина, экгонина и ареколина. Из солей же группы морфина получены пока только желтые осадки с тебаином и героином. [5]
Кристаллические осадки другого вида с перманганатом калия дают аконитин, берберин, гидрастинин, котарннн, скополамин н тропакокаин. [6]
 |
Перманганат кокаина.| Продукт реакции кокаина с Na GuPb ( N02 6. [7] |
Кристаллические осадки иного вида дают с парманганатом калия аконитин, берберин, гидрастинин, котарнин, скополамин и тропакокаин. [8]
В листьях кустарника Erythroxylon coca содержится несколько очень близких по строению алкалоидов: кокаин, циннамилкокаин, бен-зоилэкгонин, а - и 3-труксиллин и тропакокаин. В листьях южноамериканского растения coca встречаются также гигрин и кускгигрин, уже рассмотренные в группе пирролидиновых алкалоидов. Из маточных растворов производства кокаиновых алкалоидов удалось после гидролиза выделить диокситропан. [9]
В листьях кустарника Erythroxylon coca содержится несколько очень близких по строению алкалоидов: кокаин, циннамилкокаин, бен-зоилэкгонин, а - и ( 3-труксиллин и тропакокаин. В листьях южноамериканского растения coca встречаются также гигрин и кускгигрин, уже рассмотренные в группе пирролидиновых алкалоидов. Из маточных растворов производства кокаиновых алкалоидов удалось после гидролиза выделить диокситропан. [10]
Как известно, тропин является структурной основой атропина, гиосци-амина, конволамина и других тропеинов, а также кокаина; - тропиновая структура лежит в основе тропакокаина и - кокаина. [11]
Кокаин действует в основном как анестетик, однако он является также и мидриатическим средством. Тропакокаин не оказывает мидриатического действия и не вызывает привыкания. Экгонин и алкильные эфиры экгонина не обладают анестетическим действием. Экгонин не приобретает анестетической активности и в случае бензоилирования гидроксильной группы. Если же карбоксильную группу этерифинируют, а гидроксильнуюбензоилируют, то экгонин делается высоко активным. Ацилирование гидроксильной группы метилэкгонина радикалом жирной кислоты не ведет к возникновению активности; из ароматических же кислот наиболее эффективна бензойная. [12]
Раствор йода в йодиде калия дает при наличии в остатке морфина характерный кристаллический осадок-сростки из прямоугольных пластинок красно-оранжевого цвета. Осадки другой структуры дают атропин, бру - Цин, гидрастинин, кофеин, пилокарпин, скополамин, стрихнин, тропакокаин, физостигмин, хинин и некоторые другие вещества. [13]
Раствор йода в йодиде калия дает при наличии в остатке хлоргид-рата морфина характерный кристаллический осадок - сростки из прямоугольных пластинок красно-оранжевого цвета. Предел чувствительности реакции 0 03 мг, или 30 Y - Осадки иного вида дают атропин, бруцин, гидрастинин, кофеин, пилокарпин, скополамин, стрихнин, тропакокаин, физостигмин, хинин и некоторые другие вещества. [14]
О влиянии оптической и пространственной изомерии на физиологическую активность производных тропана указано при описании соответствующих препаратов. Следует отметить, что вещества, имеющие тропи-новую конфигурацию ( атропин, гиосциамин), обладают сильным мидриа-тическим действием, в то время как для веществ псевдотропиновой конфигурации ( псикаин, тропакокаин) наиболее характерно местиоане-стезирующее действие. [15]
Страницы: 1 2