Уабаин
Cтраница 1
Уабаин ингибирует эту реакцию только со стороны внешней поверхности мембраны. [1]
Адрено-блокатор; устраняет индуцированные уабаином аритмии. Изомер гораздо более активен в блокировании стимуляции р-адреноре-цепторов. [2]
В большинстве тканей при концентрации уабаина 0 1 - 1 мкмоль / л наблюдается 50 % - ное ингибирование Na, К - АТРазы. При этом в основном ингибируется К - зависимое де-фосфорилирование ( рис. 7.8), однако при более высокой концентрации стероидов может блокироваться и Na, М § 2 -зависи-мое фосфорилирование фермента. Ингибирование происходит на внешней стороне мембраны. [4]
Манних и Зиверт101 наблюдали, что при ацетили-ровании уабаина в отсутствие хлористого цинка реакция проходит без образования ангидридной связи и в результате получается гексаацетиль-ное производное. В генине не может быть двух смежных гидроксильных групп. В качестве побочного продукта взаимодействия уабаина с хлористым водородом в ацетоновом растворе получается ан-гидроуабагенин, образующий гении при гидратации и поглощающий лишь один моль водорода101; по Манниху и Зиверту, это ангидросоединение представляет собой окисное производное, получающееся в результате отщепления воды от двух способных ацилироваться гидроксильных групп, образующих ацетонид. [5]
Если добавить в ячейку вещества, подавляющие метаболические процессы, например цианид или уабаин, ток заметно понижается. [6]
В ряде стран широко используются чистые кристаллические гликозиды из разных видов строфанта под названием: строфантин - g или уабаин из Strophantus gratus, строфантин - Н из Str, hispidus и строфантин - А из Str. Препараты эти обладают очень высокой степенью активности. [7]
В качестве типичных представителей сердечных гликозидоа с карденолидным агликоном можно назвать строфантин из различных видов строфанта ( Sfrophanthus), дигитоксин из наперстянки пурпурной ( Digitalis purpurea), а также уабаин из S. Асо-kanthera ouabaio, широко применяющийся и в нейрофизиологических исследованиях. Из сердечных гликозидов с буфадиенолидным агликоном следует упомянуть сцилларен А из морского лука ( Scilla maritime), используемый для лечения сердечных и почечных заболеваний. [8]
Фара исследовал действие пяти глюкозидов на изолированный сердечно-легочный препарат собаки и, на основании полученных данных о терапевтическом и токсическом действии этих соединений в эквимо-лярных дозах, располагает их в следующий ряд по убывающей активности2; в: уабаин, дигоксин, дигитоксин, олеандрин, дигиланид В. Поданным Чена порядок этот несколько иной, а именно: уабаин, олеандрин, дигоксин, дигитоксин, дигиланид В. Расхождение это может зависеть от того, что глюкозиды обладают различной силой действия по отношению к разным видам животных. [9]
Это может быть прямое поражение или проницаемость, как, например, при травме или активации комплекса С5Ь - С9 хромосомного набора, либо механическое повреждение клеточной мембраны, либо интибирование кальций-калиевого ( Na - K) насоса с гликозидами, например уабаин. Ионофоры кальция, например иономицин или А23187, быстро переносящие [ Са2 ] вниз по градиенте в клетку, также вызывают смертельное поражение. В некоторых случаях предлетальные изменения следуют модели апоптоза, в других - онкогенеза. [10]
Вопрос о строении уабагенина представляет чрезвычайно интересную, до сих пор не разрешенную задачу. Уабаин является рамнозидом, который с большим трудом поддается гидролитическому расщеплению, и выделение неизмененного генина было осуществлено лишь в 1942 г., когда, как уже было отмечено выше ( стр. [11]
 |
Синтез белка и обучаемость. Если синтез белка блокируется во. [12] |
Другие исследователи нашли, что уабаин, ингибитор Na, К - АТРазы, подавляет кратковременную память. Согласно Барондесу, критическое значение относительно времени обучения имеет момент инъекции антибиотика. [13]
Анализ инъекционных растворов, содержащих дес-ланозид и уабаин. [14]
Замещает АТР в атрактилозидчувствительном транспорте через митохондриальную мембрану. Не поддерживает транспорт Na, K и предотвращает связывание уабаина с ( Na К) - АТРазой. Может замещать АТР ( 30 - 50 % активности АТР) в РНК-полимеразных системах. [15]
Страницы: 1 2