Фермент - холинэстераза
Cтраница 1
Фермент холинэстераза разлагает ацетилхолин и сходные с ним соединения на кислоту и холин. [1]
Ацетилхолин под влиянием фермента холинэстеразы разлагается с образованием уксусной кислоты, в результате чего изменяется рН смеси холинэстеразы и ацетилхолина. [2]
Существенным элементом холинорецепторов является фермент холинэстераза, который расцепляет ацетилхолин, передатчик нервного возбуждения, и тем самым освобождает рецептор для приема новых молекул медиатора. [3]
 |
Титрование холинэстеразы при постоянном рН ( 7 40. Одно деление шкалы по ординате соответствует - 0 488 мкМ.. [4] |
Например, в присутствии фермента холинэстеразы ацетил-холин разлагается с образованием уксусной кислоты. Для этого используют рН - метр, присоединенный к сервосистеме, контролирующей движение поршня бюретки, которая подает по мере необходимости раствор NaOH. Такое устройство известно как рН - стат. После установления рН 7 4 ( точка Р) выжидали 10 мин, регистрируя базовую линию, чтобы убедиться в отсутствии самопроизвольного выделения кислоты. [5]
В первую очередь действует путем подавления активности фермента холинэстеразы. При пероральном введении для мышей ЛД60 43 5 мг / кг, для крыс-самок 88 лег / кг, для самцов - 103 мг / кг; при нанесении препарата на кожу крыс ЛДВО 1100 мг.кг. Кумулятивные свойства при введении крысам в желудок 1 / 20, 1 / 50 или 1 / 100 от ЛД50 выражены слабо. [6]
В первую очередь действует путем подавления активности фермента холинэстеразы. [7]
Одним из механизмов токсического - действия является угнетение фермента холинэстеразы. [8]
Токсическое действие фосфорорганических соединений на животные организмы основано на ингибировании фермента холинэстеразы. При этом прекращается процесс разложения ацетилхолина, происходит чрезмерное его накопление и дезорганизация нормального прохождения нервных импульсов. Они становятся слишком частыми, самопроизвольными, возникают судорожная активность и другие симптомы самоотравления организма собственным ацетилхолином. [9]
Обладающие инсектицидными свойствами эфиры М - алкилкарб-аминовых кислот ингибируют действие фермента холинэстеразы, что приводит к гибели насекомого. Эти эфиры ведут себя как конкурентные ингибиторы холинэстеразы. Антихолинэстеразная активность фенил-1 [ - метилкарбаматов связана с их устойчивостью к гидролизу, на которую, в свою очередь, оказывают влияние заместители в мета - и пара-положениях фенильного остатка. Чем устойчивее соединение к гидролизу, тем сильнее ингибирует оно действие холинэстеразы. [10]
 |
Схема синтезов на основе анилина. [11] |
Выполнив свою роль передатчика нервного возбуждения, аце-тилхолин с помощью фермента холинэстеразы тут же гидролизуется до холина и уксусной кислоты, таким образом, нерв оказывается готовым для передачи нового импульса. [12]
Установлено, что в области нервно-мышечного соединения в больших концентрациях присутствует фермент холинэстераза, способная быстро расщеплять ацетилхолин, выделяющийся в нервном окончании. Значение этого процесса становится ясным, если учесть, что в естественных условиях к мышце поступают быстро следующие друг за другом нервные импульсы и постсинаптическая мембрана, деполяризованная предшествующей порцией ацетилхолина, становится малочувствительной к действию следующей порции. Чтобы идущие друг за другом нервные импульсы могли осуществлять нормальное возбуждающее действие, необходимо к моменту прихода каждого из них убрать предшествующую порцию медиатора. Эту функцию и выполняет холинэстераза. Холин, освобождающийся при расщеплении молекул ацетилхолина, переносится обратно в нервное окончание специальной транспортной системой, существующей в пресинапти-ческой мембране. [13]
Алкилполифосфаты, употребляющиеся в сельском хозяйстве как инсектисиды, угнетают деятельность фермента холинэстеразы, на чем, видимо, и основано, главным образом, их действие на организм. [14]
Биологическая активность фосфорорганических соединений, проявляющаяся в инсектицидных и токсических свойствах, обусловливается их способностью угнетать активность фермента холинэстеразы в крови и тканях, в связи с чем в организме значительно повышается содержание ацетилхолина, что и обусловливает развитие отравления. Симптомы отравления фоофорор-ганическими ядохимикатами подобны наблюдаемым при интоксикации ацетилхолином и свидетельствуют о возбуждении центральных и периферических мускарино - и никотиночувстви-тельных холинореактивных систем. [15]
Страницы: 1 2 3