Хлорохина
Cтраница 1
Хлорохина фосфат следует хранить в хорошо укупо-ренной таре, предохраняющей от действия света. [1]
Хлорохина фосфат имеет горький вкус; он медленно окрашивается на свету. Хлорохина фосфат может иметь две полиморфные формы, отличающиеся температурой плавления, одна форма плавится при температуре около 194 С, другая - около 215 С; смесь двух форм плавится между 194 и 215 С. [2]
Хлорохина фосфат содержит не менее 98 0 и не более 101 0 % С18Н2бС1Ыз - 2НзРО4 в пересчете на высушенное вещество. [3]
Хлорохина сульфат следует хранить в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. [4]
Хлорохина сульфат имеет горький вкус. [5]
Хлорохина сульфат содержит не менее 98 0 и не более 101 0 % С18Н2бСШз - Н25О4 в пересчете на высушенное вещество. [6]
Биологическое действие прогуанила отличается от действия мепакрина, хинина, хлорохина и памахина; у прогуанила впервые была обнаружена высокая активность в отношении спорозоитов и первичных экзоэритроци-тариых форм; другими словами, нрогуанил обладает профилактическим действием, поэтому он широко применяется в эндемических очагах малярии. [7]
 |
Мальчик спит под сетчатым пологом, опрысканным инсектицидом. Это одна из мер защиты от укусов малярийных комаров. [8] |
Препараты фанзидар и лариам на основе мефлохина эффективны против резистентных к хлорохину плазмодиев. Однако мефлохин может давать неприятные побочные эффекты, такие как тошнота, рвота, головокружение, головная боль, боль в животе, понос и даже психические расстройства. Кроме того уже сейчас половина случаев малярии в Таиланде не поддается лечению мефлохином, хотя это средство было разработано в 1985 г. Снова растет интерес к традиционному лекарству - хинину, но и к нему плазмодии все менее чувствительны. [9]
В качестве антималярийных препаратов были получены многочисленные хиназолиновые аналоги серии 4-аминохинолинов ( хлорохина) [139]; было сообщено о получении двух аналоговсерии 8-аминохинолинов ( плазмохина) ( [5]; см. примечание на стр. Первые довольно легко синтезируются из соответствующего амина и 4-хлорхиназолина или 4-тиохиназолона или его метилового эфира. [10]
Хлорохина фосфат имеет горький вкус; он медленно окрашивается на свету. Хлорохина фосфат может иметь две полиморфные формы, отличающиеся температурой плавления, одна форма плавится при температуре около 194 С, другая - около 215 С; смесь двух форм плавится между 194 и 215 С. [11]
 |
Глобальное распространение малярии. ( Из The Work of WHO Biennal Report, 1992 - 93, fig, WHO, Geneva ( 1994. [12] |
Малярия - главная причина смерти детей: от нее умирает каждый 20 - й ребенок до 5 лет. Растет резистент-ность к хлорохину. [13]
Он также полезен при лечении красной волчанки и псориаза. Являясь производным 9-амино - 2-метокси - 6-хлоракридина, акрихин сочетает в себе структуры и биодействие как хлорохина, так и плазмохина. В синтезе акрихина акридиновый скелет ( 162) получают внутримолекулярной циклизацией диариламина ( 161), протекающей при повышенной температуре. Акридон ( 162) хлорируют с помощью хлороксида фосфора до 9-хлоракридина, в котором затем действием аммиака замещают атом хлора на аминофуппу. [14]
Получаемые рассматриваемым путем 4-хлорзамещенные обладают сравнительно невысокой реакционной способностью. Взаимодействие их с аммиаком требует применения давления и температуры 145 - 160 С [341], но реакция с аминами протекает при умеренных температурах ( лучше при 125 С в присутствии следов НС1 как катализатора) [353] и приводит к разнообразным 4-аминозамещенным, включая аналоги туберцидина, тойокамицина и сангивамицина, кинетины и антималярийные препараты, подобные хлорохину. Гладко идут реакции с различными другими нуклеофилами, такими как тиомочевина ( образуются тио-производные), метоксиды, меркаптиды ( RSK, 115 C, FtOH) и гидроксиламин. Тио - и метилтиогруппы легко замещаются на атомы водорода при действии никеля Ренея в этаноле или на аминогруппы - действием аммиака. Ацетильные пли 0-тозильные производные аналогов 1-гидроксиксантина подвергаются нуклеофильному замещению в положения 6 ( или иногда 5), образуя, например, с метионином соединение ( 307), вероятно по механизму, сходному с наблюдавшимся для 3-ацетоксиксантинов ( см. разд. [15]
Страницы: 1 2