Циклогексимид
Cтраница 1
Циклогексимид активен по отношению к большому числу фитопатогенных грибов, однако вследствие высокой токсичности для млекопитающих он используется только для защиты декоративных культур. [1]
Циклогексимид ( 71) является продуктом жизнедеятельности Streptomyces griseus и обладает фунгистатическим ( но не бак-териостатическим) действием. Он широко применяется для уничтожения патогенных грибков, вызывающих болезни растений; однако использовать этот антибиотик в фармакотерапии болезней человека не удалось. [2]
Циклогексимид, бластицидин и казугамицин действуют на грибы, ингибируя синтез белка. По токсичности для человека и животных они сильно различаются: стрептомицин безвреден ( ЛДб0 9000 мг / кг), гризеофульвин ( ЛДбо 400 мг / кг), казугамицнн ( ЛДзо 2000 мг / кг) и по-лиоксин ( ЛД50 1500 мг / кг) относительно безопасны, но циклогексимид ( ЛД50 133 мг / кг), целлоцидин ( 89 мг / кг) и бластицидин ( ЛД5о 39 мг / кг) очень токсичны. [3]
Циклогексимид с формулой 3 - [ 2 - ( 3 5-диметил - 2-оксо-цик - логексил) - 2-оксиэтил ] - глутаримид. Увеличивает содержание этилена в зоне отделения плодов и листьев, но проникает только в экзокарп. [4]
Циклогексимид представляет собой ( 3 5-диметил - 2-оксоциклогексил) - 2-оксиэтилглутаримид. Он отличается высокой токсичностью для теплокровных ( ЛДбо при пе-роральном введении 2 5 мг / кг при остром отравлении для крыс), фитотоксичным действием [457], особенно для двудольных, и относительно небольшой способностью перемещаться в растениях. [5]
Циклогексимид активен по отношению к большому числу фитопатогенных грибов, однако вследствие высокой токсичности для млекопитающих он используется только для защиты декоративных культур. [6]
Циклогексимид тормозит обучение при концентрации, близкой к LD5o, а для других антибиотиков, например пуромицина, описаны побочные эффекты, которые могли бы дать объяснение ингибированию. Кроме подавления белкового синтеза пуромицин увеличивает электрическую активность гиппокампа; предполагается, что пептидил-производное пуромицина, а не сам пуромицин, взаимодействует с адренэргическими синапсами. [8]
Этот эффект не предотвращается циклогексимидом. [9]
Актидион, называемый также циклогексимидом и нарамицином А, был выделен в 1946 г. 23 124 из культуральной жидкости Streptomyces griseus, где он содержится вместе со стрептомицином. [10]
Хелтон и Харвей [28] обнаружили циклогексимид и некоторые другие системные соединения в стружке ( в ткани коры или ксилемы) от ветки сливы ( Prunus domestica L. [11]
Картон [8] приводит следующие ЛДзо циклогексимида: мыши ( внутривенно) 150 мг / кг, морские свинки ( подкожно) 60, кролики ( внутривенно) 17, кошки ( внутрибрюшинно) 4 и крысы ( подкожно) 2 7 и ( внутривенно) 2 5 мг / кг. [12]
По-видимому, установлено первичное место действия циклогексимида в бактериальных системах. Ингибиторное действие циклогексимида на перенос аминокислот от sPHK и, таким образом, подавление синтеза белка могут объяснить другие действия препарата на синтез нуклеиновых кислот, о котором сообщалось выше. [13]
Для придания селективных свойств в среду вводят: циклогексимид ( 0 05 %) для подавления роста большинства сапрофитных грибов, хлортетрациклин и гентамицин ( по 50 мкг / мл) для подавления роста грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая синегнойную палочку. Применяют для первичного посева исследуемого материала. [14]
Ни один из вышеописанных спектрофотометрических методов не позволяет отличать циклогексимид от продукта его разложения - ангидрида циклогексимида. Метод, пригодный для такого различения, основан на относительной оценке реакционной способности карбонильных соединений [88], Этим методом можно пользоваться для водных и метанольных растворов, а также сочетать его со спектрофотометрией или с методом анализа имидов для изучения скорости разложения неизвестных количеств циклогексимида. [15]
Страницы: 1 2 3 4