Cтраница 2
Помимо птериновых антивитаминов синтезирована и изучена на инги-бирующую способность очень большая группа пиримидиновых и других аналогов фолиевой кислоты. [16]
К антивитаминам близко примыкают так называемые антиметаболиты - вещества, также специфически нарушающие ход ферментативных превращений. [17]
Являясь антивитамином, дикумарин ( LXX) понижает содержание ротромбина в крови; применение витамина К устраняет этот недостаток, медицине дикумарин применяется при лечении внутренних кровоизли-ний, тромбофлебитов, инфаркта миокарда и других заболеваний. [18]
По структуре антивитамины в своем большинстве сходны с витаминами и отличаются от них отсутствием или дополнительным наличием в молекуле алкильной или какой-либо функциональной группы. [19]
Витамины и антивитамины, Пищепромиздат, 1950, стр. [20]
Характерными представителями антивитаминов являются сульфаниламидные препараты, бактериостатическая активность которых основана на том, что они в биохимических реакциях, протекающих в микробной клетке, конкурируют с витамином Ht ( / г-аминобен-зойной кислотой) и подавляют его активность. Действие сульфон-амидных лекарств объясняется их сходством с п-аминобензойной кислотой, которая является коферментом, необходимым для нормального метаболизма многих патогенных бактерий. [21]
Примером такого антивитамина могут быть сульфамидные препараты, близкие по химической структуре с параминобензойной кислотой. [22]
В настоящее время антивитамины принято делить на две группы: 1) антивитамины, имеющие структуру, сходную со структурой нативного витамина, и оказывающие действие, основанное на конкурентных взаимоотношениях с ним; 2) антивитамины, вызывающие модификацию химической структуры витаминов или затрудняющие их всасывание, транспорт, что сопровождается снижением или потерей биологического эффекта витаминов. Таким образом, термином антивитамины обозначают любые вещества, вызывающие независимо от механизма их действия снижение или полную потерю биологической активности витаминов. [23]
В основе действия антивитаминов лежит, по-видимому, замещение соответствующего витамина из его комплекса в ферментативной системе. В результате образуется неактивный фермент, нарушается обмен и возникает тяжелое заболевание, нередка оканчивающееся гибелью организма. [24]
Выше приводится сводка важнейших антивитаминов и подавляемых ими витаминов. [25]
Как и антиметаболиты, антивитамины в биокаталитических реакциях в ряде случаев подменяют истинные катализаторы - витамины, проявляющие свои каталитические функции в составе ферментных систем. Возможно, антивитамины могут входить в активный центр ферментных систем ( конкурентные ингибиторы) или взаимодействовать с полипептидной цепью иным путем, образуя псевдоферменты, не обладающие биокаталитическими функциями, однако способные в результате конфигурации подавлять биокаталитическую активность истинных ферментов, в состав которых входят витамины, или вытеснять витамины из ферментных систем. [26]
По-видимому, в основе действия антивитаминов, как уже указывалось, лежит конкурентное вытеснение антивитамином соответствующего витамина из его комплекса в ферментативной системе. В результате образуется недеятельный фермент, обмен нарушается, и возникает тяжелое заболевание. [27]
В настоящее время для многих витаминов найдены соответствующие антивитамины. [28]
Для витаминов, растворимых в воде, известны антивитамины. [29]
Антагонистическое действие во многих случаях объясняется тем, что антивитамины способны химически реагировать подобно витаминам, вступая, например, в систему того или другого фермента, однако получающиеся при этом продукты оказываются чуждыми организму и не могут выполнять нормально те функции, которые выполняют ферменты, образованные с участием витаминов. [30]