Антивитамин
Cтраница 3
Вещества, подавляющие биологическую активность витаминов, относятся к антивитаминам, например сульфаниламиды, подавляющие п-амино-бензойную кислоту, дикумарин, подавляющий действие витамина К, ами-ноптерин, подавляющий действие фолиевой кислоты, и др. Антивитамины приобрели большое значение для изучения специфического действия витаминов на животных и микроорганизмы; поиски их и изучение продолжаются по настоящее время. [31]
Соединение дезоксипиридоксин близко по строению к пиридоксину и является его антивитамином. [32]
В настоящее время антивитамины принято делить на две группы: 1) антивитамины, имеющие структуру, сходную со структурой нативного витамина, и оказывающие действие, основанное на конкурентных взаимоотношениях с ним; 2) антивитамины, вызывающие модификацию химической структуры витаминов или затрудняющие их всасывание, транспорт, что сопровождается снижением или потерей биологического эффекта витаминов. Таким образом, термином антивитамины обозначают любые вещества, вызывающие независимо от механизма их действия снижение или полную потерю биологической активности витаминов. [33]
Для подавления витаминных свойств, как правило, требуется применение больших количеств антивитаминов. [34]
Помимо структуроподобных аналогов витаминов, введение которых обусловливает развитие истинных авитаминозов, различают антивитамины биологического происхождения, в том числе ферменты и белки, вызывающие расщепление или связывание молекул витаминов, лишая их физиологического действия. К ним относятся, например, тиаминазы I и II, вызывающие распад молекулы витамина Вр аскорбатоксидаза, катализирующая разрушение витамина С, белок авидин, связывающий биотин в биологически неактивный комплекс. Большинство этих антивитаминов применяют как лечебные средства со строго направленным действием на некоторые биохимические и физиологические процессы. В частности, из антивитаминов жирорастворимых витаминов используются дикумарол, варфарин и тромексан ( антагонисты витамина К) в качестве антисвертывающих препаратов. Хорошо изученными антивитаминами тиамина являются окситиамин, пири - и неопиритиамин, рибофлавина - атербин, акрихин, галактофлавин, изорибофлавин ( все они конкурируют с витамином В2 при биосинтезе коферментов ФАД и ФМН), пиридоксина - дезоксипиридоксин, циклосерин, изоникотиноилгидразид ( изониазид), оказывающий антибактериальное действие на микобактерии туберкулеза. Антивитаминами фолиевой кислоты являются амино - и аметоптерины, витамина В12 - производные 2-аминометилпропанол - В12, никотиновой кислоты-изониазид и 3-ацетилпиридин, парааминобензойной кислоты-сульфаниламидные препараты; все они нашли широкое применение в качестве противоопухолевых или антибактериальных средств, тормозя синтез белка и нуклеиновых кислот в клетках. [35]
В настоящее время известен и ряд других антагонистов витамина К, играющих роль антивитамина К. [36]
По-видимому, в основе действия антивитаминов, как уже указывалось, лежит конкурентное вытеснение антивитамином соответствующего витамина из его комплекса в ферментативной системе. В результате образуется недеятельный фермент, обмен нарушается, и возникает тяжелое заболевание. [37]
Новая интересная проблема в учении о механизме возникновения авитаминозов возникла в связи с обнаружением антагонистов витаминов, которые получили название антивитаминов. Антивитамины - это вещества, очень близкие по структуре к соответствующим витаминам. Антивитамины не только не обладают свойствами витаминов, но, наоборот, являясь их ложными заменителями и включаясь по аналогии в структуре в естественную цепь реакций обмена, прерывают его нормальное течение. [38]
Новая интересная проблема в учении о механизме возникновения авитаминозов возникла в связи с обнаружением антагонистов витаминов, которые получили название антивитаминов. Антивитамины не только не обладают свойствами витаминов, но, наоборот, являясь их ложными заменителями и включаясь по аналогии в структуре в естественную цепь реакций обмена, прерывают его нормальное течение. [39]
Симптомы авитаминозов могут появиться под влиянием различных факторов, в частности при нарушении обмена веществ, когда структурно-подобные или структурно-родственные с витаминами вещества ( антивитамины), вытесняя витамины из ко-ферментов ( ол. Коферменты), делают их неактивными. [40]
Механизм переноса электронов по цепи ЧПЭ еще не вполне ясен, но путем активирования или угнетения дыха-ия митохондрий, или ЧПЭ, при помощи витаминов К и Е и антивитаминов или антибиотиков удалось получить добавочную информацию. На основе всех данных можно составить схему возможных путей переноса электронов, которые выступают порознь в частицах их переноса, но составляют единое целое в ненарушенном митохондрионе. [41]
 |
Действие конкурентного ингибитора ( схема по В.Л. Кретовичу. [42] |
Некоторые аналоги витамина В6 и фолиевой кислоты, в частности дезоксипиридоксин и аминоптерин ( см. главу 7), действуют как конкурентные, так называемые коферментные, ингибиторы ( или антивитамины), тормозящие многие интенсивно протекающие при патологии биологические процессы в организме. Применение подобных аналогов в медицинской практике ( в частности, в дерматологии и онкологии) основано на конкурентном вытеснении коферментов из субстратсвязывающих центров ключевых ферментов обмена. [43]
Вещества, подавляющие биологическую активность витаминов, относятся к антивитаминам, например сульфаниламиды, подавляющие п-амино-бензойную кислоту, дикумарин, подавляющий действие витамина К, ами-ноптерин, подавляющий действие фолиевой кислоты, и др. Антивитамины приобрели большое значение для изучения специфического действия витаминов на животных и микроорганизмы; поиски их и изучение продолжаются по настоящее время. [44]
Напротив, прн лечении некоторых других злокачественных опухолей ( лейкозов, лейкемий, трофо-бластических новообразований), которые для своего развития нуждаются в повышенных количествах нуклеиновых кислот, часто применяются антагонисты фолиевой кислоты ( антивитамины Вс) - аминоптерин и метотрексат ( аметоптерин), способные сильно снижать активность фолатредуктазы и тем самым угнетать биосинтез нуклеиновых оснований и митоз. [45]
Страницы: 1 2 3 4