Антиметаболит - Большая Энциклопедия Нефти и Газа, статья, страница 1
Покажите мне человека, у которого нет никаких проблем, и я найду у него шрам от черепно-мозговой травмы. Законы Мерфи (еще...)

Антиметаболит

Cтраница 1


Антиметаболиты - метотрексат или аметоптерин ( 4-ами-но - 4-дезокси - 10-метилптероилглутаминовая кислота) и ами-ноптерин ( 4-амино - 4-дезоксиптероилглутаминовая кислота), так же как и аналоги пиримидина, стерилизуют только самок мух. Одни антиметаболиты действуют только при нанесении на верхние покровы насекомых, другие - при поступлении в организм через кишечник. Специфическое действие антиметаболитов только на самок мух объясняется тем, что они нарушают нормальный метаболизм синтеза нуклеиновых кислот в половых клетках, который завершается у самок мух в течение нескольких дней после отрождения. Самцы же мух отрождаются половозрелыми, поэтому антиметаболиты не могут нарушить развитие их половых клеток.  [1]

Антиметаболиты - вещества, структурно очень близкие к естественным метаболитам организма и при попадании в организм вытесняющие эти метаболиты в обменных реакциях. Наибольшей стерилизующей активностью обладают антиметаболиты фолиевой кислоты, глутамина, пиримидина и пурина, участвующие в биосинтезе нуклеопротеидов. При попадании в организм насекомого эти вещества нарушают синтез нуклеиновых кислот ( ДНК и РНК) в ядрах половых клеток. Эффективность таких хемостерилизаторов зависит эт активности синтетических процессов в ядрах клеток. Так, выходя из куколок, самцы мух содержат уже зрелую подвижную сперму, в их сперматозоидах образование нуклеиновых кислот уже закончено. В то же время в яйцах отродившихся самок происходит быстрый: интез нуклеиновых кислот, и антиметаболиты могут проявлять свое действие. Этим объясняется тот факт, что хемостерилизаторы этой группы хорошо стерилизуют только самок.  [2]

Антиметаболиты обладают в основном кишечным действием и действуют стерилизующе на насекомых при попадании в организм зместе с пищей. Под воздействием этих препаратов самки насекомых теряют способность производить и откладывать яйца.  [3]

Антиметаболиты достаточно разнообразны по структуре; обычно они являются производными витаминов, гетероциклических, оснований кислот, нуклеозидов. Они влияют, как правило, на активность ферментов, что проявляется в виде терапевтического эффекта.  [4]

Антиметаболиты - производные пиримидина, нарушая пиримидино-вый обмен, влияют на активность ферментов, участвующих в синтезе нуклеиновых кислот; например, фторурацил снижает активность фермента тимидинсинтетазы. Его применяют при иноперабельном и рецидивном раке желудка, толстой и прямой кишки, раке молочной железы, яичников, поджелудочной железы.  [5]

Антиметаболиты ( 5-фторурацил) [19] и алкилирующие соединения [20, 174] нарушают гонотрофн-ческий цикл у самок комаров: прекращается переваривание крови, а вслед за этим дегенерируют яйца, не получающие необходимых питательных веществ.  [6]

Антиметаболиты, вероятно, также повреждают хромосомы питательных клеток, но, возможно, несколько иным образом. Антагонисты фолиевой кислоты инактивируют ферменты фолиевой кислоты, необходимые для синтеза нуклеиновой кислоты, что, в свою очередь, приводит к нарушению деления клеток и эндомитоза. Нуклеиновые кислоты быстро синтезируются в питательных клетках молодых самок.  [7]

Антиметаболиты также обладают многими из тех же свойств, какими обладают алкилирующие вещества и их аналоги. Их отличие заключается в том, что они сильнее поражают самок, чем самцов, как у насекомых, так и у млекопитающих. Второе отличие заключается в том, что большие дозы метаболита могут устранить действие антиметаболита, в то время как эффективного средства против алкилирующих веществ не имеется.  [8]

Антиметаболиты препятствуют образованию или дальнейшему превращению нормальных клеточных метаболитов, инакти-вируя определенный фермент ( ферменты), либо подменяя один из участков молекулы белков или нуклеиновых кислот. Весьма подробно были исследованы, в частности, пиримидиновые и пу-риновые антиметаболиты. Так, 5-азаурацил ( 75) и 5-азаорото-вая кислота ( 76) способны подавлять развитие аденокарциномы ( злокачественного роста клеток кожного покрова), но неактивны против лейкемии.  [9]

Однако антиметаболиты с подобным механизмом действия никакого отношения к хемостерилизаторам не имеют.  [10]

Большинство антиметаболитов ( за исключением таких, как, например, 5-фтороротовая кислота при работе с комнатными мухами) способно стерилизовать только взрослых самок, если стерилизатор вводят вместе с кормом. У молодых самок яичники развиваются быстро и в яйцеклетках происходит активный обмен веществ, по-видимому, чувствительный к воздействию внешних факторов, в связи с чем они как нельзя лучше подходят для обработки антиметаболитами.  [11]

Кроме антиметаболитов для лечения злокачественных опухолей применяется ряд других веществ, например некоторые антибиотики, гормоны, алкалоиды и другие соединения, в том числе соединения платины.  [12]

Представителями нуклеозидных антиметаболитов, измененных в сахарном фрагменте, можно назвать кордицепин 6.760 и аристеромицин 6.76 / В состав их молекул входит нуклеиновое основание аденин, а рибоза в гли-козидной части заменена 3-дезоксирибозой и циклопентановым триолом соответственно.  [13]

К антиметаболитам можно отнести и упомянутые ранее бак-териостатики, сульфонамиды и л-аминосалициловую кислоту ( разд.  [14]

Как и антиметаболиты, антивитамины в биокаталитических реакциях в ряде случаев подменяют истинные катализаторы - витамины, проявляющие свои каталитические функции в составе ферментных систем. Возможно, антивитамины могут входить в активный центр ферментных систем ( конкурентные ингибиторы) или взаимодействовать с полипептидной цепью иным путем, образуя псевдоферменты, не обладающие биокаталитическими функциями, однако способные в результате конфигурации подавлять биокаталитическую активность истинных ферментов, в состав которых входят витамины, или вытеснять витамины из ферментных систем.  [15]



Страницы:      1    2    3    4