Антиметаболит

Cтраница 2

Хотя действие антиметаболитов более заметно в этой фазе развития насекомого, но такое же действие, в несколько меньшей степени, они оказывают на протяжении всей жизни взрослой самки, пока не прекратятся го-нотропные циклы. Такая же дегенерация семенников происходит редко и ее отсутствие приписывают тому, что у большинства самцов образование гамет в количестве, достаточном для многократного оплодотворения, почти заканчивается до линьки во взрослую особь и, кроме того, химикат не оказывает на них антагонистического действия. Отмечалось, что инъекция химиката в тело насекомого в предшествующей фазе развития, когда происходит интенсивный сперматогенез, может вызвать бесплодие и у самцов. Такая избирательность стерилизующего действия сильнейшим образом мешала использованию и поискам антиметаболитов, но, поскольку в большинстве случаев для стерилизации самок требуются лишь ничтожные количества антиметаболитов, их действие обратимо, и они, видимо, обладают меньшей мутагенной активностью, чем производные азотистого иприта, их также необходимо включать в программы испытаний хемостерилизаторов. Они определенно должны использоваться в исследованиях по стерилизации, особенно в сочетаниях с соединениями иного типа, в соответствии с требованиями о снижении риска, связанного с применением приманок в полевых условиях. [16]

Любой из антиметаболитов оказывает то или иное действие благодаря своему несовершенному химическому или метаболическому сходству с каким-либо соединением, нормально имеющемся в организме. Характер токсического действия зависит от витамина или от других свойств в соответствующем нормальном метаболите, и токсическое действие антиметаболита часто может быть частично нейтрализовано большими дозами метаболита. [17]

Хотя теория антиметаболитов и не принесла ощутимых практических результатов, она способствовала достижению более глубоких знаний в биохимии микроорганизмов, которые но могли быть получены каким-либо иным образом. [18]

Известно много антиметаболитов и синергистов катехоламинов. Они важны для практики, так как одни из них используются как лекарства при заболеваниях нервной системы, а другие могут быть причиной психических расстройств. Так, достаточно длинна история применения эфедрина 6.10, алкалоида из растений рода Ephedra. Как лекарственный препарат эфедрин применяется главным образом при лечении астмы, так как расслабляет гладкую мускулатуру и тем самым устраняет спазмы бронхов, происходящие во время приступов астматического удушья. Находит применение аминоспирт 6.10 также при лечении аллергий и как средство, возбуждающее нервную систему. Кроме того, он расширяет зрачок, чем пользуются в глазной практике. [19]

Важной характеристикой синтетических антиметаболитов является то, что они обладают малой токсичностью и не оказывают нежелательных побочных эффектов благодаря высокой степени их узнаваемости системами организма, для которых эти лекарственные вещества структурно выглядят почти нечужеродными, биогенными. [20]

Стерилизация насекомых антиметаболитами является следствием того, что они препятствуют использованию нормальных метаболитов при синтезе нуклеиновых кислот в ядрах половых клеток. Этим и объясняется неэффективность большинства антиметаболитов по отношению к самцам мух. [21]

Гексахлоран является антиметаболитом витаминоподобного дества миоинозита ( см. 9.3.1), входящего в состав липидов. Ибольшую активность проявляет один из многочисленных феоизомеров, так называемый у-изомер, у которого три атома ора занимают экваториальные, а три - аксиальные положе-я. Этот изомер получается с выходом 12 % при хлорировании нзола под действием УФ-облучения. [22]

В клинике используют противоопухолевые антиметаболиты, блокирующие на различных стадиях синтез нуклеиновых кислот. [23]

К иммунодепрессантам относятся антиметаболиты пуриновых и пиримидиновых оснований нуклеиновых к-т, напр. I); стероидные гормоны-гидрокортизон, преднизолон ( см. Кортикоиды) и 9а - фтор - 16а - метилпреднизолон ( декса-метазон); противоопухолевые препараты - циклофосфан и антагонист фолиевой к-ты метотрексат ( II), для к-рых подавление р-ций иммунитета - побочный эффект; антилимфо-цитарные сыворотки и нек-рые прир. [24]

В отличие от антиметаболитов алкилирующие вещества действуют сильнее на зрелые спермотозоиды, поэтому их действие эффективнее против самцов. Известны антиметаболиты, нарушающие пищеварение у грызущих насекомых. Антиметаболит, поступающий в кишечник, действует на пищеварительные ферменты, в результате чего нарушается нормальное расщепление пищи, что и ведет к гибели насекомого от голода. [25]

Общая гомологичная рекомбинация. обмен между фрагментом ДНК донора ( выделен красным цветом и хромосомой бактерии-реципиента. Согласно одной, из моделей, гомологичные двойные цепи ДНК сближаются и обмениваются участками одной из цепей, а затем в результате репликации или репарации образуется рекомбинантная хромосома. [26]

Выращивание в присутствии антиметаболитов: антиметаболиты ( из-за структурного сходства с конечным продуктом одного из процессов биосинтеза) подавляют рост клеток дикого типа. [27]

Второй механизм действия нуклеозидных антиметаболитов получил уже известное нам название летального синтеза ( разд. Он заключается в том, что ферменты биосинтеза нуклеиновых кислот обманываются более глубоко: не замечая подмены, они включают измененные нуклеозиды в состав нуклеиновой кислоты. Однако содержащая антиметаболит полимерная молекула становится неспособной выполнять свои биологические функции. В обоих случаях наступает гибель клеток или блокируется их деление. Вследствие этого антиметаболиты нуклеозидов обладают токсическими, антимикробными, противовирусными и противоопухолевыми свойствами. [28]

Малоновая кислота является антиметаболитом янтарной кислоты. [29]

Как указывалось выше, антиметаболиты стерилизуют преимущественно самок, а алкилирующие вещества - производные этиленимина - самцов насекомых. [30]

Страницы: 1 2 3 4