Глюкурониды
Cтраница 2
У крыс он метаболизируется в 4-гидроксибифенил ( 30 % дозы) и его глюкурониды ( 20 %), 4 4 - и 3 4-дигидроксиби-фенилы и 4-фенилфенилмеркаптуровую кислоту. [16]
При скармливании кроликам пирокатехин ведет себя в организме как типичный фенол, образуя глюкуронид и эфиросерную кислоту, а также небольшое количество гидроксилированного соединения. При дозе 0 1 г / кг около 70 % пирокатехина выделяется в виде глюкуронида и 18 % - в виде эфиро-серной кислоты; и в том, и в другом случае сопрягается лишь одна гидроксиль-ная груцпа. [17]
По методу, приведенному в работе [20], смесь метаболитов триптофана, включая глюкуронид антраниловой кислоты, о-ами-ногиппуровую кислоту, ацетил кинуренин, кинуренин и индоксил-сульфат, анализируют следующим образом. Метаболиты элюи-руют из колонки с дауэксом 50 соляной кислотой с последовательным увеличением ее концентрации. [19]
Оксихинолины - не типичные фенолы, но тем не менее в организме кролика они образуют глюкурониды и эфиросерные кислоты. Однако сопряжение происходит не по 2 - или 4-гидроксильной группе. В обоих случаях в каком-либо ином месте молекулы происходит гидроксилирование и эта вновь оброзовавшаяся оксигруппа обладает способностью сопрягаться. Так, 2-оксихинолин ( 2-хинолон, или карбостирил) выделяется из организма кроликов в виде 2 6-диоксихинолина, в котором сопряжена фенольная 6-гидро-ксильная группа. Оксихинолин ( 4-хинолон) образует два глюкуронида, один из которых - 3-конъюгат 3 4-диоксихинолина, другой-6 - конъюгат 4 6-диок-сихинолина. [20]
ЬЬа игейина, Д16теХЯ Ш, Квер-цетина и кемпферола, обладающие спазмолитической адтивнфстью и некоторые глюкурониды флавонов, обладашцме желчегонным действием. Поэтому интерес к изучению фла оноидов не понижается. [21]
При пероральном введении крысам и кроликам 14С - карбоксина в моче животных в качестве главных метаболитов были обнаружены глюкурониды п - и о-окси-производных карбоксина, а также неизменный карбоксин; сульфоксид и продукты расщепления кольца отсутствовали. С калом выделялось приблизительно 50 % введенного фунгицида в неизмененном виде. [22]
В организме человека нарингенин не распадается на оксикислоты, так как при введении его per os выделяется только нарингенин и его глюкуронид. В этом случае проявляется видовое различие между крысой и человеком. [23]
Применение ВЭЖХ / ЯМР позволило впервые обнаружить в моче пять новых токсичных метаболитов ибупрофена ( лекарство от головной боли): эфир этого соединения - глюкуронид ибупрофена, гидроксилированный в боковой цепи метаболит и его глюкуронид, оксидированный в боковой цепи метаболит и его глюкуронид. [24]
Применение ВЭЖХ / ЯМР позволило впервые обнаружить в моче пять новых токсичных метаболитов ибупрофена ( лекарство от головной боли): эфир этого соединения - глюкуронид ибупрофена, гидроксилированный в боковой цепи метаболит и его глюкуронид, оксидированный в боковой цепи метаболит и его глюкуронид. [25]
Применение ВЭЖХ / ЯМР позволило впервые обнаружить в моче пять новых токсичных метаболитов ибупрофена ( лекарство от головной боли): эфир этого соединения - глюкуронид ибупрофена, гидроксилированный в боковой цепи метаболит и его глюкуронид, оксидированный в боковой цепи метаболит и его глюкуронид. [26]
У человека преобладает образование эфиров глюкуроновой кислоты. Глюкурониды и сульфаты биологически неактивны и легко выводятся из организма. [27]
В-Глюкуронидазы широко распространены в природе; они содержатся в тканях высших животных, рыб, моллюсков и растений, а также в бактериях. Глюкурониды, а также а - и 6-глюкозиды ферментом не гидролизуются. [28]
В организме кролика 4-хлорпирокатехин обычно превращается в глюкуронид и эфиросерную кислоту; структура таких конъюгатов была определена. Глюкуронид - основной метаболит, составляющий около 80 % дозы. [29]
При введении крысам эриодиктиола или гомоэриодиктиола основным метаболитом является л-оксифенилпропионовая кислота и в меньших количествах - л-кумаровая кислота. Также выделяются глюкурониды этих флава-нонов. Из гомоэриодиктиола, кроме того, образуется 4-окси - З - метоксифенилпро-пионовая кислота, которая не выделяется при введении крысам эриодиктиола. [30]
Страницы: 1 2 3 4