Действие - адреналин
Cтраница 2
Раздражение блуждающего нерва ( или внутривенное введение ацетилхолина) приводит к выделению из стенок сосудов веществ, аналогичных тем, которые выделяются при действии адреналина. Таким образом, в процессе эволюции в системе гемокоагуляции сформировалась лишь одна защитно-приспособительная реакция - гиперкоагуле-мия, направленная на срочную остановку кровотечения. Идентичность сдвигов гемокоагуляции при возбуждении симпатического и парасимпатического отделов еще раз подтверждает тот факт, что первичной гипокоагулемии не существует. Она всегда вторична и развивается после первичной гиперкоагулемии вследствие использования части факторов свертывания крови. [16]
Эта интерпретация подтверждается тем фактом, что потеря глюкозы или введение метаболических ядов приводят к тому, что мембранный потенциал становится нестабильным и, таким образом, действие адреналина снимается. В этих условиях адреналин оказывает прямое деполяризующее действие, вызывающее сокращение мышцы. [17]
Считают, что реакция сердечной мышцы на действие адреналина происходит с помощью ( 3-рецепторов, так как только последние два лекарства, но не феноксибензамин, угнетают это действие адреналина. Сложность состоит в том, что некоторые ткани, например ткани кишечника кролика, нуждаются в предварительной обработке веществами, блокирующими как а -, так и - рецепторы до того, как влияние адреналина может быть угнетено; следовательно, предполагают, что эти ткани содержат как а -, так и р-рецепторы. Считается, что изопропилнорадреналин специфически действует на ( 3-рецепторы, вызывающие торможение. [18]
 |
К примеру 2 - 5. [19] |
Наиболее выраженный адренолитический эффект наблюдался при применении фенилметилпиперазина ( IX), который в дозе 5 - 10 мг / кг ( при внутривенном введении кошкам) полностью извращает действие адреналина на кровяное давление на протяжении 2 - 3 часов. У крыс с почечной гипертонией препарат, введенный внутрибрюшно, снижает кровяное давление в среднем на 21 мм рт. ст. Равным гипотенсивным действием с указанным препаратом обладает и / г-бромбензилметилпиперазин. [20]
Для количественного определения содержания эргоалкалоидов в спорынье используют химические, ( колориметрические, весовые, объемные) методы, физические ( адсорбционно-спектрально-аналитические) и биологические методы, основанные на способности алкалоидов спорыньи вызывать сокращение изолированной матки кролика ( оценку производят в сравнении с действием гистамина), вызывать посинение ( цианоз и гангрену) петушиного гребня ( токсический принцип) и антагонистически извращать действие адреналина на матку кролика. [21]
Ожидание старта вызывает выброс адреналина. Под действием адреналина сужаются все кровеносные сосуды, кроме тех, которые снабжают кровью жизненно важные органы, и как следствие - повышается кровяное давление. Повышается частота сокращений сердца. Из селезенки в общий кровоток выбрасывается дополнительное количество крови. [22]
Гидрокс ианалоги ( 247) и особенно те соединения, в которых Я является арильной группой, имеют значение как терапевтические средства. Подобные соединения подавляют действие адреналина на рецепторы организма, в частности на адренорецепторы сердца. На основе этих веществ был создан ряд лекарственных препаратов для лечения ангины, сердечной аритмии, а в последнее время и для лечения гипертонии. [23]
При 10 5 М конкурентный ингибитор катехол - О-метилтрансферазы. In vivo усиливает действие адреналина и норадреналина. [24]
Под влиянием адреналина в мышцах усиливается гликогенолиз, сопровождающийся гликолизом и окислением пировиноградной и молочной кислот. Таким образом, действие адреналина влечет за собой, во-первых, использование гликогенного резерв а мышц в качестве источника энергии для их работы, во-вторых, увеличенное поступление из печени в кровь глюкозы, которая также может быть использована мышцами при их активной деятельности. [25]
Таким образом, адреналин оказывает двойное действие на обмен углеводов: ингибирует синтез гликогена из УДФ-глюкозы, поскольку для проявления максимальной активности D-формы гликогенсинтазы нужны очень высокие концентрации глюкозо-6 - фосфата, и ускоряет распад гликогена, так как способствует образованию активной фосфорилазы а. В целом суммарный результат действия адреналина состоит в ускорении превращения гликогена в глюкозу. [26]
Обобщая, можно считать, что адреналин, по-видимому, непосредственно стимулирует сокращение сердечной мышцы, а также одновременно стимулирует циклазную систему, удовлетворяя дополнительную потребность в АТФ для мышечной деятельности. Термин рецептор употребляется здесь для обозначения места действия адреналина при активации фосфорилазы. Однако для бесклеточных систем термин рецептор энзимологами обычно не применяется. [27]
Адреналин и норадреналин объединяют под названием катехоламины. Их называют также симпатомиметическими аминами, так как действие адреналина и норадреналина на органы и ткани сходно с действием симпатических нервов. Симпатомиметические амины разрушаются ферментами моноаминоксидазой и катехол-о-метилтрансферазой. [28]
Активность гликогенфосфорилазы регулируется внутриклеточными метаболитами: адеиозинмонофосфат ее активирует, а АТФ и глюкозо-6 - фосфат ингибируют. Гормональная регуляция активности фермента осуществляется адреналином и инсулином; действие адреналина сопровождается фосфорилированием и образованием активной гликогенфосфорилазы. [29]
Внутривенное введение нескольких микрограммов адреналина вызывает у человека учащение сердцебиений, повышение систолического и среднего кровяного давления и увеличение минутного объема сердца. Предварительная обработка ДХИН ( но не феноксибензамином) снимает это действие адреналина. Некоторые другие симпатомиметические амины, включая норадреналин, эпинин и изопропилнор-адреналин, обладают подобными свойствами. Синефрин и фенилэфрин были малоактивны, а метоксамин, мефентерамин и метанефрин не действовали. Далее, оба эти эффекта производных катехина специфически угнетаются ДХИН ( III), но не феноксибензамином. Можно напомнить, что рецепторы, увеличивающие механическую активность сердца под влиянием катехинаминов на основе антагонизма, обусловленного ДХИН, были классифицированы как р-тип. [30]
Страницы: 1 2 3 4