Cтраница 1
Антибактериальное действие фурацилнна тесно связано с наличием Е молекуле нитрогруппы, так как аналогичный продукт без нитрогруппы не активен. [1]
Антибактериальное действие сульфаниламидов основано на том, что они являются антиметаболитами по отношению к п-ами-нобензойной кислоте, участвующей в биосинтезе фолиевои кислоты в микроорганизмах. Амид сульфаниловой кислоты имеет структурное сходство с п-аминобензойной кислотой. [2]
Антибактериальное действие сульфаниламидов как раз и объясняется тем, что эти соединения, будучи по своему химическому строению близкими к п-аминобензойной кислоте, обладают способностью вступать во взаимодействие с теми же химическими группами белков бактерий, с которыми обычно реагирует п-аминобензойная кислота. Но в результате соединения сульфаниламидов с соответствующими активными группировками в молекуле бактериальных протеинов последние теряют способность соединяться со своими обычными коферментами или проететическими группами и не могут выполнять свойственных им ферментативных функций; Все это приводит к более или менее быстрой гибели микроорганизмов. [3]
Антибактериальное действие сульфаниламидов объясняется отчасти тем, что эти соединения, будучи по своему химическому строению веществами, близкими к п-аминобензойной кислоте, обладают способностью вступать во взаимодействие с теми же химическими группами белков бактерий, с которыми обычно реагирует п-аминобензойная кислота. Но в результате соединения сульфаниламидов с соответствующими активными группировками в молекуле бактериальных протеинов бактерии теряют способность синтезировать необходимую им фолиевую кислоту и пгушргтрлять другие прев ращения веществ, протекающие в норме при участии п-ямннп Ярнзринпй кнрлоды RPP чтп припр / шт к более Или менее быстройгиБеТш мшфииргаттйзмов. В то же время клетки тела человека и животных, не образующие фолиевой кислоты и ее производных, менее чувствительны к действию сульфаниламидных препаратов. [4]
Изучение антибактериального действия двух синтезированных пентапептидов показало, что они обладают одинаковой активностью, хотя и отличаются друг от друга пространственной конфигурацией остатка фенилаланина. На основании этих данных было высказано предположение, что активность антибиотиков - полипептидов обусловлена не столько присутствием остатков й-аминокислот, сколько циклическим характером их молекул. [5]
Механизм антибактериального действия связан с подавлением ферментов аланинрацемазы и В-аланил - В-аланинсинтетазы, участвующих в синтезе пепти-догликана клеточной стенки. Устойчивость микобактерий развивается не ранее чем через месяц лечения. Используют в тех случаях, когда ранее применявшиеся препараты становятся неэффективными. Оказывает побочное действие на центр, нервную систему. [6]
Механизм антибактериального действия пенициллинов основан на блокировании конечной стадии синтеза бактериальной стенки. [7]
Механизм антибактериального действия сульфаниламидов хорошо изучен. Известно, что микроорганизмы в своем развитии синтезируют фолиевую кислоту ( 5, витамин BC), которая контролирует биосинтез аминокислот, пуриновых и пиримиди-новых оснований. Однако фермент, осуществляющий синтез этого витамина в присутствии лекарственного вещества, вместо аминобен-зойной кислоты использует ее имитатор - антагонистический сульфаниламидный фрагмент. [8]
По антибактериальному действию большинство изученных пенициллинов, в зависимости от строения алкильного радикала алкоксигруппы, в 8 - 32 раза активнее бензилпени-циллина в отношении пенициллиназа образующих стафилококков Гидролиз протекает медленнее бензилпенициллина. [9]
Было проверено антибактериальное действие гликозидной фракции по отношению к кишечной и синегной палочке, золотистому стафилококку и протею. Проведенные опыты показывают, что гликозидная фракция антибактериальными свойствами не обладает. [10]
По спектру антибактериального действия эфициллин сходен с бензил-пенициллином. Однако при введении в организм эфициллин более избирательно накапливается в легочной ткани и удерживается в ней более длительное время, чем другие препараты пенициллина. В связи с этим эфициллин применяют главным образом для лечения воспалительных заболеваний легких ( пневмонии, острые и хронические бронхиты, бронхоэктазии, абсцессы легких, плевриты и др.), вызванных пневмококками и стрептококками, чувствительными к пенициллину. [11]
По спектру антибактериального действия не отличается от стрептомицина и дигидрострептомицина: подавляет жизнедеятельность и размножение чувствительных к стрептомицину грамположительных, грамотрицательных, а также кислотоупорных микробов; действует на пенициллиноустойчивые формы. [12]
Первые исследования антибактериального действия плесеней относятся к 1871 - 1872 гг.: русские ученые ( медики; В. [13]
По своему антибактериальному действию с сульфамидными препаратами могут сравниться лишь антибиотики. Пенициллин в настоящее время по популярности вполне может конкурировать с таблетками. Хотя его замечательные антибактериальные свойства известны еще со времен Флеминга ( 1928 г.), массовое производство началось в США и Англии лишь в 1939 - 1940 гг., а в областях, занимаемых теперь ГДР и ФРГ-только после второй мировой войны. Мешающие красители могут быть отделены; тем самым удается получить биосинтетический и полусинтетический пенициллин с лучшим терапевтическим действием. [14]
Не обладают антибактериальным действием и очень сходные с пенициллинами соединения общего типа ( 204), в которых 3-лактамное кольцо также разомкнуто. [15]