Cтраница 3
Вес тиофосфаты и многие амидофосфаты являются ядами только потому, что в печени они превращаются в вещества с резко выраженным антихолинэстеразным действием. Активирующие ферменты, обусловливающие эти превращения, можно подавить определенными соединениями, в результате чего токсичность таких активируемых ФОС будет снижена. [31]
Если третичный азот отделен тремя метиленовыми группами от эфирного кислорода, то его метилирование, как правило, совсем не усиливает антихолинэстеразного действия. [32]
Примером последовательно развивающихся ( вторичных) реакций в патогенезе отравления ФОС, опосредованных через иные реакции и процессы, но являющихся следствием антихолинэстеразного действия, можно рассматривать влияние фосарбина на содержание РНК в клетках продолговатого мозга. В нашей лаборатории В. В. Соколовский ( 1959) установил, что у отравленных фосарбином кошек ( внутримышечно 0 3 ме / кг) значительно понижалось содержание РНК в клетках продолговатого мозга. [33]
Значительно меньше данных имеется о путях биологической активации тионовых соединений типа систокса, которые, как и тиофос, в очищенном виде практически не оказывают антихолинэстеразного действия in vitro, хотя по общему характеру токсического действия на организм они мало отличаются от своих тиоловых изомеров. [34]
С этой целью бензольный очищенный экстракт образца подвергают исследованию тремя независимыми методами: методом биопроб, определением общего количества органического хлора и методом, позволяющим установить антихолинэстеразное действие. Совместная обработка полученных результатов позволяет придти к определенным выводам. [35]
Амидофосфаты типа X2P ( O) N ( CH3) 2 и тионфосфаты типа ( RO) 2P ( S) OX, как правило, обладают слабым антихолинэстеразным действием in vitro. [36]
Влияние на поляризацию сложноэфирной группировки молекулы путем введения электрофильных и нуклеофильных радикалов в кислотную и спиртовую части молекулы холинолитиков ( холиномиметиков) может оказаться таким же плодотворным при изыскании веществ, действующих на рецептор, как и при изыскании ФОС антихолинэстеразного действия. [37]
В задачу нашего исследования входило выяснение вопроса, насколько характерна эта закономерность для действия фосфорорганических антихолинэстеразных веществ и в какой степени изменения активности этих соединений при опытах на нетонических мышцах и мышцах, содержащих тонические волокна, связаны именно с антихолинэстеразным действием препаратов. [38]
Наибольшее значение имеют а н т и х о-л и н э с т е р а з н ы е вещества, в структуре которых ( подобно алкалоиду физостигмину) содержится N-алкилкарбаминовая к-та, находящаяся в эфирной связи с фенольным гидроксилом ( см., напр. Мощным антихолинэстеразным действием обладают нек-рые фосфороргаяич. Антихолинэстеразные вещества применяют для лечения глаукомы, миастении, острой атонии кишечники и мочевого пузыря, для стимулирования родовой деятельности. [39]
Наибольшее значение имеют а и т и х о-л и н л с т е р а з н ы е во щ е с т па, в структуре которых ( подобно алкалоиду физостигмину) содержится 1-алкилкарбаминовая к-та, находящаяся в эфирной связи с фенольным гидроксилом ( см., напр. Мощным антихолинэстеразным действием обладают нек-рые фосфорорганич. Антихолинзстеразныо вещества применяют для лечения глаукомы, миастешш, острой атонии кишечника и мочевого пузыря, для стимулирования родовой деятельности. [40]
Все препараты обладают антихолинэстеразным действием, сильнее угнетая холинэстеразу мозга, чем сыворотки. Сила антихолинэстеразного действия нарастает с увеличением числа углеродных атомов в эфирных радикалах. Соединения, содержащие изоалкильные радикалы, обладают меньшим антихолинэстеразным действием, чем соединения с нормальными радикалами. Вторичные бутильные радикалы оказывают одинаковое действие с первичными. [41]
Можно предположить a priori, что вещество, способное конкурировать с ацетилхолином за холинэстеразу, может в той или иной степени конкурировать с ацетилхолином и за холинорецептор. Для большинства ФОС антихолинэстеразное действие является ведущим или единственным. Но некоторые ФОС, по-видимому, обладают способностью и непосредственно действовать на холинорецептор. [42]
Обладает относительно низкой токсичностью. Оказывает в основном антихолинэстеразное действие. [43]
Сравнение антихолинэстеразного действия представлено в таблице. Все препараты обладают антихолинэстеразным действием. Оно сильнее выражено на холинэстеразу мозга, чем сыворотки. Сила антихолинэстеразного действия нарастает с увеличением числа углеродных атомов в эфирных радикалах. Соединения, содержащие радикалы изоалкилъные, обладают меньшим антихолинэстеразным действием, чем соединения, содержащие нормальные алкильные радикалы. [44]
Препараты этой группы обладают сильным антихолинэстеразным действием. [45]