Cтраница 1
Ацетазоламид следует хранить в хорошо укупоренной таре. [1]
Ацетазоламид содержит не менее 99 0 и не более 101 0 % C4HeN4O3S2 в пересчете на высушенное вещество. [2]
Ацетазоламид является наиболее популярным ингибитором карбоангидразы. В офтальмологическую практику он введен В. В США ацетазоламид выпускается под названием диамокс, в Венгрии - фонурит, в Советском Союзе - диакарб. При местном применении ацетазоламид неэффективен. Внутрь назначают в дозах от 0 125 до 0 5 г 1 - 6 раз в сутки. [3]
Наиболее частым побочным действием ацетазоламида и других ингибиторов карбоангидразы являются парестезии в конечностях, которые, однако, редко бывают выражены настолько, что приходится прерывать лечение. У некоторых больных возникает преходящая миопия, как это бывает и после приема других сульфаниламидов. Редко больные жалуются на потерю аппетита, тошноту, слабость и уретральные колики. После прекращения приема препарата все эти явления быстро проходят без последствий. Для уменьшения побочных явлений и поддержания нормального кислотно-щелочного равновесия в организме при длительном лечении ацетазоламидом рекомендуется назначать больному гидрокарбонат натрия, препараты калия и делать перерыв в приеме препарата на 1 - 2 дня в неделю. [4]
Большинство авторов считает, что ацетазоламид действует непосредственно на карбоангидразу цилиарпого тела. [5]
Часть исследователей предполагает, что ацетазоламид изменяет кислотно-основное равновесие в клетках цилиарного эпителия, вызывая сдвиг внутриклеточного рН, что приводит к угнетению секреции водянистой влаги. Известно, что при сдвигах рН изменяется активность ферментов. Поэтому сдвиги рН могут влиять на секрецию водянистой влаги, изменяя активность ферментов, участвующих в этом процессе. Увеличение осмотического давления крови обуславливает переход воды в плазму крови и последующий гипотензивный эффект. [6]
Беккер и Брейнин ( Becker и Breinin) описали действие ацетазоламида ( диамокс) при внутривенном и внутримышечном применении ( 250 мг в 3 мл дистиллированной воды) при острой глаукоме. Когда к офтальмологу обращается больной с острой глаукомой, можно сделать указанную инъекцию и направить его в больницу. Выработка камерной влаги сейчас же задерживается, благодаря чему внутриглазное давление падает настолько быстро, что в большинстве таких случаев глаза могут быть детально исследованы и проведена операция, наиболее показанная при данной форме глаукомы. [7]
Paterson при периметрии но Гольдману установил, что спустя 30 мин после внутривенного введения 500 мг ацетазоламида натрия у многих больных глаукомой на местах выявленных ранее скотом чувствительность повышается. [8]
Однако в медицинской химии они имеют большое значение: алпразолам - средство, снимающее чувство беспокойства, ацетазоламид - ингибитор фермента карбоангидразы, используемый главным образом для лечения глаукомы, и флуконазол - противогрибковое средство. [9]
Предупреждение высотного отека легкого похоже на предупреждение острой формы горной болезни и предусматривает постепенный подъем и использование ацетазоламида. Для расслабления гладкой мускулатуры использовали нифе-дипин, который дает положительные результаты в предупреждении заболевания у лиц, перенесших высотный отек легких. Дополнительную профилактическую роль может иметь снижение напряжения, хотя это, вероятно, актуально для лиц с субклинической формой заболевания. [10]
И п г и б и т о р ы к а р б о а п г и д р а з ы - ацетазоламид ( диа-мокс) и его аналоги ( фонурит, диакарб), а также производные этого препарата ( нептазан, кардраз, даранид, бифамид) - являются сильными гипотензивными средствами, относятся к сульфаниламидам. Карбоангидраза фермент, катализирующий обратимую реакцию распада угольной кислоты па воду и двуокись углерода и обратимую реакцию образования угольной кислоты: СО ШО г СО. В глазу карбоапгидраза содержится в цилиарпом теле, сетчатке, хрусталике. [11]
В пяти главах, трактующих о хирургических вмешательствах при глаукоме, вопросы диагностики, выбора метода операции и результаты операции изложены в аспекте гоииоскопии как метода исследования и в связи с применением ацетазоламида ( диамокса) как метода лечебного воздействия. [12]
Карбоангидраза сильно ингибируется ацетазоламидом, применяемым как мочегонное средство и как препарат для лечения глаукомы, характеризующейся чрезмерным повышением внутриглазного давления. В этих и других секреторных процессах карбоаягидраза играет важную роль, поскольку она участвует в регуляции рН и содержания бикарбоната во многих жидкостях организма человека. На рисунке показана экспериментальная кривая, выражающая зависимость скорости реакции, катализируемой карбоангидразой от концентрации субстрата. При проведении опыта в присутствии ацетазоламида получается нижняя кривая. [13]
Острый приступ глаукомы относится к таким состояниям, которые требуют неотложной врачебной помощи. Для купирования приступа используют мистики, ацетазоламид, осмотические средства, литические смеси, пиявки, отвлекающие процедуры, анальгезирующие и снотворные медикаменты. [14]
Хирургическое вмешательство показано во всех случаях острой глаукомы с закрытым углом и почти во всех случаях обострения глаукомы, а диамокс весьма эффективен при тяжелом состоянии глаза. Исследования, которые нам предстоят, выяснят сущность действия ацетазоламида на глаз человека и экспериментальных животных. До сих пор не выработан достаточно эффективный метод местного или субконъюнктивального применения этого медикаментозного средства. Если бы такой метод был найден, можно было бы применять диамокс, не вызывая его действия на выработку спинномозговой жидкости, эндолимфы и пр. [15]