Аминоптерин

Cтраница 1

Аминоптерин отличается от нормального метаболита фолиевой кислоты тем, что в положении 4-птеридинового кольца вместо ОН-группы стоит аминогруппа. Перечисленные вещества, действуя как антиметаболиты по принципу конкурентного антагонизма, вызывают симптомы недостатка фолиевой кислоты, которые исчезают после введения ее в организм. [1]

Аминоптерин интесивно изучался в отношении его бактерицидного и канцеростатического действия. Он сходен с молекулой фолиевой кислоты и проникает через клеточные оболочки так же, как эта кислота. Таким образом, он может подавлять только те организмы, которые нуждаются во внешних источниках фолиевой кислоты. Петере и Гринбург [189] показали, что подавление восстановления фолата происходит неконкурентным путем. [2]

Аминоптерин можно привести как пример антиметаболитов, предложенных для использования в качестве хемостерилизаторов. [3]

Аминоптерин ( XXXVII) получают методами, аналогичными изложенным в схеме 66 ( стр. [4]

Аминоптерин ( СХ) и аметоптерин ( CXI) обладают способностью тормозить развитие злокачественных опухолей и применяются при лечении острой лейкемии у детей [ 234, 235 J в дозировках 0 25 - 1 и 2 5 - 7 5 мг в день соответственно. [5]

Основное действие аминоптерина и других антагонистов фолиевой кислоты заключается в подавлении редуктазы фолиевой кислоты и тем самым подавлении превращения дезоксиуридиловой кислоты в тимидиловую. Вследствие этого большие дозы фолиевой кислоты обычно не эффективны для преодоления токсического действия. С другой стороны, фолиновая кислота ( 10 мг) помогает, если ее вводят при первых признаках токсичности. [6]

Однако высокая токсичность аминоптерина в значительной мере ограничивает возможности его терапевтического применения. Дальнейшие изыскания в этой области могут привести к новым активный препаратам. [7]

Значительный интерес представляет применение аминоптерина при лечении злокачественных новообразований. [8]

Замена свободной 4-аминогруппы в аминоптерине на метиламино -, диметиламино - или 1-пиперидил-группы приводит к менее активным антагонистам птероилглутаминовой кислоты, которые, однако, обладают меньшей токсичностью, чем аминоптерин. [9]

Нек-рые производные фолиевой к-ты - аминоптерин ( 4-аминоптероилглутаминовая к га) и аметоптерин ( 4-ами-но - 10-метилптероилгаутаминовая к-та), или метотрескат, являются ее биол. В связи с этим их применяют при лечении острых лейкозов и ряда онкологич. Антагонистами фолиевой к-ты являются также сульфаниламидные препараты, нарушающие у микроорганизмов биосинтез фолиевой к-ты. [10]

Селективную среду ГАТ ( гипоксантин, аминоптерин, тимидин) готовят на основе ГС с добавлением 5 мл растворов А и ГТ к 500 мл исходной среды. Селективную среду ГТ ( гипоксантин, тимидин) готовят на основе ГС с добавлением 5 мл раствора ГТ к 500 мл исходной среды. [11]

Животный организм превращает, по-видимому, аминоптерин в аналог фолиновой кислоты, но этот синтетический продукт не обладает таким действием на деление ядер, как фолиновая кислота. [12]

При наличии гибридов производят смену среды Дальбекко ( без аминоптерина) в течение последующих 14 дней и, наконец, добавляют минимальную модифицированную среду Дальбекко. После этого следует скрининг ( от англ, screen - решето, просеивать) гибридных клеток по образованию антител, используя серологические реакции, радиоиммунный, иммунофлуоресцентный или иммуноферментный анализ. Более чувствительный из них радиоиммунный метод. [13]

ПАСК; для лечения злокачественных опухолей, заболеваний крови - аминоптерин, меркаптопурин. Особое внимание как противоопухолевые средства привлекли к себе так называемые алкилирующие агенты, эффект которых сходен с эффектом рентгеновских лучей. Эти агенты алкилируют нуклео-фильные центры клеток. [14]

Действие конкурентного ингибитора ( схема по В.Л. Кретовичу. [15]

Страницы: 1 2 3