Cтраница 3
Будучи структурным аналогом серотонина, мексамин в отличие от него преодолевает гематоэнцефалическкй барьер и проникает в головной мозг. В опытах на собаках профессор Г. И. Милынтейн 38 установил, что мексамин является эффективным антагонистом ДЛК. Это, по мнению автора, косвенно доказывает, что лизергиновый психоз является результатом нарушений в обмене серотонина. В этой связи практическую ценность имели данные Р. Б. Стрелкова и В. А. Хасабовой 39 которые доказали ( авторы ставили опыты на себе и на добровольцах) переносимость больших доз мексамина ( до 6.5 мг / кг при приеме внутрь), что дало основания для дальнейшего испытания этого препарата как возможного антидота ДЛК. [31]
В смеси 900 мл воды и 195 мл соляной кислоты растворяют 141 4 г III. Раствор охлаждают до 10 - 15 С и к нему под поверхность постепенно приливают раствор 46 3 г нитрита натрия в ПО мл воды, поддерживая температуру реакционной Массы 10 - 15 С за счет охлаждения извне. Азотистую кислоту разлагают прибавлением 5 г мочевины. Массу охлаждают до 0 С, фильтруют и при перемешивании прибавляют к охлажденному до 0 С и подкисленному уксусной кислотой до рН 4 5 - 5 раствору V, приготовленному, как описано в синтезе мексамина ( см. с. Внешнее охлаждение снимают и массу перемешивают 6 ч ( температура постепенно повышается до комнатной), после чего перемешивание продолжают еще 24 ч при 20 - 25 С. Осадок VI отфильтровывают, промывают водой ( 5 раз по 100 мл), спиртом ( 2 раза по 50 мл) и высушивают в вакууме при 40 С. [32]
В смеси 900 мл воды и 195 мл соляной кислоты растворяют 141 4 г III. Раствор охлаждают до 10 - 15 С и к нему под поверхность постепенно приливают раствор 46 3 г нитрита натрия в ПО мл воды, поддерживая температуру реакционной массы 10 - 15 С за счет охлаждения извне. Азотистую кислоту разлагают прибавлением 5 г мочевины. Массу охлаждают до 0 С, фильтруют и при перемешивании прибавляют к охлажденному до 0 С и подкисленному уксусной кислотой до рН 4 5 - 5 раствору V, приготовленному, как описано в синтезе мексамина ( см. с. Внешнее охлаждение снимают и массу перемешивают 6 ч ( температура постепенно повышается до комнатной), после чего перемешивание продолжают еще 24 ч при 20 - 25 С. Осадок VI отфильтровывают, промывают водой ( 5 раз по 100 мл), спиртом ( 2 раза по 50 мл) и высушивают в вакууме при 40 С. [33]
Мости доза может быть увеличена до 0 1 г. Исключение составляют признаки непереносимости, такие как тошнота, головокружение и рвота. Нежелательные эффекты устраняются или смягчаются введением кофеина. При продолжающейся непереносимости прием мексамина следует прекратить. Противопоказаниями к приему мексамина служат выраженный склероз сосудов сердца и мозга, сердечно-сосудистая недостаточность, бронхиальная астма, болезни почек с функциональными нарушениями и беременность. Цистамин и мексамин необходимо предохранять от света при хранении. [34]
Указанные авторы относятся к наиболее известным исследователям радиопротекторов. Ими были проверены радиозащитные свойства тысяч химических соединений. В 1961 - 1963 гг. Huber и Spode систематически публиковали отчеты об испытаниях химических средств на радиозащитную активность. К наиболее эффективным средствам относятся цистеамин ( МЭА), цистамин, аминоэтил-изотиуроний ( АЭТ), гаммафос ( WR-2721), серотонин и мексамин. Радиозащитное действие цистеамина ( меркап-тоэтиламин, или МЭА) и цистамина ( дисульфид МЭА) впервые описали Bacq и соавт. АЭТ - Doherty и Burnet ( 1955), серотонина - Gray и соавт. [35]