Cтраница 3
![]() |
Взаимодействие оптически активного краун-эфира ( S - 201 и нециклического полиэфирного гомолога (. - 202с солями эфиров / аминокислот [ / - RCH ( NH CO-Ar ]. [31] |
Для солей / - аминоэфиров, имеющих первичные ионы аммония, как, например, соли глицинового, аланинового и валинового эфиров, наоборот, скорость реакции с циклическим полиэфиром, имеющим SH-группы, была примерно в 100 раз выше скорости реакции с нециклическим аналогом, а для фенилаланина и лейцина - соответственно в 500 и 1000 раз выше. Эти результаты отражают более упорядоченную структуру комплексов циклических краун-эфиров по сравнению с нециклическими. Так же как скорость реакции может быть увеличена за счет внутримолекулярного взаимодействия групп, так и изменение межмолекулярной конфигурации при комплексообразовании может влиять на скорость реакции. [32]
Все три препарата являются аминоэфирами п-нзобуток-сибензойной кислоты и отличаются друг от друга только разным расположением метильных групп в аминопропило-вом остатке. Такая перестановка метильных радикалов из - положения в J5 - и наоборот отражается не только на физи-ко: химических, но и на никотинолитических свойствах соединений ( диагр. [33]
Следует отметить, что если аминоэфиры с гетероцикли - - ческими амииными остатками действуют слабее ганглерона и его изологов на ацетилхолиновую контрактуру прямой мышцы живота лягушки ( Rectus), то намного сильнее снимают эффект вагуса, а это свидетельствует о том, что углубляется селективность действия препаратов на поражения, связанные с гиперфункцией вагуса. [34]
В этом разделе будут рассмотрены аминоэфиры сс р-не-насыщенных кислот с третичной аминогруппой. [35]
Применение этих соединений для разделения аминоэфиров на оптические изомеры при хроматографировании также описано в разд. [36]
Первый метод основан на реакции аминоэфиров 1 с ортомуравьиным эфиром ( схема 1) с последующей циклизацией этоксиметилен производных 2 с гидразин-гидратом. [37]
Очевидно, включение в строение аминоэфиров пирроли-динового, пиперидинового, морфолннового, тетрагидротиази-нового циклов и разомкнутых аналогов последних двух гетероциклов со смешанными серу -, кислородсодержащими алкильными радикалами у азота усиливает избирательность действия па вагус. У аналогов же пирролидинового, пиперидинового циклов с разомкнутыми смешанными аминами эффект вагуса не акцентирован и остается на уровне четвертичных солей ганглерона и его метильного аналога, тогда как наличие смешанных амииных групп приводит, по сравнению с четвертичными солями ганглерона, к повышению эффекта на прямую мышцу живота лягушки во много раз. [38]
Картина частично меняется при исследовании смешанных-несимметричных аминоэфиров. Снижение активности при удлинении и разветвлении аминоспиртовой части молекулы, по-видимому, объясняется изменением ионного взаимодействия между рецептором ( белком) и препаратом, в то время как увеличение продолжительности действия может быть объяснено затруднением гидролиза амяноэфиров холинэстеразами. [39]
Цианэтилированные полиамины и бутилкарбоксиэтилированные полиамины ( аминоэфиры) обладают сравнительно невысокой летучестью, сильной разбавляющей способностью и умеренной активностью. Композиции с этими отвердителями имеют достаточную жизнеспособность ( 5 - 8 ч) и отверждаются на холоду довольно быстро. При этом процесс отверждения слабоэкзотермичен, что позволяет отверждать оольшие количества компаундов. Показатели электрических свойств отвержденных композиций находятся на уровне показателей полимеров, отверж-денных ПЭПА. [40]
По этому методу можно ствдтезироват и алифатические аминоэфиры. [41]
Следует отметить, что в синтезах аминоэфиров вообще, наряду с широкой вариацией кислотных остатков, строению аминоспиртов е придавалось никакого значения. [42]
Использование спирта вместо воды приводит к соответствующему аминоэфиру. [43]
В связи с этим представляют особый интерес аминоэфиры, содержащие у азота смешанные алкильные, алкилмер-каптоалкильные и алкилоксиалкильные радикалы, рассматриваемые нами как аналоги аминоэфиров, содержащих гетероциклические остатки с разомкнутыми пиперидиновым. [44]
Наибольшей активностью почти во всех группах обладают аминоэфиры, содержащие з-метил - и 3-диметил-у - ди-алкнла. Отмечено изменение силы никотинолнтнческого действия в зависимости or строения радикала в положении 5 у кольца фурана. [45]