Метотрексат
Cтраница 1
Метотрексат содержит не менее 96 0 и не более 102 0 % C2oH22N8O5 в пересчете на безводное вещество. [1]
Метотрексат и NADPH удерживаются на месте ферментом. [2]
Метотрексат способен вмешиваться в некоторые из тех биохимических реакций, в которых участвует фолиевая кислота, нарушать обмен нуклеиновых кислот и тем самым тормозить безудержное размножение опухолевых клеток. При длительном лечения лейкозов - злокачественных заболеваний крови - нередки передозировки метотрексата. В этих случаях фолиевая кислота, как его конкурентный антагонист, естественно, становится противоядием. [3]
Метотрексат и NADPH удерживаются на месте ферментом. [4]
Метотрексат является структурным аналогом и антагонистом фолие-вой кислоты. Под действием метотрексата ингибируется фермент фолат-редуктаза, что приводит к нарушению превращения фолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, участвующую в синтезе нуклеиновых кислот. Антифолиевый эффект лежит в основе подавления метотрексатом клеточного митоза, роста активно пролиферирующих тканей, роста злокачественных новообразований. [5]
Метотрексат получают конденсацией 2 4 5 6-тетрааминопиримидина с 1 1 3-трихлорацетоном и 2 - ( 4 7-метиламинобензамидо) глутаратом бария. [6]
Метотрексат следует хранить в плотно укупоренной таре, предохраняющей от действия света. [7]
Применяют метотрексат для лечения хорионэпителиомы матки, острых лейкозов, терминальной стадии хронического миелолейкоза и псориаза. Выпускается в таблетках по 0 0025 г N. [8]
Антиметаболиты - метотрексат или аметоптерин ( 4-ами-но - 4-дезокси - 10-метилптероилглутаминовая кислота) и ами-ноптерин ( 4-амино - 4-дезоксиптероилглутаминовая кислота), так же как и аналоги пиримидина, стерилизуют только самок мух. Одни антиметаболиты действуют только при нанесении на верхние покровы насекомых, другие - при поступлении в организм через кишечник. Специфическое действие антиметаболитов только на самок мух объясняется тем, что они нарушают нормальный метаболизм синтеза нуклеиновых кислот в половых клетках, который завершается у самок мух в течение нескольких дней после отрождения. Самцы же мух отрождаются половозрелыми, поэтому антиметаболиты не могут нарушить развитие их половых клеток. [9]
Ингибирование дигидрофолатредуктазы метотрексатом препятствует превращению дигидрофолата обратно в М5 М10 - метилен-тетрагидрофолат. Поэтому, как только у клеток возникает дефицит N5 N10 - Me-тилентетрагидрофолата, необходимого для синтеза dTMP, сразу снижается скорость синтеза ДНК, деления клеток и роста тканей. Хотя метотрексат воздействует и на нормальные клетки, это воздействие не так опасно, потому что нормальные клетки в любом случае растут медленнее. [10]
Как выяснилось, метотрексат ингибирует дигидрофолат-редуктазу, которая так прочно связывается с ингибитором, что этот процесс практически необратим. [11]
Структурный аналог фолиевой кислоты - метотрексат - тормозит синтез тимидиловых нуклеотидов и используется в качестве лечебного препарата, подавляющего опухолевый рост. Напишите реакцию, которая тормозится в присутствии мето-трексата. Назовите производные фолиевой кислоты, участвующие в реакции. Объясните, почему метотрексат снижает скорость этой реакции. [12]
Инфракрасный спектр соответствует спектру, полученному со стандартным образцом метотрексата СО, или спектру сравнения метотрексата. [13]
Увеличение поляризуемости при переходе от мочевины к тиомочевине и присутствие поляризуемых ароматических групп в метотрексате натрия служат указанием на то, что такое взаимодействие имеет дисперсную природу. Из этих результатов также следует, что в некоторой степени транспорт этих веществ может протекать не только в областях гидрогелей, в которых находится объемная вода. Интересно отметить, что вся объемная вода в ПОЭМА, сшитом 1 мол. ЭГДМА, доступна для транспорта мочевины. [14]
Страницы: 1 2 3