Cтраница 3
Этот вывод был позднее подтвержден биосинтезом малоактивного изомера новобиоцина, имеющего хромановое кольцо, путем ферментации актиномицета - продуцента новобиоцина на сред. [31]
Из других антибиотиков к этой группе относятся грамицидин С, полимиксин и другие полипептидные вещества, образуемые некоторыми спорообразующими бактериями; новобиоцин, рифамицины, продуцируемые актиномицетами; гризеофульвин, образуемый отдельными видами пеющиллов идр. [32]
Фармакологическое изучение антибиотика показало, что он хорошо всасывается после приема внутрь, причем терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течгние 6 - 12 час. Новобиоцин обнаруживается в плевральной и асцитической жидкостях, а также в тиреоидной ткани; он выводится с мочей, калом и желчью. [33]
Этот антибиотик нашел практическое применение для лечения пневмонии, различных инфекций мягких тканей и некоторых других заболеваний; наиболее важным является его использование для лечения заболеваний, вызванных стафилококками, устойчивыми к другим антибиотикам. Обычно новобиоцин назначают per os по 1 - 1 5 г в сутки ( по 0 25 - 0 5 г каждые 6 - 8 час. [34]
Взаимодействие новобиоцина с анионитами происходит в высшей степени избирательно. Избирательность сорбции новобиоцина для всех изученных ионитов определяется возрастанием энтропии. [35]
Деструктивные исследования показали, что новобиоцин [72, 73] состоит из молекулы сахара, соединенной с ароматической гетероциклической системой. Этот углевод содержит карбамоильную группу, две метоксигруппы, одну свободную гидроксильную группу и гел-диметильную группировку. Было установлено, что по структуре он представляет собой метил-3 - О-карбамоилновиозид LVIII. Найдено, что он устойчив к окислению периодатом, но образующийся после кислотного гидролиза сахар, 3 - 0-карбамоил-новиоза LIX, поглощает 1 же периодата с образованием 1 моль муравьиной кислоты. Щелочной гидролиз соединения LVIII приводит к образованию двуокиси углерода, аммиака и а-метилновиозида LX. Гликозид LX, реагируя с 1 моль периодата, переходит в диальдегид, из которого при мягком гидролизе получается глиоксаль. Сходные результаты были получены при метанолизе LVIII в кислой среде, за исключением того, что в этом случае соединение LX представляло собой смесь а - и р - метилновиозидов. Полученная из LX при кислотном гидролизе новиоза LXI реагировала с 2 же периодата с образованием 2 же муравьиной кислоты. [36]
Биосинтез фенилэтиламинных алкалоидов. [37] |
Этот раздел посвящен азотсодержащим фенольным соединениям, биосинтез которых изучали методом меченых атомов. Выше были рассмотрены тирозин и новобиоцин. В этом разделе речь идет об алкалоидах и ароматических циано-генных глюкозидах. [38]
Лечение стафилококковых гнойных кератитов представляет трудную задачу ввиду нечувствительности или малой чувствительности стафилококка к антибиотикам. Более эффективны эритромицин, мономицин, мицерин, олеандо-мицин, новобиоцин и др. Местное применение антибиотиков полезно сочетать с общим применением гамма-глобулина, стафилококкового анатоксина, поливитаминов. [39]
Существенное значение в поиске продуцентов новых антибиотиков имеет подбор условий для наиболее полного подавления роста видов рода Actinomyces, среди которых выявление продуцентов принципиально новых антибиотиков стало довольно редким. Показано ( Свешникова и др., 1976), что наиболее сильный подавляющий эффект на Actinomyces оказывает новобиоцин. [40]
Поскольку химия природных кумаринов достаточно полно освещена в обзорной литературе ( см., например 827 851854) и так как для многих из них характерными являются не антибиотические, а другие биологические свойства, то более подробное описание всех этих соединений в настоящей книге не представляется целесообразным. Поэтому ниже рассматриваются лишь два представителя группы природных кумаринов: недавно открытая и еще мало изученная гальбановая кислота, а также практически наиболее важный из О-гетероциклических антибиотиков - новобиоцин. [41]
Избирательность сорбции органических веществ, особенно сложных, в частности ионов физиологически активных веществ, по отношению к ионам металлов или другим малым ионам часто достигает существенно больших величин. Так, коэффициент избирательности сорбции тетрациклина по отношению к ионам натрия ( или водорода) на некоторых сульфокатионитах достигает многих десятков и даже сотен, а коэффициент избирательности ионообменной сорбции новобиоцина по отношению к ионам хлора может превысить одну-две тысячи. [42]
В конце раздела приводятся данные об антибиотической активности флавоноидов и изофлавоно-идов, а также природных кумаринов, причем из последних отдельно описываются гальбановая кислота и наиболее важный в практическом отношении О-гетероциклический антибиотик - новобиоцин. [43]
На среде с этим антибиотиком их выявлено в 4 раза меньше, чем в контроле. Среда с новобиоцином благоприятна для выделения микромоноспор, нокардиоподобных организмов и культур, образующих спорангии. [44]
Помимо группы макролидов, к ним относятся новобиоцин, усниновая кислота, патулин, протоанемонин, геоднн. Однако малая активность in vivo или высокая токсичность большинства этих соединений препятствует их практическому применению. Исключение составляют некоторые макролиды и новобиоцин, успешно применяемые для лечения ряда заболеваний, возбудителями которых являются грамположительные бактерии, в особенности устойчивые к пенициллинам. Для лечения некоторых кожных болезней и туберкулеза легких предложены препараты усниновои кислоты, но они находят очень ограниченное применение. Высокой антифунгальной активностью среди О-гетероциклических соединений обладают трихотецин, гризеофульвин, дехлор - и бромпризеофульвин, а также антибиотики антимициновой группы. Из них гризеофульвин успешно применяется для лечения некоторых кожных заболеваний человека ( стригущий лишай и др.), грибковых заболеваний животных, а также для защиты растений. [45]