Биотрансформация

Cтраница 1

Биотрансформация в основном происходит в системе оксидаз гепатоцитов, около 80 % толуола превращается в бензойную кислоту и выводится с мочой в виде гиппуровой кислоты. Незначительные количества бензойной кислоты образуют конъю-гаты с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде бензоилглю-куроновой кислоты. Менее 1 % толуола гидроксилируется с образованием О - М - П - крезолов, выделяющихся с мочой в виде сульфатов или глюкуронидов. [1]

Биотрансформация часто приводит к изменениям в молекуле ксенобиотика, которые увеличивают ее полярность, растворимость и способствуют более быстрому выведению из организма. Так как токсичность в немалой мере обусловлена накоплением вещества в клетках, можно полагать, что выведение исходного ксенобиотика или его метаболитов из организма приводит к уменьшению или полному исчезновению токсического эффекта. Однако существует много исключений, например, в ряде реакций образуются продукты с большей токсичностью по сравнению с исходным веществом, особенно в реакциях первой фазы системы биотрансформации. [2]

Биотрансформация в основном лнпофильных соединении идет по следующим путям: а) гидролиз с постепенным отщеплением сахарных остатков, б) эппмсрнзацпя гсппиа ( переход ОН при углероде в положении 3 из 3 - в а-положение) с потерей его фармакологических свойств: в) конъюгирование генинов с серной и глюкуроповой кислотами и г) гидрокснлпропапие по углероду в положении 12; так, одним из продуктов превращения дигнток-сина является дигоксин. [3]

Биотрансформация - процесс, ведущий к метаболическому превращению чужеродных соединений ( ксенобиотиков) в организме. Этот процесс часто называют метаболизмом ксенобиотиков. Как правило, в процессе метаболизма происходит превращение липидорастворимых ксенобиотиков в крупные водорастворимые метаболиты, которые могут быть эффективно выведены из организма. [4]

Биотрансформация исследована только у отдельных сульфонов. Диметилсульфон, продукт превращения ДМСО, выводился у животных с мочой. [5]

Биотрансформации подвергается от 30 до 50 % поступившего в организм X. На первой стадии образуется гидрокситрихлорметан НОСС13, обладающий выраженным канцерогенным действием. На второй стадии НОСС13 переходит в фосген - главный метаболит X. Индукция цитохрома Р-450 фенобарбиталом стимулирует образование фосгена в организме из X. [6]

Биотрансформация у всех живых существ осуществляется при участии микросомальных монооксиге-наз. Р-450 с образованием эпо-ксида, который перегруппировывается в трихлорацетилхлорид. Гидролиз последнего приводит к образованию основного конечного продукта метаболизма - трихлоруксусной кислоты. При очень высоких в / ж дозах ( 8300 мг / кг) только 1 6 % радиоактивности было обнаружено в моче крыс. Скорость метаболизма наименьшая в ряду хлорпроиз-водных этилена. [7]

Биотрансформация в основном происходит в системе оксидам гепатоцитов, около 80 % толуола превращается в бензойную кислоту и выводится с мочой в виде гиппуровой кислоты. [8]

Биотрансформация лекарств ведет к их инактивации в первой фазе. Однако возможны изменения их специфической активности и токсичности. [9]

Биотрансформация атропина варьирует от одного вида животного организма к другому. Меченный С14 в троповой кислоте атропин у крыс и мышей на 80 - 90 % и 50 - 60 % ( соответственно) выделяется через 48 часов. Около 50 % дозы представляет собой неизмененный атропин, - 1 - 2 % троповую кислоту п более 30 % - неизвестные метаболиты. Троповая кислота, введенная мышам и крысам, выделяется с мочой в неизмененном виде. [10]

Биотрансформация ДМСО осуществляется чрезвычайно быстро. Выделяемый легкими диметилсульфид придает специфический запах выдыхаемому воздуху больных, получающих ДМСО в качестве лечебного препарата. [11]

Токсическое действие метаксенобиотиков на организм. [12]

Реакции биотрансформации, в которых образуются продукты, имеющие большую токсичность по сравнению с исходным ксенобиотиком, называются реакциями биоактивации. Существует много примеров подобных реакций, причем наиболее известна реакция превращения инсектицида паратиона в па-раоксон. Паратион принадлежит к органотиофосфатам, нейротоксичность которых основана на их взаимодействии с ферментом ацетилхолинэстеразой. [13]

Реакции биотрансформации представляют собой ферментативные превращения липофильных, чужеродных и некоторых эндогенных веществ в организме. [14]

Объектами биотрансформации являлись липолитические микроорганизмы синтезирующие внеклеточные или внутриклеточные липазы, выделенные из почвенных образцов, взятых с различных участков химических производств Республики Башкортостан и Сибири, а также втор-бутилацетат, этил-3 - оксибутират, глицидиловый эфир метакриловой кислоты и М - ЗЕ-пентен-2-ил-ортотолуидин ацетамид. [15]

Страницы: 1 2 3 4