Cтраница 2
К действию кислот и щелочей дигидрострептомицин более устойчив, чем стрептомицин. [16]
Стрептомицин и его производные, например дигидрострептомицин, обнаруживают широкий спектр антибактериальной активности в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных ( включая пенициллиноустойчивые формы) и кислотоустойчивых бактерий. Стрептомицин подавляет биосинтез белка в микробной клетке. Однако бактерии быстро приобретают устойчивость к действию препарата. Стрептомицин применяют главным образом при лечении туберкулеза. [17]
Кроме стрептомицина, в данных подсубпозициях классифицируются дигидрострептомицин, манносидостреп-томицин и соли всех этих продуктов, например, их сульфаты и пантотенаты. [18]
Для сравнения были взяты трихлоргидраты стрептомицина и дигидрострептомицина. [19]
Все эти свойства делают весьма интересным практическое использование дигидрострептомицина в лечебных целях. [20]
Комбинированный препарат, содержащий смесь солей стрептомицина, дигидрострептомицина и бензилпенициллина. [21]
Очень много внимания уделяется изучению влияния стрептомицина и дигидрострептомицина на различные ферментативные процессы и отдельные ферментные системы. Правда, многие из описанных наблюдений, вероятно, не имеют прямого отношения к механизму антибактериального действия этих антибиотиков, так как они были сделаны при очень высоких Концеитращиях последних или, же были обнаружены ва микроорганизм а Х, устойчивых к стрептомицину. Кроме того в литературе встречаются и прямые противоречия-например, по одним данных, диамииокшдазы очень чувствительны к действию стрептомицина, по другим - устойчивы; противоречивые данные опубликованы и в отношении фоефатаз, а также некоторых других формантов. [22]
По спектру антибактериального действия не отличается от стрептомицина и дигидрострептомицина: подавляет жизнедеятельность и размножение чувствительных к стрептомицину грамположительных, грамотрицательных, а также кислотоупорных микробов; действует на пенициллиноустойчивые формы. [23]
Против энтерококков магнамицин in vitro более активен, чем пенициллины или дигидрострептомицин; по своему действию он близок к террамицину. В отношении Staphylococcus aureus и различных видов Bacillus магнамицин несколько уступает террамицину, пенициллинам и дигидрострелтомицину. Магнамицин в основном обладает бактериостатическим действием, но при повышенных концентрациях может действовать и бактерицидно. В присутствии сыворотки крови человека ( до 20 %) активность магнамицина заметно не изменяется. Штаммы бактерий, резистентные к пенициллинам, террамицину, ауреомицину, хлорамфениколу, полимиксину В, дигидрострептомицину и бацитрацину, остаются чувствительными к действию магнамицина. С другой стороны, стафилококки и стрептококки, устойчивые к эритромицину, олеандомицину и гризеомицину, как правило, нечувствительны также и к действию магнамицина. [24]
Для определения дигидрострептомицина предложен удобный метод, основанный на реакции окисления дигидрострептомицина йодной кислотой. Образование формальдегида происходит за счет первичной спиртовой группы при С4, которая отсутствует в стрептомицине. [25]
Пиранозная структура М - метил - / - глкжозаминной части молекулы дигидрострептомицина ( а следовательно, и стрептомицина; ср. Следовательно, при восстановлении стрептомицина в дигадрострептомицин происходит изменение только стрептозной части молекулы антибиотика. При метано-лизе дигидрострептомицина получаются стрептидин ( 3) и метилдигид-рострептобиозаминид ( 69), при ацетилировании которого образуется пентаацетильное производное ( 70), тогда как получающийся аналогичным образом из стрептомицина диметилацеталь метилстрептобиозами-нида ( 36) способен давать только тетраацетильное производное. Приведенные данные ( см. схемы 3 и 5) достаточно определенно свидетельствуют о том, что при восстановлении стрептомицина в дигидрострептомицин происходит превращение его альдегидной группы в оксиметильную группировку. [26]
Острая и хроническая токсичность канамицина ниже, чем у стрептомицина или дигидрострептомицина, и значительно ниже, чем у неоми-цина. Было также установлено, что ежедневное введение канамицина собакам внутримышечно по 100 мг / кг в течение 9 месяцев или перорально по 1000 мг / кг в течение 1 месяца является безвредным. Как показали клинические испытания, токсическое действие канамицина сказывается наиболее сильно на почках и восьмой паре черепных нервов, причем наблюдаемые нарушения почечной функции, вероятно, полностью или в значительной мер-е обратимы. Вестибулярная функция нарушается редко, но сравнительно часто наблюдается потеря слуха при продолжительной терапии. Пероральное введение антибиотика обычно переносится хорошо и не сопровождается в ходе лгчения токсическими проявлениями, за исключением отдельных случаев диарреи. [27]
По спектру антимикробного действия и химиотерапевтической активности стрептодимицин аналогичен стрептомицину и дигидрострептомицину, однако в ряде случаев он лучше переносится больными, чем каждый из этих препаратов в отдельности. [28]
Устойчив при рН 3 7; восстановление альдегидной группы до спирта дает дигидрострептомицин, обладающий такими же антибиотическими свойствами, что и стрептомицин. [29]
Дигидрострептомицин-пантотенат менее токсичен и в ряде случаев лучше переносится больными, чем дигидрострептомицин и стрептомицин; рекомендуется к применению в случаях плохой переносимости этих препаратов. Предполагают, что пантотеновая кислота снижает токсико-аллергические реакции, вызываемые дигидрострептомицином и стрептомицином. [30]