Cтраница 3
Следует остановиться еще на одном круге исследований, касающихся свойств и превращений дигидрострептомицина и некоторых продуктов его расщепления. Эти исследования существенны потому, что благодаря им стали окончательно ясными те детали строения молекулы стрептобиозамина ( а следовательно, и стрептомицина), которые еще могли вызывать известные сомнения. Именно поэтому данный вопрос целесообразно рассмотреть более подробно. [31]
Этот вывод был недавно еще раз подтвержден в статье1843, посвященной превращению дигидрострептомицина в дидегуаннл-дигидрострепто-мицин ( см. ниже, стр. [32]
Комбинированный препарат, состоящий из смеси равных количеств сульфата стрептомицина и сульфата дигидрострептомицина. [33]
Эти результаты позволяют считать окончательно доказанным строение стрептозного и дигидрострептозного остатков молекул стрептомицина и дигидрострептомицина, откуда следует, что ранее предложенные формулы ( 1) и ( 68) правильно отображают структуру этих соединений. [34]
Из данных, собранных в этой таблице, видно, что в отношении некоторых микроорганизмов дигидрострептомицин так же активен, как и стрептомицин. [35]
Для определения дигидрострептомицина в присутствии стрептомицина предложен химический метод, основанный на наличии в молекуле дигидрострептомицина первичной спиртовой группы, расположенной рядом с другой оксигруппой. [36]
Форма выпуска: герметически закрытые флаконы, содержащие 900 000 ЕД суммы солей бензилпенициллина, стрептомицина и дигидрострептомицина. [37]
Аналогичным путем установлено ( рис. 6), что для восстановления карбонильной группы в молекуле стрептомицина наиболее высокие выходы дигидрострептомицина могут быть получены на цинке, кадмии и ртути. [38]
Дидегуанил-дигидрострептомицин не обладает антибактериальными свойствами, откуда можно сделать заключение, что гуаниднно-вые остатки, содержащиеся в молекулах стрептомицина и дигидрострептомицина, оказывают весьма существенное влияние на их биологическую активность. [39]
Из всех антибиотиков, рассматриваемых в этой главе, наиболее детальному и всестороннему медико-биологическому я химическому исследованию были подвергнуты стрептомицин и дигидрострептомицин. Их интенсивное изучение было вызвано тем обстоятельством, что сначала первый из них, а затем и второй быстро получили признание в качестве очень ценных лекарственных средств. Сразу же после открытия стрептомицина было установлено, что он обладает значительно более широким антибиотическим спектром, чем уже довольно хорошо изученные к тому времени пенициллины. После получения дигидро-стрептомицина было выяснено, что его препараты легче очищаются и, как правило, вызывают меньше побочных явлений, чем препараты стрептомицина. Стрептомицин и дигидрострептомицин способны подавлять не только грамположительные, но и многие грамотрицательные и кислотоустойчивые бактерии; к тому же эти антибиотики сравнительно мало токсичны для человека. Поэтому они быстро нашли применение для лечения туберкулеза и ряда других заболеваний, в отношении которых мснициллины мало или совсем не эффективны. Позднее было установлено, что при лечении большинства заболеваний, вызываемых грам-отрицательными бактериями, стрептомицин и дигидрострептомицин менее эффективны, чем открытые вслед за ними полимяксины, хлора м-феникол и тетрациклины, которые в значительной мере заменили в этих случаях рассматриваемые антибиотики. [40]
Как известно, при окислении стрептомицина йодной кислотой формальдегид не образуется266, в связи с чем этот метод пригоден только для определения дигидрострептомицина. [41]
Однако, несмотря на логичность этого вывода, высказанное положение нельзя было рассматривать как строго доказанное, и только последующие исследования, проведенные с дигидрострептомицином и одним из продуктов его расщепления 8П, показали справедливость этого утверждения. [42]
Однако имеющиеся данные не позволяют ре-щить вопроса о том, к какому из этих двух гидроксилов ( при С4 или Q) стрептидиновой части молекулы стрептомицина или дигидрострептомицина присоединен остаток стрептобиозамина или дигидрострептоби-взамина. Аналогичная проблема остается нерешенной и в случае других, близких к стрептомицину антибиотиков. [43]
Что касается пространственного строения стрептомицина, то этот вопрос целесообразно обсудить несколько позднее, так как предварительно необходимо изложить свойства и превращения одного из родственных стрептомицину антибиотиков, а именно дигидрострептомицина. [44]
Применяют внутримышечно по 0 5 - 1 г в сутки; для детей в возрасте до 3 лет - 0 2 - 0 25 г, от 4 до 7 лет - 0 25 - 0 3 г; от 8 до 12 лет - 0 3 - 0 5 г. Растворы дигидрострептомицина готовят непосредственно перед употреблением. Необходимое количество препарата растворяют в 2 - 3 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида, воды для инъекций или 0 25 - 0 5 % - ного раствора новокаина. Выпускают во флаконах, содержащих 500 000 ЕД и 1 000 000 ЕД дигидрострептомицина. [45]