Cтраница 4
Таким образом, в 5 мл раствора А содержится 2 мг гликозида, а в 5 мл раствора Б - 1 мг. Установлено, что 1 мг кристаллических гликозидов желтушника соответствует 1 11 мг К-строфантина, 1 г-экв гликозидов желтушника соответствует 1 41 - 2 г-эке дигитоксина. [46]
Штейнеггер и Геби-сторф [216] исследовали лекарственные препараты, полученные из ТШа. Хейссер [218] предложил подробную методику количественного анализа ряда веществ, входящих в состав лекарственных растений, в том числе капсаищша и стручкового перца, морфия и порошкообразного опиума, дигитоксина и эскулина, а также резерпина. Фасснна и др. [219-221] хроматографировали экстракты корневищ Atractylis gummifera. Корневища, доставленные из Сицилии, содержали в 5 - 10 раз больше атрактилозида, чем корневища, полученные из Сардинии. Эти величины получены при элюировании смесью этилацетат-метанол-вода ( 100: 16 5: 13 5) при длине пути элюирования 15 см на тонких слоях силикагеля Woelm. Указанные вещества содержатся в лекарственных препаратах из листьев Arctostaphylos Uva-ursl. Глистогонное действие корневищ мужского папоротника обусловлено наличием в них флороглю-цидов. Шанц и соавторы проводили хроматографирование на слоях силикагеля G, обработанных буферным раствором, состоящим из 0 1 М раствора лимонной кислоты и 0 2 М буферного раствора динатрийфосфата с рН 6, применяя в качестве элюирующего растворителя смесь равных количеств хлороформа и петролейного эфира с добавкой 5 % этанола. В результате были получены следующие величины Rf. [47]
В качестве подопытных животных при первых методах биологического испытания применялись как лягушки, так и кошки; но так как глюкозиды оказывают несколько различное действие на амфибий и на млекопитающих, то в настоящее время в стандартном способе, официально принятом фармакопией Соединенных Штатов, в качестве подопытных животных используются только кошки. Ввиду того, что некоторые глюкозиды плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, исследуемое вещество обычно не дают внутрь, а вводят в вену животному, находящемуся под наркозом, Некоторые сердечные препараты в частности олеандрин и дигитоксин, обладают одинаковой активностью как при приеме внутрь, так и при введении в вену, однако большая - часть глюкозидов оказывает гораздо более сильное действие при введении в вену. Внутримышечная инъекция глюкозидов обычно не применяется, так как большинство из них обладает раздражающим действием. Приведенные в таблице 50 величины активности различных глюкозидов были определены Ченом233 по способу2М, разработанному на основании метода Хетчера235; активность глюкозидов выражена в величинах средней смертельной дозы ( LD30) - в миллиграммах на 1 кг веса тела. Несколько более точные данные могут быть получены при расчете доз на единицу веса сердца, а не: веса тела. Ввиду того, что глюкозиды сильно отличаются один от другого по молекулярному весу, невидимому, в целях сравнения удобнее выражать величину дозы не в миллиграммах, а в микромолях. Эти величины приведены в последней графе таблицы, однако при их вычислении могли быть допущены некоторые ошибки, так как определения активности глюкозидов проводились с препаратами, содержащими неопределенное количество кристаллизационной воды. При расчете на равные по весу дозы цимарола и А-строфантина - [ 3 более активным кажется первый; однако если при сравнении исходить из экви-молярных количеств, то оказывается, что активность обоих глюкозидов одинакова. [48]
Следовательно, образование окраски вызывается изонитрози-рованием СН2 - группы. Об этом свидетельствует тот факт, что, кроме соединений I-IV, со щелочным раствором нитропруссида натрия реагируют также и следующие вещества: циклопентанон, циклогексанон, орсин, гексилрезорцин, флороглюцин, диэтил-малонат, этилфенилацетат, этилфенилизокротонат, дезоксибен-зоин, гидантоин, этиловый эфир циануксусной кислоты, витамин С, дигитоксин, строфантин К, пиррол - и индолуксусная кислота. [49]
Дигитоксин образует бесцветные блестящие иглы или сгруппированные в аггрегаты кристаллические листочки которые в зависимости от того, кристаллизовались ли они из водно-спиртового раствора или из хлороформа, содержат или 5Н2О или же безводны. Французская Фармакопея и дополнения к Германской Фармакопее германского аптечного союза предусматривают безводный Дигитоксин. Дигитоксин в воде почти совсем нерастворим, нерастворим и в петролейном эфире, трудно растворим в эфире, легче в спирте, бензоле и хлороформе. [50]
Углеводный компонент ( глюкон) присоединен эфирной связью, как правило, по атому С3 и содержит от одного до пяти моносахаридных звеньев. Дигитоксин [ в ф-ле I К-олигосахарид, содержащий 3 остатка 1) - дигитоксозы ( см: ф-лу III), К СН3, К Кш К1У Ку Н ] и дигоксин ( в ф-ле I К-остаток О-дигитоксозы, К СН3, К1УОН; КП КШ КУ Н) представляют собой карденолиды. [51]